15 inventos, patentes y modelos de NAIDU,B. NARASIMHULU

Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, A61P31/18, C07D495/04, C07D471/04, A61K31/519, A61K31/4545, C07D417/14, C07D403/14, C07D513/04, A61K31/52, C07D473/18, C07D473/16.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo; R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo; R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo; R5 es alquilo; y R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2757514_T3.pdf

Derivados del ácido piridin-3-il acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde: R1 es alquilo; R2 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre hidroxi, alcoxi, (Ar1)O y (Ar1)alcoxi, (Ar1)(alcoxi)alcoxi, y también está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo,…

Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; …

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/10/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Clasificación: A61P31/18, C07D471/04, A61K31/4375.

Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, (Ar2)alquilo, (Ar2)cicloalquilo, Ar2, alquilCO, cicloalquilCO, haloalquilCO, (Ar2)alquilCO, ((Ar2)cicloalquil)alquilCO, (Ar2)cicloalquilCO, Ar2CO, (Ar2)alquilCOCO, Ar2COCO, alquilCO2, haloalquilCO2, (Ar2)alquilCO2, Ar2CO2, alquilCONH, haloalquilCONH, (Ar2)alquilCONH, Ar2CONH, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, y Ar2SO2; o R1 es (PhCH2O)PhCH2CO, **(Ver fórmula)** R2 es alquilo o haloalquilo; R3 es alquilo; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo o cromanilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; y Ar2 es fenilo, bifenilo o indolilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2654173_T3.pdf

Macrociclos de ácido piridin-3-il acético como inhibidores de replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/01/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Clasificación: C07D498/18, C07D498/22.

Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es alquilo; R2 es alquilo; R3 es alquilo o haloalquilo; R4 es (Ar1)alquilo o Ar1; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; X1 es fenilo; X2 está ausente o es O, NR4, o CH2NR4; X3 es alquileno o alquenileno donde el alquileno o alquenileno pueden ser sustituidos con 0-1 sustituyentes Ar1; X4 está ausente o es O; y X5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y es sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2670010_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula I**fórmula** donde: R1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; R4 es cicloalquilo o Ar3; o R4 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; Ar2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, o trizainilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre…

Macrociclos de benzotiazol como inhibidores de la réplica del virus de la inmunodeficiencia humana.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; R4 es (R7)-piperazinilo o Ar1; R5 está ausente o es Ar2; o R5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo y oxetanilo; R6 es cicloalquilo o Ar3; R7 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo, triazolilo o quinolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes alquilo; Ar2 es fenilo, piridinilo, ((R7)-piperazinil)piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo,…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(19/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es N(R6)(R7); R2 es hidrógeno, halo o alquilo; R3 es alquilo, cicloalquilo o Ar1; R4 es alquilo o haloalquilo; R5 es alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, (Ar2)alquilo, cicloalquilo, (alquil)cicloalquilo, (Ar2)cicloalquilo, (alquil)CO, (haloalquil)CO, ((cicloalquil)alquil)CO, (Ar2)CO, ((Ar2)alquil)CO, ((Ar2)alquil)OCO, ((Ar2)alquil)NHCO o ((Ar2)alquil)COCO; o R6 es ((trialquilsilil)alquil)OCO, (benciloxi)alquilCO, (fenoxialquil)CO, (isoindolinodionil)alquil)CO, (((dialquil)cicloalcoxi)alquil)CO, (fenoxialquil)CO o (dihalobenzodioxolil)CO; …

Pirimidinas fusionadas como inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia.

(07/09/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: X es C o N; R1 es hidrógeno o Ar1; R2 es hidrógeno o Ar1; con la condición de que cuando X es C R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno o R2 sea Ar1 y R1 sea hidrógeno, y cuando X es N R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno; R3 es N(R6)(R7); R4 es alquilo o haloalquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o N(R6)(R7) tomado en conjunto es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1- C6,…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I en la que: R1 es -CON(R7)(R8), -NHSOR7 o (R7)Ar2; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi alqueniloxi y fenilo; o R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, cromanilo, oxazinilo o dihidropiranoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi alqueniloxi y fenilo; R4 es alquilo o haloalquilo; …

Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Clasificación: C07D487/04, A61P31/18, C07D498/18, C07D513/22, C07D498/22, A61K31/529, C07D515/22.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; X1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo o tiadiazolilo; X2 es bencilo en el que el bencilo puede ser sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; X3 es O o está ausente; X4 es alquileno o alquenileno; X5 es O o está ausente; y X6 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes halo o alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2619708_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en las que: R1 es -CON(R7)(Rs); o R1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o fenilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alcoxi, alquenoxi, Ar1, (Ar1)alquilo, y (Ar1)O; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi,…

INHIBIDORES DE LA INTEGRASA DEL VIH.

(15/06/2010) Un compuesto de fórmula I

HETEROCICLOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH.

(01/04/2009) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es alquilo C1 - 6(Ar 1 ), alquilo C1 - 6(Ar 1 )(CON(R 8 )(R 9 )), alquilo C1 - 6(Ar 1 )(CO2R 14 ), hidroxialquilo C1 - 6(Ar 1 ) u oxialquilo C1 - 6(Ar 1 ); R 2 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 u OR 14 ; R 3 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C5 - 7, haloalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alquil C1 - 6-tio, haloalcoxi C1 - 6, N(R 8 )(R 9 ), NHAr 2 , N(R 6 )SO2R 7 , N(R 6 )COR 7 , N(R 6 )CO2R 7 , OCOR 7 , OCO2R 7 , OCON(R 8 )(R 9 ), OCH2CO2R 7 , OCH2CON(R 8 )(R 9 ), COR 6 , CO2R 6 , CON(R 8 )(R 9 ), SOR 7 , S(=N)R 7 , SO2R 7 , SO2N (R 6 )(R 6 ), PO(OR 6 )2, alquinilo C2 - 4(R 12 ), R 13 , Ar 2 o Ar 3 ; R 4 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, haloalcoxi…

INHIBIDORES DE LA INTEGRASA DE HIV: COMPUESTOS CICLICOS DE LA PIRIMIDINONA.

(16/01/2009) Un compuesto de Fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es (Ar 1 )alquilo C1 - 6; R 2 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, o OR 6 ; R 3 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, haloalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alquil C1 - 6 tio, haloalcoxi C1 - 6, CON(R 6 )(R 6 ), SOR 7 , SO 2 R 7 , SO 2 N(R 6 )(R 6 ), o Ar 2 ; R 4 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, o haloalcoxi C1 - 6; R 5 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, o haloalcoxi C1 - 6; R6 es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R 7 es alquilo C1 - 6; R 8 y R 9 tomados conjuntamente son CH2CH2, CH2CH2CH2, CH2CH2CH2CH2, CH2CH2CH2CH2CH2,…