Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**

en donde

X es CH o N;



R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;

L1 es C≡C;

Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**

en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;

L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos hidrógeno;

T es un arilo sustituido de la fórmula J:**Fórmula**

en donde Rd es halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o trifluorometilo;

L3 es una unión directa, O, NH, NCH3, CH2, CH2NH, CH2NCH3 o C=O;

Re es NRfRg, en donde Rf y Rg son cada uno independientemente una cadena de alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido, en donde de 1 a 3 átomos de dicho alquilo pueden estar sustituidos independientemente por N u O, o Rf y Rg unidos entre sí con el átomo de nitrógeno representan un anillo heterocíclico;

R2 es H o un grupo alquilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, heterociclilo, arilo y heteroarilo;

o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/072793.

Solicitante: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L..

Inventor/es: SALOM, BARBARA, MENICHINCHERI, MARIA, CARUSO, MICHELE, ZUCCOTTO,Fabio, POLUCCI,PAOLO, QUARTIERI,FRANCESCA, BERTRAND,JAY AARON, ANGIOLINI,MAURO, SALSA,MATTEO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61N5/10 A61 […] › A61N ELECTROTERAPIA; MAGNETOTERAPIA; RADIOTERAPIA; TERAPIA POR ULTRASONIDOS (medida de corrientes bioeléctricas A61B; instrumentos quirúrgicos, dispositivos o métodos para transferir formas no mecánicas de energía hacia o desde el cuerpo A61B 18/00; aparatos de anestesia en general A61M; lámparas incandescentes H01K; radiadores de infrarrojos utilizados como calefactores H05B). › A61N 5/00 Radioterapia (dispositivos o aparatos aplicables a la vez a la terapia y al diagnóstico A61B 6/00; aplicación de material radiactivo al cuerpo A61M 36/00). › Radioterapia; Tratamiento con rayos gamma; Tratamiento por irradiación de partículas (A61N 5/01 tiene prioridad).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2755772_T3.pdf

 

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