Formas cristalinas de grapiprant.

Un cristal de grapiprant que tiene la Forma X cristalina, que exhibe un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos característicos expresados en grados 2-theta a 6,

5 ± 0,15, 10,1 ± 0,15, 14,9 ± 0,15, 15,3 ± 0,15, 19,7 ± 0,15, 20,3 ± 0,15, 21,3 ± 0,15, 22,7 ± 0,15, 23,1 ± 0,15 y 27,3 ± 0,15; y

que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene episodios de endoterma/exoterma a aproximadamente 33-80 ºC y a aproximadamente 110-140 ºC; y

que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de un 12-13 %, cuando se calienta de 24 ºC a 150 ºC;

en el que el patrón de difracción de rayos-X se determina usando un difractómetro de rayos-X con fuente de difracción de cobre Kα operada a 45 kV/40 mA, un intervalo de barrido de 3,0 a 40,0 grados 2-theta, un tamaño de etapa de 0,02 grados 2-theta, y un tiempo de barrido de 12,7 segundos por etapa; y

en el que el perfil de calorimetría de barrido diferencial se lleva a cabo usando un calorímetro de barrido diferencial calentado de 22 ºC a la temperatura designada a una tasa de 5 ºC por minuto; y

en el que el análisis termogravimétrico se llevó a cabo con un analizador termogravimétrico calentado de temperatura ambiente a una temperatura designada a una tasa de 10 ºC por minuto con flujo de nitrógeno de 50 ml por minuto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/019043.

Solicitante: Aratana Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 11400 Tomahawk Creek Parkway, Suite 340 Leawood, Kansas 66211 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WENSLOW,Robert, NEWBOLD,TAMARA, SMITH,MELISSA, SEEKAMP,CHRIS, LU,XIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2755396_T3.pdf

 

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