Derivados de imidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.

Un compuesto representado por la fórmula (IIA), o un N-óxido del mismo,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**

R1 representa arilo, , heterocicloalquenilo C3-7, heteroarilo, cicloalquil (C3-7)-heteroarilbicicloalquil (C4-9)-heteroaril-, heterocicloalquil (C3-7)-heteroaril-, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroaril- o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroaril-, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, cianoalquilo (C1-6), nitroalquilo (C1-6), alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, trifluoroetoxi, carboxicicloalquiloxi (C3-7), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo (C1-6), oxo, amino, amino-alquilo (C1-6), alquilamino C1- 6, dialquilamino (C1-6), alcoxi (C1-6)alquilamino (C1-6), N-[alquil (C1-6)]-N-[hidroxialquil (C1-6)]amino, alquilcarbonilamino (C2-6)-alquilo(C1-6), alquilsulfonilamino C1-6, N-[alquil (C1-6)]-N-[alquilsulfonil (C1-6)]amino, bis[alquilsulfonil (C1-6)]amino, N-[alquil (C1-6)]-N-[carboxialquil (C1-6)]amino, carboxicicloalquil (C3-7)-amino, carboxicicloalquil (C3-7)alquilamino (C1-6), formilo, alquilcarbonilo C2-6, alquilcarboniloxi (C2-6)alquilo (C1-6), carboxi, carboxialquilo (C1-6), alcoxicarbonilo C2-6, alcoxicarbonil C2-6alquilo (C1-6), morfolinil-alcoxicarbonilo (C1-6), alcoxicarbonil C2-6-metilidenilo, aminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilsulfoximinilo (C1-6), [alquil (C1-6)][N-alquil (C1-6)]sulfoximinilo, heteroarilo, difluorometilo, alquilsulfinilo C1-6 y cicloalquil (C3- 7)sulfonilo.

R2 representa hidrógeno, halógeno, trifluorometilo o ciano; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxicarbonilo C2-6;

Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre cloro, flúor, ciano, metoxi, metilsulfonilo, trifluorometoxi y difluorometoxi; Z representa metileno;

R5a representa hidrógeno, hidroxi, halógeno o trifluorometilo; o -NRbRc, -NRcC(O)Rd, -S(O)2RaORa-O(CO)-Rd o alquilo C1-6, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C2-6, alquiloxicarbonilo C2-6, (hidroxi)alquilo C1-6, cicloalquilo (C3-7), alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo (C1-6), dialquilaminocarbonilo (C1-6), oxo y carboxi; y

R5b representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo; o alquilo C1-6, dicho grupo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C2-6, alquiloxicarbonilo C2-6, (hidroxi)alquilo C1-6, cicloalquilo (C3-7), alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo (C1-6), dialquilaminocarbonilo (C1-6), oxo y carboxi;

o R5a y R5b, cuando se toman junto con el carbono al que están unidos, representan un carbonilo, tiocarbonilo o - C=N-OH; Ra representa alquilo C1-6, arilalquilo (C1-6) o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-6, oxo, ciano y alcoxicarbonilo C2-6;

Rb representa hidrógeno o alquilo C1-6;

Rc representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; y

Rd representa hidrógeno; o alquilo C1-6, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, oxo, alquilcarboniloxi C2-6 y dialquilamino (C1-6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/076884.

Solicitante: UCB Biopharma SRL.

Inventor/es: WEHNER, VOLKMAR, HEINELT, UWE, ALEXANDER, RIKKI, PETER, MAC COSS, MALCOLM, BROWN,JULIEN ALISTAIR, ZHU,ZHAONING, DELIGNY,Michael, HEER,Jag Paul, SABNIS,YOGESH ANIL, QUINCEY,JOANNA RACHEL, CALMIANO,MARK DANIEL, GALLIMORE,ELLEN OLIVIA, KROEPLIEN,BORIS, CHOVATIA,PRAFUL TULSHI, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH, BRACE,GARETH NEIL, SWINNEN,DOMINIQUE LOUIS LÉON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2755335_T3.pdf

 

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