Derivados de bencimidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.

Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en la que

n representa un número entero igual a 0 o 1;

X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre;

Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquil (C1-6)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 y dialquilaminosulfonilo (C1-6);

R1 representa arilo, heterocicloalquenilo (C3-7), heteroarilo, heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroarilo o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C2-6, (hidroxi)alquilo C1-6, cicloalquilo (C3-7), alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)alquilo (C1-6), alquilsulfoximinilo (C1-6), heteroarilo, oxo, carboxi, (ciano)alquilo C1-6, (halo)alquilo C1-6, aminosulfonilo, cicloalquil (C3-7)-sulfonilo e hidroxialquilaminosulfonilo (C1-6);

R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo; o alquilo C1-6, grupo que puede estar opcionalmente sustituido con alcoxicarbonilo C2-6;

R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;

R5a y R5b representan independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, trifluorometilo o ciano; o -NRbRc, - NRcC(O)Rd, -(CO)NRcRd, -NHS(O)2Re, -S-Ra, -(SO)-Ra, -S(O)2Ra, -S(O)(N-Rd)Ra, -S(O)2(N-Rd), -ORd, -C(O)-ORd, -O(CO)-Rd -; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C2-6, alquiloxicarbonilo C2-6, (hidroxi)alquilo C1-6, cicloalquilo (C3-7), alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)alquilo (C1-6), dialquilaminocarbonilo (C1-6), oxo y carboxi;

o R5a y R5b, cuando se toman junto con el carbono al que están unidos, representan un carbonilo, tiocarbonilo o - C=N-OH; y

R6 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno o trifluorometilo;; Ra representa alquilaril C1-6alquilheteroaril (C1-6)alquilo (C1-6), cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-6, oxo y 2-oxo-1-pirrolidinilo;

Rb hidrógeno o alquilaril C1-6alquil (C1-6)heterocicloalquilo C3-7 o heterocicloalquil C3-7alquilo (C1-6), cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-6,

alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, ciano, alcoxicarbonilo C2-6, di-alquilamino (C1-6) y alcoxicarbonilamino C2-6;

Rc representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilcarbonilo C2-6 y alcoxicarbonilo C2-6; Rd representa hidrógeno; o alquilo C1-6arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, oxo, alquilcarboniloxi C2-6 y dialquilamino (C1-6); y

Re representa alquilo C1-6 o arilo, cualquiera de tales grupos puede estar sustituido con uno o más alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/076880.

Solicitante: UCB Biopharma SRL.

Inventor/es: WEHNER, VOLKMAR, HEINELT, UWE, ALEXANDER, RIKKI, PETER, MAC COSS, MALCOLM, SELBY,MATTHEW DUNCAN, ZHU,ZHAONING, DELIGNY,Michael, HEER,Jag Paul, SABNIS,YOGESH ANIL, CALMIANO,MARK DANIEL, KROEPLIEN,BORIS, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH, DEFAYS,SABINE, DURIEU,VÉRONIQUE, KEYAERTS,JEAN, SWINNEN,DOMINIQUE LOUIS LÉON, VAN HOUTVIN,NATHALIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2753260_T3.pdf

 

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