CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Sal de N-(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorofenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[B]piridin-9-IL-4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-B]piridin-1-il)piperidina-1-carboxilato.
(19/06/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, CHENKOU, ROBERTS,DANIEL RICHARD, SCHARTMAN,RICHARD RAYMOND.
Una composición farmacéutica sólida en forma de unidad de dosificación, que comprende, por dosis, de 1 mg a 1000 mg de una sal de hemisulfato del Compuesto (I):**Fórmula**
y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2746031_T3.pdf
Derivados de N2-fenil-pirido[3,4-d]pirimidin-2,8-diamina y su uso como inhibidores de MPS1.
(19/06/2019) Un compuesto de fórmula I mostrado a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de:
(i) un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, ciano, nitro, (1- 4C)alquilo, NRaRb, ORa, C(O)Ra, C(O)ORa, OC(O)Ra, N(Rb)ORa, C(O)N(Rb)Ra, N(Rb)C(O)Ra, S(O)pRa (donde p es 0, 1 o 2), SO2N(Rb)Ra, o N(Rb)SO2Ra,
en donde Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente de H o (1-4C)alquilo, y en donde cualquier porción alquilo presente en el grupo sustituyente se sustituye, además, opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Derivados azepanilo y composiciones farmacéuticas que los comprenden con actividad antiparasitaria.
(18/06/2019) Un compuesto según la fórmula (i)**Fórmula**
donde
W se selecciona entre un enlace C-Sp2-Sp2-C, O, SO2, S, N
Z se selecciona entre C o N,
Z' se selecciona entre C o N,
Y' se selecciona entre C o N,
Y se selecciona entre C o N,
R1 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R2 indica H, halógeno, CF3, OMe, alcoxi, Alq, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2alquilo, NO2, ceto, amino o amida,
R3 indica H, halógeno, CF3, OMe, SO2, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida,
R4 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida,
R5 indica H, alquilo, bencilo, amida, sulfonamida, Alq, alcoxi, NO2, alcoxi, OMe, NO2, ceto, amino o…
Derivados piperidinopirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas.
(17/06/2019) Un compuesto de fórmula (I)
(I) N N X BA N H2N R1 H
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde
A se selecciona del grupo constituido por CH2 y NCOR2 con cualquier configuración esteroquímica,
B se selecciona del grupo constituido por CH2 y NCOR4 con cualquier configuración esteroquímica,
con la condición de que, cuando A sea NCOR2, entonces B no sea NCOR4 y con la condición de que A y B no sean ambos CH2, X es CH2,
R1 es o bien alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo o butilo,
R2 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo sustituidos y no sustituidos, cada…
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
Procedimiento para la preparación de (4S)-4-(4-ciano-2-metoxifenilo)-5-etoxi-2,8-dimetil-1,4-dihidro-1,6-naftiridina-3-carboxamida y para la recuperación de (4S)-4-(4-ciano-2-metoxifenilo)-5-etoxi-2,8-dimetil-1,4-dihidro-1,6-naftiridina-3-carboxamida por medio de procedimientos electroquímicos.
(12/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., ASSMANN,JENS, GOTTFRIED,KATHRIN, LOLLI,GIULIO.
Procedimiento para la preparación de compuestos de las fórmulas M1a(S) y M1b(R)**Fórmula**
caracterizado porque los compuestos de la fórmula ent-(I)**Fórmula**
se oxidan.
PDF original: ES-2739907_T3.pdf
Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6;
R1 es H, ciano o halo;
R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico…
Procedimiento para la preparación de (4S)-4-(4-ciano-2-metoxifenilo)-5-etoxi-2,8-dimetilo-1,4-dihidro-1,6-naftiridina-3-carboxamida y su purificación para el uso como principio activo farmacéutico.
(12/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR..
Procedimiento para preparar el compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto racémico de la fórmula (XIII) se separa en sus enantiómeros y el compuesto de la fórmula (XIII)**Fórmula**
se produce haciendo reaccionar el compuesto de la fórmula (XVIII)**Fórmula**
con el ortoéster (XX)**Fórmula**
donde R puede representar H o metilo, y
el compuesto de la fórmula (XVIII)**Fórmula**
se produce haciendo reaccionar los compuestos de la fórmula (XVI a,b)**Fórmula**
con el compuesto de la fórmula (IX)**Fórmula**
y
el compuesto de la fórmula (XVI a,b) se produce haciendo reaccionar el compuesto de la fórmula (VI)**Fórmula**
con el compuesto de la fórmula (XVII)**Fórmula**.
PDF original: ES-2739904_T3.pdf
Moduladores del receptor de estrógeno.
(12/06/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, YANG, BIN, SCOTT,JAMES STEWART, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, MOSS,THOMAS ANDREW, HUGHES,SAMANTHA JAYNE.
Acido (R)-3-((1R,3R)-1-(5-fluoro-2-(2-((3-fluoropropil)amino)etoxi)-3-metilpiridin-4-il)-3-metil-1,3,4,9-tetrahidro-2Hpirido[ 3,4-b]indol-2-il)-2-metilpropanoico,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2766249_T3.pdf
Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
A-L1-B (I)
y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos;
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula**
B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente;
…
Medios y métodos para tratar tumores sólidos.
(05/06/2019). Solicitante/s: Vivolux Ab. Inventor/es: LINDER,STIG.
El compuesto citotóxico de fórmula general I, en donde R es H o metilo o metileno sustituido con alquilo C1-C4 lineal o ramificado, R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, metoxi, metoxi sustituido por uno a tres flúor, halógeno; R2 es H o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; X es CH o N; Y es CH o N; R no comprende H o metilo si R1 es H o alquilo C1-C4, R2 es H o alquilo C1-C4 lineal o ramificado, X es N e Y es N.**Fórmula**.
PDF original: ES-2734479_T3.pdf
Compuestos novedosos de 3H-imidazo[4,5-b]piridina-3,5-disustituida y 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridina 3,5-disustituida como moduladores de proteína cinasas.
(05/06/2019) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, sal o N-óxido del mismo, donde
D es arilo monocíclico sustituido o sin sustituir, sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionados de entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o - CONRxRy;
cada aparición de Rx y Ry se selecciona independientemente de entre hidrógeno, hidroxi, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o dos cualesquiera de Rx y Ry que están directamente unidos…
Pesticidas de pirazol bicíclico.
(05/06/2019) Un compuesto elegido de fórmula 1, un N-óxido o una de sus sales:**Fórmula**
en la que:
Q es**Fórmula**
A es CH, CF o N;
X1 es CH2;
cada X2 es CH2;
q es 2;
R2 es C(=Z)R4, C(=Z)NR6R7 o LQa; o un alquilo de C1-C4 sustituido con C(=Z)R4 o C(=Z)NR6R7, y sustituido opcionalmente además con hasta 3 Ry;
R4 es H; o alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6 o cicloalcoxi de C3-C6, cada uno de ellos no sustituido o sustituido con al menos un Rx; o C(O)OR21, C(O)NR15R16 o C(O)R22;
L es C(=Z), SO2 o un enlace directo;
cada Z es…
Haptenos de paliperidona.
(05/06/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SANKARAN,BANUMATHI, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, VLIEGEN,MAARTEN, HASPESLAGH,PIETER RIK.
Los compuestos de Fórmula I**Fórmula**
en donde
L1 es OC(O)(CH2)n, o O(CH2)n;
en donde n es 1, 2 o 3;
L2 es NHC(O),**Fórmula**
o está ausente;
L3 es**Fórmula**
en donde m es 0, 1, 2, o 3; siempre que m solo pueda ser 0 si L2 está ausente.
PDF original: ES-2739383_T3.pdf
Inhibidores de imidazopirazina Syk.
(05/06/2019). Solicitante/s: Gilead Connecticut, Inc. . Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., BLOMGREN,Peter A, LEE,Seung H, MITCHELL,Scott A, XU,Jianjun, KROPF,JEFFREY E, STAFFORD,DOUGLAS G.
Al menos una entidad química elegida entre los compuestos de Fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es piridinilo, piridazinilo o pirazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, o R1 es**Fórmula**
en donde A es un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene de 5 a 7 átomos en el anillo que incluye los átomos compartidos con el anillo aromático de 6 miembros;
30 R2 se elige entre 2,3-dimetil-2H-indazol-6-ilo, 1H-indazolil-6-ilo, 1-metil-1H-indazol-5-ilo, 1-metil-1H-indazol- 6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-3-ona-6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4- benzoxazin-7-ilo, 1,3-benzoxazol-6-ilo, 3-aminoquinolin-6-ilo, 2,3-dihidro-1H-indol-6-ilo, benzotiazolilo, 2- amino-quinazolina-6-ilo, 3,3-dimetilindolin-2-ona, 2,3-dihidro-1H-indol-2-ona-6-ilo, 4-fluoro-1H-indazol-6-ilo, 5-fluoro-1H-indazol-6-ilo y 3-amino-1H-indazol-6-ilo;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno; y
R5 es hidrógeno.
PDF original: ES-2744541_T3.pdf
Nuevo compuesto y proceso.
(05/06/2019). Solicitante/s: Verona Pharma PLC. Inventor/es: SPARGO, PETER, LIONEL.
Un compuesto de nitrilo o una sal del mismo, compuesto de nitrilo que es un compuesto de fórmula (A):**Fórmula**
en la que:
• R1 y R2 son iguales o diferentes, y cada uno es independientemente un grupo alquilo C1-C6 o un grupo acilo C2- C7, o R1 y R2 forman juntos un grupo alquileno C1-C6;
• R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno o un grupo alquilo C1- C6;
• R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno o un grupo alquilo C1- C6;
• X es CHR7, O o NR7, y R7 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; y
• Ar es un grupo arilo C6-C10 sustituido con de 0 a 4 sustituyentes, siendo cada uno de los sustituyentes independientemente halógeno o un grupo alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2751948_T3.pdf
Compuestos de heteroarilo para la inhibición de la quinasa.
(04/06/2019). Solicitante/s: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG, YUN, ZHU,XIAOTIAN, LI,FENG, KOHLMANN,ANNA, HUANG,WEI-SHENG, SHAKESPEARE,WILLIAM C, DALGARNO,DAVID C, GONG,YONGJIN, BENCIVENGA,NICHOLAS E, THOMAS,RANNY M, WEST,ANGELA V, YOUNGSAYE,WILLMEN, ZHOU,TIANJUN.
Un compuesto seleccionado de: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715500_T3.pdf
Inhibidores de dihidropirrolopiridina de ROR-gamma.
(04/06/2019). Solicitante/s: Vitae Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: CLAREMON, DAVID, A., ZHAO, WEI, YUAN, JING, FAN,YI, TICE,COLIN M, SINGH,SURESH B, JIA,LANQI, ZHUANG,LINGHANG, ZHENG,YAJUN, DILLARD,LAWRENCE WAYNE, DONG,CHENGGUO, LOTESTA,STEPHEN D, MARCUS,ANDREW.
Un compuesto de la formula:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
R2 es alquilo (C1-C3), hidroxialquilo(C1-C3), haloalquilo (C1-C3), bencilo, alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3),
tetrahidropiranilo o -CH2-tetrahidropiranilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrogeno o metilo;
Cy1 es fenilo o piridilo, cada uno sustituido con alquil (C1-C3)sulfonilo; y
Cy2 es hidrogeno, haloalquilo (C1-C3), ciclohexilo o tetrahidropiranilo, en donde el ciclohexilo y el tetrahidropiranilo estan cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre haloalquilo (C1-C3) y (alcoxi)C1-C3.
PDF original: ES-2715458_T3.pdf
PDF original: ES-2715458_T7.pdf
Compuestos que contienen anillos de nitrógeno fusionados para su uso como antagonistas de CRTH2.
(03/06/2019). Solicitante/s: KBP Biosciences Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,YAN, ZHANG,Min, LO,HOYIN.
Compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, en cada caso independientemente, es N o C(R1) y X5 es N o C(R2);
R1 es un átomo de hidrógeno, de flúor, de cloro o un alquilo(C1-4);
R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-4) o un cicloalquilo(C3-6);
A y B , en cada caso independientemente, son -N- o -C=, y uno de A y B es -N-;
L1 es -CH2-;
W es -C(O)OH;
L2 es -CH2-;
X-L3-Y es X-N(R5a)-C(O)-Y, siendo R5a un átomo de hidrógeno o metilo;
X es fenilo, y X puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, metilo, etilo o trifluorometilo;
Y es fenilo o naftilo, e Y puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de los siguientes: un átomo de flúor, de cloro, de bromo, ciano, metilo, etilo, isopropilo, tercbutilo y trifluorometilo.
PDF original: ES-2715348_T3.pdf
Inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
(29/05/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: JONES, STEVEN, SHI, YI, BYRN,RANDAL, JURKAUSKAS,Valdas, ASMAL,MOHAMMED, LEDEBOER,MARK WILLEM, MEDEK,ALES, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, WALDO,MICHAEL, NTI-ADDAE,KWAME W, MACIKENAS,DAINIUS, ROBERTSON,SARAH MARIE, TSAI,WANJUNG.
Una forma polimórfica del compuesto , en donde el compuesto está representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
y donde la forma polimórfica es una sal cristalina de HCl del semihidrato del compuesto , estando dicha forma polimórfica caracterizada además por uno o más picos que corresponden a valores de 2-theta medidos en grados de 10,5 ± 0 10 ,2, 5,2 ± 0,2, 7,4 ± 0,2 y 18,9 ± 0,2 en un patrón de difracción de rayos X en polvo.
PDF original: ES-2741444_T3.pdf
Compuestos y composiciones como inhibidores de MEK.
(29/05/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde
n se elige entre 0, 1, 2 y 3;
R1 se elige entre:
R2 se elige entre cloro, metilo, hidrógeno, fluoro y metoxi;
R3a se elige entre ciano-metilo, 2-hidroxi-etilo, 1-hidroxipropan-2-ilo, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)propanoilo, 2-metoxi etilo, 2-fluoropropanoilo, (3-metiloxetan-3-il)-metilo, metil-sulfonilo, amino-carbonil-metilo, ciclopropil-sulfonilo, isopropil-sulfonilo, dimetilcarbamoilo, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)propilo, 2-hidroxipropilo, 2-hidroxiacetilo, 2- acetoxiacetilo, 2-metoxiacetilo, (2,2,2-trifluoroetil)carbamoilo, 2-aminoacetilo, oxetan-3-ilmetilo, (S)-2-hidroxipropanoilo,…
Derivados de indanona, sales farmacéuticamente aceptables o isómeros ópticos de los mismos, método de preparación para los mismos y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingrediente activo para prevenir o tratar enfermedades virales.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula química 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero del mismo:**Fórmula**
en la que,
A1, A2, A3 y A4 se seleccionan, independientemente u opcionalmente del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -CN, -N3, alcoxi de C1∼ C10, alquilo lineal o ramificado de C1~C10, heterocicloalquilo de 5-7 miembros no sustituido o sustituido con -OH o metoxifenilalquilo, arilo de C6~C12, -O(C=O)R1, -(C=O)R1, -(C=O)OR1, -O(C=O)OR1, -O(C=O)NR1R2, -NO2, -NR1R2, -NR1(C=O)R2, -NR1(C=S)R2, -NR1(C=O)OR2, -NR1(C=O)-NR2R3, -NR1(SO2)R2, y - NR1(C=S)-NR2R3, o dos o más sustituyentes vecinos de A1, A2, A3 y A4 pueden forman…
Moduladores de ROR gamma de sulfona carbocíclica.
(23/05/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A es un anillo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3, 4 o 5 miembros;
B es un anillo fenilo;
R1 y R1` son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rOR1b, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos…
6H-isocromeno[3,4-c]piridinas y benzo[c][1,7]naftiridin-6-(5H)-onas como inhibidores de la cinasa asociada a adaptador 1 (AAK1).
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X se selecciona entre O y NR5;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1- C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1- C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi, alquilsulfonilamino C1-C3 y
cicloalquilsulfonilamino C3-C6;
R3 y R4…
Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.
(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…
Compuestos de heterociclilo.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula general I, su forma tautomérica, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con medicamento adecuado y su composición farmacéutica,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir y heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es -SO2R7;
R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo sustituido o sin sustituir;
R5 es arilo sustituido o sin sustituir, en el que los sustituyentes se seleccionan entre Ra y Rb;
Ra y Rb se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y haloalquilo;
R7 se selecciona…
Derivados de pirazolo-piridina como inhibidores de quinasa.
(21/05/2019) Un compuesto de fórmula (IA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**
en donde
Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula**
en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7;
Y representa -C(O)-, -C(O)N(R4)- o -C(O)C(O)-; Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, cianoalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7),…
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
(20/05/2019) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
uno de A1 y A3 es N-R5, O, o S, y:
i) A2es N, O, o S, y el otro de A1 y A3 es CH; o
ii) A2es C-R6, y el otro de A1 y A3 se selecciona de entre C-R5 y N;
A4 se selecciona de entre C-H y N;
Q1 se selecciona de entre C-R7 y N;
Q2 se selecciona de entre C-R7 y N;
Q3 se selecciona de entre C-R7 y N;
donde, a lo sumo, uno de Q1, Q2, y Q3 es N;
R1 se selecciona de entre -N(R)2, fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos…
2H-Pirazolo[4,3-b]piridinas como pesticidas.
(16/05/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A representa un resto A de la serie (A-a) a (A-f) ,
donde la línea discontinua significa el enlace con el átomo de nitrógeno del biciclo de fórmula (I) y G1 representa N o C-B1,
B1 representa un resto de la serie hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalquilo y cicloalquenilo en cada caso dado el caso sustituido,
B2 representa un resto de la serie hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalquilo y cicloalquenilo en cada caso dado el caso sustituido,
T representa oxígeno o un par de electrones,
R1 representa un resto de la serie hidrógeno, alquilo, alcoxi y ciano, R2
a) representa un resto B de la serie (B-1) a (B-36) **Fórmula**
donde la línea…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Derivados de piridobenzazepina y piridobenzazocina que inhiben el factor XIa.
(16/05/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
A representa un enlace o -CH2-,
R1 representa hidrógeno o metilo,
en el que metilo puede estar sustituido con un sustituyente flúor,
R2 representa hidrógeno o metilo,
o
R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo de ciclopropilo,
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 3,3,3-trifluoro- 2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-etoxiprop-1-ilo, prop-2-en-1-ilo, ciclopropiloxi o ciclobutiloxi,
en el que alquilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por flúor, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalquilo…
Nueva forma cristalina y aductos de ácido acético de palbociclib.
(15/05/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, COUTABLE,LUDOVIC, GEIER,JENS, ERDMANN,MANFRED.
Aducto de palbociclib-ácido acético.
PDF original: ES-2741958_T3.pdf