Compuestos y composiciones como inhibidores de la cinasa c-kit.

Un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) o su sal farmacéuticamente aceptable:

**Fórmula**

en donde:

m es 1 y R20 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1- C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)10 nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN;

o m es 4 y R20 es deuterio;

R1 se selecciona entre alquilo C1C6 y halo;

cada R11 se selecciona independientemente entre H, halo y alquilo C1-C6;

L1 es un enlace, -NH- o -C(O)NH-;

L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, - (CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- o -(CR92)nNR4C(=O)O-; R2 es R3 o L2R3;

R3 se selecciona entre un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, una piperidinona, una oxazolidin-2-ona, una pirrolidinona, una pirrolidin-2-ona y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, en donde el heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido de R3 está sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo C1-C6, -CN, haloalquilo C1-C6, -OR4, -C(=O)OR4, -C(=O)R4, -C(=O)R7, -C(=O)OR5, -(CR92)nOR4, -O(CR92)nOR4, -C(=O)O(CR92)nOR4, - N(R4)2, -C(=O)NR42, -NR4C(=O)OR4, -NR4C(=O)(CR92)nOR4, -NR4(CR92)nOR4, -NR4S(=O)2R4, -N(C(=O)OR4)2, R8, -(CR92)nR8, alcoxi C1-C6 deuterado, -S(=O)2R4, -S(=O)2R7, -S(=O)2R8, -S(=O)2N(R4)2, -S(=O)2NHC(=O)OR4, - S(=O)2(CR92)nOR4, un dioxolano espiroenlazado, un dioxolano espiroenlazado que está sustituido con alquilo C1- C6, un dioxano espiroenlazado, un tetrahidrofuranil espiroenlazado, un oxetano espiroenlazado, una ciclobutanona espiroenlazada, un ciclobutanol espiroenlazado, un puente alquilo C1, un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, halo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -OR4 y R8;

cada R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6;

R5 es un cicloalquilo C3-C8 sin sustituir, un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N u O o un cicloalquilo C3-C8 sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6;

cada R6 se selecciona independientemente entre -NR4C(O)OR4, -OR4 y -(CR92)nOR4;

cada R7 se selecciona independientemente entre haloalquilo C1-C6;

R8 se selecciona entre un fenilo sin sustituir, heteroarilo de 5 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un heteroarilo de 5 miembros sin sustituir con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un cicloalquilo C3-C8 sin sustituir, un heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un fenilo sustituido, un heteroarilo de 5 miembros sustituido con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un cicloalquilo C3-C8 sustituido, una tetrahidro-1H-oxazolo[3,4-a]pirazin-3(5H)-ona, una oxazolidin-2-ona, una pirrolidinona y una pirrolidin-2-ona,

en donde el fenilo sustituido, el heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, el heteroarilo de 5 miembros sustituido con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, cicloalquilo C3-C8 sustituido y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido de R8 están sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1C6, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4, -C(O)OR4 y -S(O)2R4;

cada R9 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6;

R10 se selecciona entre un fenilo sin sustituir, heteroarilo de 5 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un cicloalquilo C3-C8 sin sustituir, un heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un fenilo sustituido, un heteroarilo de 5 miembros sustituido con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un cicloalquilo C3-C8 sustituido, una oxazolidin- 2-ona, una pirrolidinona y una pirrolidin-2-ona,

en donde el fenilo sustituido, el heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, el heteroarilo de 5 miembros sustituido con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, cicloalquilo C3-C8 sustituido y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido de R10 están sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1C6, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4 y -S(O)2R4;

t es 1,2 o 3 y

cada n se selecciona independientemente entre 1,2, 3 y 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/052802.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: LIU, XIAODONG, MOLTENI,VALENTINA, LI,XIAOLIN, PETRASSI,Hank,Michael,James, NABAKKA,Juliet, LOREN,Jon, YEH,Vince, NGUYEN,BAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2761332_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos o-quinónicos como agentes neutralizantes del óxido nítrico, del 29 de Abril de 2020, de INSTITUT DES SUBSTANCES VEGETALES: Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona entre el grupo que constituido por: • -CH=CH-COOR2 […]

MICROESFERAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL O DERMATOLÓGICAS, OSTEOMUSCULARES Y VASCULARES, del 23 de Abril de 2020, de PIDAGEMA, S.L: Microesferas para el tratamiento de enfermedades de la piel o dermatológicas, osteomusculares y vasculares. La presente invención se refiere a microesferas […]

Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, […]

Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de TNF, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, […]

Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X […]

Indazoles sustituidos, procedimientos para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen, así como su uso para la preparación de medicamentos, del 15 de Abril de 2020, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Compuestos la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa alquilo C1-C6, en donde el resto alquilo C1-C6 no está sustituido o está mono- […]

Moduladores del receptor X hepático (LXR), del 8 de Abril de 2020, de Ellora Therapeutics, Inc: Un compuesto de Fórmula (IA): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: L1 es un enlace o alquilo […]

Composición para aplicación tópica con actividad antifúngica, del 1 de Abril de 2020, de BIO.LO.GA. S.R.L.: Composición para aplicación tópica con actividad antifúngica, que contiene aceite esencial de Melaleuca alternifolia, aceite esencial de […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .