CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de (tio)morfolina como moduladores de S1P.

(26/02/2014) Derivado de (tio)morfolina de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquinilo (C2-4), alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6), cicloalquenilo (C4-6), bicicloalquilo (C6-8), grupo bicíclico (C8-10), cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4),fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halógeno, alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor,alquinilo (C2-4), alcoxi (C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, amino, dialquil (C1-4)amino, -SO2-alquilo (C1-4), -CO-alquilo (C1-4), -CO-O-alquilo (C1-4), -NH-CO-alquilo (C1-4) y cicloalquilo(C3-6), fenilo sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o heterociclo…

Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.

(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR1 o N; A2 es CR8 o N; A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo;…

Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

(19/02/2014) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diaestereómero del mismo:**Fórmula** en la que ------- representa un enlace sencillo o un enlace doble; X es N cuando Y es N-R7; o X es N-R6 cuando Y es N; R2 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente de a) halo; b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, -SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)- R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-S-R8, -alquileno (C1 - 6)-SO-R8 o - alquileno (C1 - 6)-SO2-R8; en donde R8 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), alquinilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), arilo y Het; y en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

Compuesto tricíclico y uso del mismo.

(12/02/2014) Compuesto representado por la formula (I-B-1-1):**Fórmula** en la que tA es 0 o un número entero de 1 a 4, cuando tA es 2 o mas, R' puede ser igual o diferente; F21 es un atomo de hidrogeno o un sustituyente/sustituyentes; B2 es alquilo C1-8;**Fórmula** es un anillo de benceno que tiene dos sustituyentes iguales o diferentes, en el que un sustituyente del anillo A2 es alcoxilo C1-8 que puede tener un sustituyente/sustituyentes, o cicloalquiloxilo C3-7 que puede tener un sustituyente/sustituyentes; el otro sustituyente se selecciona de atom° de halogeno, ciano, alquilo C1-8 que puede tener un sustituyente/sustituyentes y alcoxilo C1-8 que puede tener un sustituyente/sustituyentes, una sal del mismo, un N-óxido del mismo o un solvato…

Compuestos carbinólicos de tetrabenazina fluoroalquilada como agentes de formación de imágenes y sondas.

(12/02/2014) Un compuesto carbinólico de tetrabenazina fluoroalquilada que tiene la estructura I**Fórmula** en donde R1 se selecciona de fluoroalquilo(C1-C6), fluoroalquenilo(C2-C6), fluoroalquinilo(C2-C6), fluoroalcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C6), fluorohaloalquilo(C1-C6), fluorohidroxialquilo(C1-C6), y fluoroalquilcarbonil(C1-C6)-alquilo(C1-C6);R2 se selecciona de alquilo(C1-C6) y cicloalquilo(C3-C8); R3 y R4 se selecciona cada uno independientemente de alquilo(C1-C6) y alcoxilo(C1-C6), y R5 se selecciona de hidrógeno, alquil(C1-C6)-carbonilo, y fenilo.

Derivados de imidazol como inhibidores de la caseína quinasa.

(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que: A es un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene nitrógeno o, alternativamente, A 5 se puede condensar directamente con el anillo al cual está unido mediante R1; L es alquilo C1-3; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4; cada R2 es en cada caso alquilo C1-3, flúor, hidroxilo, alcoxi C1-3 o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4; R4 es un heteroarilo de 5 a 10 miembros con de 1 a 3 heteroátomos, sustituidos dado el caso con de 1 a 3 sustituyentes R7; R5 es hidrógeno o -N(R8)2; R6 es hidrógeno, halógeno…

Inhibidores heterocíclicos de MEK.

(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura , caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .

Inhibidores de pirimidina de actividad quinasa.

(29/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos, donde G1 corresponde a la fórmula (i), (ii), (iii) o (iv)**Fórmula*+ m es 0, 1, 2, 3 ó 4; m' es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2 ó 3; R1, R2 y R3 son substituyentes eventuales y, cuando están presentes, son cada uno independientemente alquilo, halógeno, -O(alquilo), -O(haloalquilo) o haloalquilo; a y b designan los puntos de unión en los que las fórmulas (i), (ii), (iii) y (iv) se unen a la fórmula (I); L1 es un enlace, O, N(H) o (CR4R5)q; R4 y R5, en cada caso,…

Derivados de indol como antagonistas del receptor CRTH2.

(29/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** Y1 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y -C(R2)(R3)(R4); Y2 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; Z se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6,haloalquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido y -(alquileno C1-3)-acrilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o -NHSO2CH3, -OH, -OalquiloC1-6, -S(O)nalquilo…

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl.

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

Piridinas fusionadas con heteroarilo disustituido.

(29/01/2014) Un compuesto de la fórmula I'**Fórmula** en donde Q1 es -N(R1)-; en donde R1 es hidrógeno; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2- 6 halogenoalquinilo; un sistema de anillo de tres a ocho miembros monocíclico o bicíclico saturado o insaturado no aromático el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, en donde el sistema de anillo puede estar unido directamente o a través de un grupo C1-4 alquileno, y en donde el sistema de anillo puede ser sustituido una vez o más de una vez por R8, y en donde un sustituyente en un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico puede no ser halógeno; y R2 es C2-6 alquilo; C2-6…

Derivados de imidazopiridin-2-ona.

(22/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** 5 en la que en la fórmula general (I), (R1)n-A- es un grupo 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-cloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-cloro-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-fluoro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-fluoro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5- ilo, un grupo 3-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3,4-dimetil- 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-fluoro-4-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo o un grupo 3-cloro-4-metil-1H10 pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, B es un grupo hidrocarbonado monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3 a 7 miembros y puede contener 1 o 2 átomos de oxígeno, átomos de azufre, átomos…

Adsorción de inmunopotenciadores sobre sales metálicas insolubles.

(22/01/2014) Agonista de TLR7 seleccionado de entre los compuestos según cualquiera de fórmulas (C), (D), (E) o (H):**Fórmula** en las que: (a) P3 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, CF3 y -((CH2)pO)q(CH2)pOs- e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); y P4 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, -alquilarilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); a condición de que al menos uno de entre P3 y P4 sea -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY), (b) P5 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); P6 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6 cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-C4 y OH, e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); y P7 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, -((CH2)pO)q(CH2)pOs-, -NH alquilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); a condición de que al menos uno de entre…

Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(22/01/2014) Compuesto de fórmula II para su uso para aumentar la expresión de ApoA-I en un mamífero: **Fórmula** en la que: X es N; R1 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de alcoxilo e hidrógeno; R2 se selecciona de alcoxilo, alquilo e hidrógeno; R6 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo, alcoxilo, cloruro e hidrógeno; R4 y R5 son hidrógeno; R7 se selecciona de amino, hidroxilo, alcoxilo y alquilo sustituido con un heterociclilo, o dos sustituyentes adyacentes seleccionados de R6, R7 y R8 se conectan para formar un heterociclilo; cada W se selecciona independientemente de C y N; p es 1, con la excepción…

Inhibidores de quinasas ftalazin-(2h)-ona.

(22/01/2014) Un compuesto que tiene la formula (I)**Fórmula** en la que R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrogeno, hidroxi, nitro, halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, -ORa, o -NRbRc; X es heteroarilo, que esta opcionalmente sustituido con uno o mas R5; n es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando n es 1, 2, o 3, m es 0; m es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando m es 1, 2, o 3, n es 0; Y es un enlace, -O-, -C(O)-, -(O)C-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRe-, -NReC(O)-, -C(O)NRe-, -NReC(O)NRf-, -SO2NRe-, o -NReSO2-; Z es cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, donde el cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo,…

Inhibidores de MAPK/ERK cinasa.

(08/01/2014) Compuesto de fórmula:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n se selecciona del grupo que consiste en 1, 2 y 3; R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-12) y heteroarilo (C1-10), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; R3 es R15O-NH-; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-5) y haloalquilo (C1-5), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; y R15 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxilo, alquilo (C1-10), hidroxialquilo (C1-10) y heterocicloalquil (C3-12)-alquilo (C1-10), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; el grupo A consiste en…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de TRK cinasa.

(08/01/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es H o alquilo (1-6C); R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -alquilo(1-4C)hetAr1, -alquilo(1-4C)NH2, -alquil(1-4C)NH-alquil(1-4C), -alquil(1-4C)N-alquil(1-4C)2, hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido por NHSO2alquil(1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido por alquilo(1-4C), CN, OH, OMe, NH2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3, CO2-alquil(C1-4), CO2H, C(≥O)NReRf o C(≥O)ORg ; Rb es H o alquilo(1-6C); Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquil(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O-alquilo(1-4C), o NRbRc forma un anillo…

Derivados de imidazolidinona como inhibidores de 11b-HSD1.

(08/01/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo…

Derivados de bis-aril-amida útiles para el tratamiento de cáncer.

(01/01/2014) Compuesto de la siguiente fórmula I **Fórmula** R1 enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en la que R1 es **Fórmula**

Compuestos no esteroideos útiles como moderadores de la actividad del receptor de glucocorticoides AP-1 y/o NF-kappa b y uso de los mismos.

(01/01/2014) Un compuesto con la estructura de la fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** o enantiómeros, diastereómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, ciclopropilo, halógeno, -CH2F, CHF2, -CF3, -CN, alcoxiC1-3, -NRdRc, -C(O)ORd o -C(O) NRdRc; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es hidrógeno, OH, F, Cl o alquilo C1-3; R4 es i) hidrógeno, ii) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con OH, F o fenilo, iii) alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4, iv) arilo o arilo sustituido con uno o más of halógeno, alquilo C1-3, metoxi y/o -CN, v) -CRaRbRc, -C(O)Rc, -(CH2)pC(O)NHRc, -(CH2)pNHRc, -(CH2)pNHC(O)ORc o -(CH2)pNHC(O)NHRc, en lasque p es cero,…

Nuevos derivados de espiro[cicloalquil-1,3''-indol]-2''(1''H)-ona sustituidos y su uso como inhibidores de quinasa activada por mitógeno p38.

(27/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que - R1 representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados deátomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo estar dicho anillo heteroaromático opcionalmentesustituido con uno o dos grupos seleccionados de grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado y -(CH2)pcicloalquiloC3-6, estando los grupos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tresgrupos seleccionados de átomos de flúor, grupos -OR y -NRR' en los que cada uno de R y R' seselecciona independientemente de átomo de hidrógeno, alquilo C1-4 lineal o ramificado y grupos C3-6cicloalquilo, p representa un número entero de 0 a 3 o R1 representa…

Derivados de 2-[(2-sustituido)-indolizin-3-il]-2-oxo-acetamida como agentes antifúngicos.

(25/12/2013) Un compuesto que es un derivado de indolizinilo de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo:**Fórmula** donde: X es un enlace, -NR8-, -O-, -S-, -SO- o -SO2-; 10 X1 es O o NOR9, donde R9 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 sin sustituir o sustituido; R1 representa -A3-L3-A4, -A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5, -A6-L1-A7, -A3-L4-A8, -A3-W, -A9, -A3-L1-A9 o -A10,donde p y q son iguales o diferentes y representan cero o 1; R8 representa hidrógeno, o un grupo sin sustituir o sustituido seleccionado entre arilo C6-C10, un grupoheterociclilo de 5 a 12 miembros, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C6, -A1-L1-A2,-L2-A2, -COR' y -Y-Z; L1 es un enlace, -NR'-, -O-, -CO-, -OCO-, -OCONR'R'' o -CONR'R''-; L2 es un grupo alquileno C1-C4 o alquenileno C2-C4 sin sustituir o sustituido; L3 es un…

Tetrahidroisoquinolinas sustituidas con arilo, heteroarilo, y heterociclo y su uso.

(25/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (I): 5**Fórmula** en donde el átomo de carbono designado * está en la configuración R o S; R1 es H, C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 cicloalquilalquilo, C1-C6haloalquilo, o gem-dialquilo del cual cada alquilo es C1-C4; R2 es H, halógeno, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6cicloalquilo, o C4-C7 cicloalquilalquilo, y en donde cada uno de C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, y C4-C7cicloalquilalquilo es opcionalmente sustituido con de 1 a 3…

Derivados de pirido[2,3-d]pirimidina, proceso para su preparación y su uso terapéutico.

(18/12/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** caracterizado por que Ar1 se elige entre:**Fórmula**

Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de imidazo[4,5-c]quinolina como inhibidores de los bromodominios.

(18/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que: A es un grupo seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** * X representa CH o N; * Y representa CH o N, con la condición de que cuando X es N, Y es CH; * Rx representa O o S; * R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, un heterociclilo de 5 o 6 miembros, un grupo aromático o un grupoheteroaromático, en el que el grupo aromático o el grupo heteroaromático está opcionalmente sustituido con unoa tres grupos seleccionados de entre: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4,alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoniloxi C1-4, alquilsulfonil C1-4-alquiloC1-4 y alquilsulfonamido C1-4; * R2 es hidrógeno o alquilo C1-6, * R2a representa: H,…

Derivados de la piperidina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.

(11/12/2013) Un derivado de la piperidina pirazolo según la Fórmula (I):**Fórmula** En donde R1 es seleccionado de H; opcionalmente sustituido alcoxicarbonilo; opcionalmente sustituido C1-C6 alquilo; opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo; opcionalmente sustituido C2-C6 alquinilo; opcionalmente sustituido alcoxi; opcionalmente sustituido alcoxi C1-C6 alquilo; opcionalmente sustituidoaminoalquilo; opcionalmente sustituido acilo; opcionalmente sustituido arilo; opcionalmente sustituido C1-C6alquil arilo; opcionalmente sustituido aril C1-C6 alquilo; opcionalmente sustituido heteroarilo; opcionalmentesustituido C1-C6 alquil heteroarilo; opcionalmente sustituido heteroaril C1-C6 alquilo; opcionalmentesustituido C2-C6 alquenil arilo; opcionalmente…

Indol, azaindol y derivados de sulfonilureidopiperazina heterocíclicos relacionados.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula I, que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** -W- es**Fórmula** R1, R2, R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro,COOR8, XR9 y B; R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21 y R22 son cada uno independientemente H o alquilo(C1-6); en el que el alquilo(C1-6)está opcionalmente sustituido con uno a tres miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consisteen halógeno, amino, OH, CN y NO2; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10 ,SO2NH2, SO2NHMe o SO2NMe2; n es 0-6; R10 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo(C1-6), -C(O)-alquilo(C1-6),…

Compuestos de imidazol y pirazolopiridina como antagonistas del receptor CCR1.

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en donde, X, es nitrógeno ó, C-R2; Ar1, es carbociclo, heteroarilo ó heterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a tres Ra; Ar2, es carbociclo, heteroarilo ó heterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a tres Rb; G cíclico, es carbociclo, ó eterociclilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido por una a dos Rg; R1, es hidrógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2, es hidrógeno ó Ra; Ra, es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, amino, mono- ó di-alquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-6, alquilaminocarbonilo C1-6, acilo C1-6, acilamino C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, hidroxilo, halógeno,…

Compuesto cíclico que tiene un grupo fenilo sustituido.

(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I-a) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo. en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: R2 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes α, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, Z representa -CH≥ o -N≥, y R4 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes δ, en el que el grupo de sustituyentes α incluye: un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo halógeno, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo halógeno alquilo C1-C6, un grupo halógeno alcoxi C1-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo dialquilaminocarbonilo…

Derivado de anillo condensado nitrogenado, composiciones farmacéuticas que lo contienen, y su uso con fines médicos.

(11/12/2013) Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno representado por la fórmula general (I):**Fórmula** donde el anillo A es un anillo piridina o un anillo pirimidina; el anillo B es cualquiera de los anillos representados por lafórmula:**Fórmula** RA y RB representan independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquiloinferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquenilo inferior quepuede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquinilo inferior que puede tenerun sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquiloinferior)sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo…

Indazoles, benzotriazoles y N-análogos de los mismos como inhibidores de la cinasa p38.

(09/12/2013) Compuesto para su utilización en terapia en un ser humano o animal, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que presenta la fórmula: **Fórmula** en la que Y es N; W es C-B o N; U es CH o N; V es C-E o N; X es O, S, SO, SO2, NR7, C≥O, CHR7, -C≥NOR1, -C≥CHR1 o CHOR1; R1 es H, PO3H2, SO3H2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, en la que dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo,…

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