Derivados de isocromeno como inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasas.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

cada R,

cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

- OR6;

- SR6

- S(O)q-R8

- NR10R11

- halógeno

- alquilo (C1-C6);

- haloalquilo (C1-C6);

- cicloalquilo (C3-C7);

- cicloalquenilo (C5-C7);

- alquenilo (C2-C6);

- alquinilo (C2-C6);

- arilo sustituido o sin sustituir; y

- heteroarilo sustituido o sin sustituir;

R1 y R2 se combinan para formar un grupo oxo (=O);

R3 y R4, iguales o diferentes, cada vez que aparecen se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

- H;

- alquilo (C1-C6); y

- haloalquilo (C1-C6);

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:

- cicloalquilo (C3-C7);

- aril-alquilo (C1-C3);

- cicloalquenilo (C5-C7);

- heterocicloalquilo (C3-C6) sustituido o sin sustituir

- arilo sustituido o sin sustituir; y

- heteroarilo sustituido o sin sustituir;

R6, se selecciona entre el grupo que consiste en:

- H;

- alquilo (C1-C6);

- haloalquilo (C1-C6);

- hidroxialquilo (C1-C6);

- aminoalquilo (C1-C6);

- arilalquilo (C1-C6)

- alcanoílo (C1-C6)

- arilcarbonilo; y

- aril-alcanoílo (C2-C4)

R8 se selecciona entre el grupo que consiste en

- alquilo (C1-C6);

- haloalquilo (C1-C6);

- hidroxialquilo (C1-C6);

- aminoalquilo (C1-C6);

- arilo sustituido o sin sustituir;

- heteroarilo sustituido o sin sustituir; y

- NR12R13

R10, R11, R12 y R13, iguales o diferentes, se seleccionan independientemente, cada vez que aparecen, entre el grupo que consiste en H, aminoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y alquilo (C1-C6), o tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R10 y R11 o R12 y R13 pueden formar, un radical heterocíclico de 5 a 6 miembros, en el que al menos un átomo de carbono del anillo adicional en dicho radical heterocíclico puede estar reemplazado por N, NH, S u O o puede portar un grupo sustituyente -oxo, y dicho racial heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente;

Z, cuando está presente, es un átomo o un grupo seleccionado independientemente cada vez entre NH y NHC(O); m es 1;

n es 1 o 2;

p es cero o un número entero que varía de 1 a 3;

q es 1 o 2;

Cy es heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en 7H-purin-7-ilo; 9H-purin-9-ilo; 9H-purin-6-ilo; 1Hpirazolo[ 3,4-d]pirimidin-1-ilo; 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ilo; 2H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-2-ilo; 2-, 4-, 5- o 6- pirimidinilo; y 2-pirazinilo, pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-ilo, pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-ilo, pirido[3,2-d]pirimidin-4-ilo, pirido[2,3-d]pirimidin-8-il-5-ona, tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilo, tieno[2,3-d]pirimidin-4-ilo, que están todos opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1- C6), CN, NR10R11, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionados entre fenilo, 1H-indazol-4-ilo, 1H-indazol-5-ilo, 1H-indazol-6-ilo, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-piridinilo, pirazol-3-ilo, pirazol-4-ilo, pirazol-5-ilo, pirazin-2-ilo, pirimidin-5-ilo, piridazin-4-ilo y 2-, 4-, 5-tiazolilo;

o, cuando

m es cero;

n es 1 o 2;

p es cero o un número entero que varía de 1 a 3;

q es 1 o 2;

entonces Cy es heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en 7H-purin-7-ilo, 9H-purin-9-ilo, 1H pirazolo[3,4-d] pirimidin-1-ilo, 2H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-2-ilo, pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-ilo y pirido[2,3-d]pirimidin-8- il-5-ona, que están todos opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), CN, NR10R11, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionados entre fenilo, 1H-indazol-4-ilo, 1H-indazol-5-ilo, 1H-indazol-6-ilo, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-piridinilo, pirazol-3- ilo, pirazol-4-ilo, pirazol-5-ilo, pirazin-2-ilo, pirimidin-5-ilo, piridazin-4-ilo y 2-, 4-, 5-tiazolilo; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/078288.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Inventor/es: BIAGETTI,MATTEO, Capelli,Anna Maria, CARZANIGA,LAURA, ACCETTA,ALESSANDRO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4162 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D473/38 C07D 473/00 […] › unido en posición 6.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2755355_T3.pdf

 

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