Derivado de anillo condensado nitrogenado, composiciones farmacéuticas que lo contienen, y su uso con fines médicos.

Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno representado por la fórmula general (I):

**Fórmula**

donde el anillo A es un anillo piridina o un anillo pirimidina; el anillo B es cualquiera de los anillos representados por lafórmula:**Fórmula**

RA y RB representan independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquiloinferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquenilo inferior quepuede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquinilo inferior que puede tenerun sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquiloinferior)sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo (alquiloinferior)sulfinilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), -OW1, -SW1, -COW2,-NW3W4, -SO2NW3W4, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii),un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii), un grupocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii), un grupoheterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupohidroxicarbamimidoilo con la condición de que RB no represente un grupo hidroxicarbamimidoilo;

RC representa un átomo de hidrógeno;

m representa un número entero de 0 a 3 con la condición de que cuando m sea 2 o más, estos RA puedan ser igualeso diferentes entre sí;

n representa un número entero de 0 a 2 con la condición de que cuando n sea 2, estos RB puedan ser iguales odiferentes entre sí;

E representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre;

U representa un enlace sencillo;

X representa un grupo representado por -CO-Y, -SO2-Y, -S-L-Y,-O-L-Y, -CO-L-Y, -SO2-L-Y, -N(Q)-L-Y, -N(Q)-CO-Y o-N(Q)-SO2-Y;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2008/057390.

Solicitante: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 19-48, YOSHINO MATSUMOTO-SHI NAGANO 399-8710 JAPON.

Inventor/es: FUSHIMI, NOBUHIKO, YONEKUBO,Shigeru, OHNO,Kohsuke, MIYAGI,Takashi, KAMBARA,MIKIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P13/08 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la próstata.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P15/08 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para los trastornos de las gónadas o para favorecer la fertilidad, p. ej. inductores de la ovulación o de la espermatogénesis.
  • A61P15/16 A61P 15/00 […] › Anticonceptivos masculinos.
  • A61P15/18 A61P 15/00 […] › Anticonceptivos femeninos.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
  • A61P17/10 A61P 17/00 […] › Preparados contra el acné.
  • A61P17/14 A61P 17/00 […] › para la calvicie o para la alopecia.
  • A61P25/20 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Hipnóticos; Sedantes.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P5/10 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis, p.ej. oxitocina, ADH.
  • A61P5/24 A61P 5/00 […] › de las hormonas sexuales.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
  • C07D473/26 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › con un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unido en posición 2 ó 6, pero no en ambas a la vez.
  • C07D473/28 C07D 473/00 […] › Atomo de oxígeno.
  • C07D473/30 C07D 473/00 […] › unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.
  • C07D473/32 C07D 473/00 […] › Atomo de nitrógeno.

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Fragmento de la descripción:

Derivado de anillo condensado nitrogenado, composiciones farmacéuticas que lo contienen, y su uso con fines médicos 5

Campo de la técnica La presente invención se refiere a derivados de anillo condensado que contienen nitrógeno.

Más particularmente, la presente invención se refiere a derivados de anillo condensado que contienen nitrógeno o sus sales farmacéuticamente aceptables, y las composiciones farmacéuticas que los contienen, que tienen una actividad antagonista contra la hormona liberadora de gonadotropina y se puede utilizar para la prevención o tratamiento de una enfermedad hormono-dependiente, tal como, por ejemplo, hipertrofia prostática benigna, histeromioma, endometriosis, metrofibroma, pubertad precoz, amenorrea, síndrome premenstrual o dismenorrea.

Antecedente de la técnica La hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH, o también denominada hormona liberadora de la hormona luteinizante: LHRH de aquí en adelante denominada como “GnRH”) es un péptido que consiste en 10 aminoácidos: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2, que se segrega en el hipotálamo. La GnRH que se segrega a la vena porta hipofisaria promueve la producción y secreción de las hormonas gonadotropinas de la hipófisis anterior, hormona luteinizante: LH, y hormona foliculoestimulante: FSH, por activación de los receptores que se considera que existen en el lóbulo anterior de la hipófisis: receptores GnRH. Estas gonadotropinas afectan a las gónadas, ovarios y testículos, para producir el crecimiento folicular, la ovulación y la luteinización y la espermatogénesis y también promueven la producción y secreción de hormonas sexuales tales como estrógenos, progesterona y andrógenos (véase la referencia no patente 1) . En consecuencia, los antagonistas al actuar específica y selectivamente sobre los receptores GnRH deberían controlar las actividades de GnRH y controlar la producción y secreción de gonadotropinas y hormonas sexuales, y por tanto, es de esperar que sean útiles como agentes para la prevención o tratamiento de las enfermedades hormono-dependientes.

Como agentes que inhiben la función del receptor GnRH, se han utilizado los superagonistas del receptor (de aquí en adelante denominados como “superagonistas GnRH”) como agentes para el tratamiento de enfermedades hormono-dependientes tales como, por ejemplo, cáncer prostático, cáncer de mama y endometriosis. Los superagonistas de GnRH se unen a los receptores GnRH y ejercen inicialmente un efecto estimulante temporal de la secreción de gonadotropinas también llamado “fenómeno flare-up”, que después suprime la función al producirse la depleción de gonadotropina y la regulación negativa del receptor GnRH y supresión. Por lo tanto, los superagonistas del receptor tienen el problema de que la enfermedad se exacerba transitoriamente por la secreción de gonadotropinas promovida inicialmente. Por otra parte, el mecanismo de supresión del receptor de GnRH por los antagonistas (de aquí en adelante denominados como “antagonistas GnRH”) es una inhibición de las uniones a los receptores GnRH y por tanto se esperaría que ejercieran efectos de supresión rápidamente sin secreción de gonadotropina. En estos años se han desarrollado, antagonistas peptídicos de GnRH como antagonistas GnRH, tales como abarelix y centrorelix y se han utilizado para el tratamiento de, por ejemplo, cáncer prostático, e infertilidad. Sin embargo, debido a la absorción oral de estos GnRH peptídicos, se tienen que administrar por vía subcutánea o intramuscular. Por tanto, existe el deseo de desarrollar un antagonista GnRH no peptídico que se pueda administrar por vía oral reduciendo de esta 45 manera la reacción local en los sitios de inyección y se puedan ajustar las dosificaciones flexiblemente (véase la referencia no patente 2) .

Se han ilustrado varios compuestos derivados condensados de la imidazolidina, como agentes anticáncer en la referencia de patente 1, agentes de control de alimentación en la Patente de referencia 2, anti úlceras gástricas en la referencia no patente 3 y antimicrobianos en la referencia no patente 4, respectivamente. Sin embargo, en ninguna de estas referencias hay una descripción o sugerencia de que un derivado imidazólico condensado de la presente invención tenga una actividad antagonista de GnRH. El documento WO 97/21704 A1 desvela ciertos compuestos 2-fenil-indol que son útiles como antagonistas de GnRH y como tales pueden ser útiles para el tratamiento de una variedad de afecciones relacionadas con hormonas sexuales 55 y otras, tanto en el hombre como en la mujer. El documento WO 2006/009734 A1 desvela ciertos 2- (hetero) aril-benzimidazoles que se desvelan como antagonistas del receptor GnRH y como tal se pueden utilizar para tratar ciertas afecciones patológicas dependientes de hormonas sexuales. Referencia No patente 1: Hyojun seirigaku (Standard Physiology) , 5ª Edición, Referencia No patente 2: Sanka to Fujinka (Obstetric and Gynecology) , 2004, Vol.71, Referencia No patente 3: Mario Bianch y col. y 4 personas, Eur. J. Med. Chem, Chimica Therapeutica, 1981, Vol.16, Nº 4, pp.321-326. Referencia No patente 4: V.K.Agrawal y col. y 2 personas, Indian Journal of Chemistr y , Mayo 1981, Vol.20B, pp.398-400.

Referencia Patente 1: Publicación Internacional Nº WO2006/10594 panfleto. Referencia Patente 2: Publicación Internacional Nº WO2005/ 35498 panfleto.

Divulgación de la invención Objetivos que debe resolver la invención

La presente invención pretende proporcionar un compuesto que tenga una actividad antagonista de GnRH.

Medios para resolver los problemas Los presentes inventores han estudiado seriamente para resolver los problemas anteriores. Como resultado, se encontró que un derivado cíclico condensado que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula general (I) ejerce una excelente actividad antagonista de GnRH, formando de esta manera la base de la presente invención.

Es decir, la presente invención se refiere a:

[1] un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno representado por la fórmula general (I) :

[Quim. 1]

donde el anillo A es un anillo piridina o un anillo pirimidina; el anillo B es cualquiera de los anillos representados por la fórmula:

[Quim. 2]

RA y RB representan independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquenilo inferior

que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquilo inferior) sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo (alquilo inferior) sulfinilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) , un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo hidroxicarbamimidoilo con la condición de que RB no represente un grupo hidroxicarbamimidoilo;

RC representa un átomo de hidrógeno; m representa un número entero de 0 a 3 con la condición de que cuando m sea 2 o más, estos RA pueden ser iguales o diferentes entre sí; n representa un número entero de 0 a 2 con la condición de que cuando n es 2, estos RB pueden ser iguales o diferentes entre sí; E representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; U representa un enlace sencillo; X representa un grupo representado por -CO-Y, -SO2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -SO2-L-Y, -N (Q) -L-Y, -N (Q) -CO-Y o -N (Q) -SO2-Y; en el que W1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente 45 seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; W2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno representado por la fórmula general (I) :

[Quim. 1]

donde el anillo A es un anillo piridina o un anillo pirimidina; el anillo B es cualquiera de los anillos representados por la fórmula:

[Quim. 2]

RA y RB representan independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquenilo inferior que 15 puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquilo inferior) sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo (alquilo inferior) sulfinilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) ,

un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) , un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo hidroxicarbamimidoilo con la condición de que RB no represente un grupo hidroxicarbamimidoilo; RC representa un átomo de hidrógeno;

m representa un número entero de 0 a 3 con la condición de que cuando m sea 2 o más, estos RA puedan ser iguales o diferentes entre sí; n representa un número entero de 0 a 2 con la condición de que cuando n sea 2, estos RB puedan ser iguales o diferentes entre sí; E representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre;

U representa un enlace sencillo; X representa un grupo representado por -CO-Y, -SO2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -SO2-L-Y, -N (Q) -L-Y, -N (Q) -CO-Y o -N (Q) -SO2-Y; en los que W1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el

grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; W2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -NW5W6, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; W3 y W4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un 45 sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -COW7, -SO2W8, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) , o W3 yW4 opcionalmente se unen con el átomo de nitrógeno colindante para formar un 50 grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; W5 y W6 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de 55 sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes

(iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) con la condición de que no sean ambos grupos alcoxi inferiores que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) al mismo tiempo, o W5 y W6 opcionalmente se unen con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; W7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -NW9W10, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; W8 representa un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -NW9W10, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; W9 y W10 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes

(iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) con la condición de que no sean ambos grupos alcoxi inferiores que puedan tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) al mismo tiempo, o W9 y W10 opcionalmente se unen con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; L representa un grupo alquileno inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) ; Y representa un grupo representado por Z o -NW11W12, donde W11 y W12 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i)

o Z con la condición de que W11 y W12 no sean átomos de hidrógeno al mismo tiempo, o W11 y W12 opcionalmente se unen con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) ; Z representa un grupo cicloalquilo opcionalmente condensado que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) , un grupo heterocicloalquilo opcionalmente condensado que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) , un grupo arilo opcionalmente condensado que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) o un grupo heteroarilo opcionalmente condensado que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) ; Q tiene el mismo significado que W3 y W4 pero independientemente de W3 y W4, y con la condición de que Q forme opcionalmente un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) con RB. Grupo de sustituyentes (i) : un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo (alquilo inferior) sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, un grupo (alquilo inferior) sulfinilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, -OW23, -SW23, -COW24, -NW25W26, -SO2NW25W26, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B and un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; Grupo de sustituyentes (ii) : un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo (alquilo inferior) sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo (alquilo inferior) sulfinilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -OW13, -SW13, -COW14, -NW15W16, -SO2NW15W16, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B y un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; Grupo de sustituyentes (iii) : un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo (alquilo inferior) sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo (alquilo inferior) sulfinilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -OW13, -SW13, -COW14, -NW15W16, -SO2NW15W16, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B y un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; en el que W23 representa un átomo de hidrógeno, un

grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W24 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, -NW27W28, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B

o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W25 y W26 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, -COW29, -SO2W30, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B, o W25 y W26 pueden enlazarse junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W27 y W28 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B

o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B, y con la condición de que W27 y W28 no sean un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C al mismo tiempo, o W27 y W28 pueden enlazarse junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W29 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, -NW31W32, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W30 representa un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, -NW31W32, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W31 y W32 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B

o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B, y con la condición de que W31 y W32 no sean un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes C al mismo tiempo, o W31 y W32 pueden enlazarse junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W13 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W14 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -NW17W18, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B

o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W15 y W16 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -COW19, -SO2W20, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B, o W15 y W16 pueden enlazarse junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W17 y W18 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un

sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B

o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B, y con la condición de que W17 y W18 no sean un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) al mismo tiempo, o W17 y W18 pueden enlazarse junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W19 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -NW21W22, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; W20 representa un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -NW21W22, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; y W21 y W22 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes A, un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B

o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B, y con la condición de que W21 y W22 no sean un grupo alcoxi inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) al mismo tiempo, o W21 y W22 pueden enlazarse junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes B; Grupo de sustituyentes A: un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo halo (alquilo inferior) , un grupo alcoxi inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo (alquilo inferior) tio, un grupo (alquilo inferior) sulfonilo, un grupo (alquilo inferior) sulfinilo, un grupo carboxi, un grupo (alcoxi inferior) carbonilo, un grupo acilo inferior, un grupo carbamoílo, un grupo (di) (alquilo inferior) carbamoílo, un grupo amino, un grupo (di) (alquilo inferior) amino, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo y un grupo heterocicloalquilo; Grupo de sustituyentes B: un grupo oxo, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo halo (alquilo inferior) , un grupo alcoxi inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo (alquilo inferior) tio, un grupo (alquilo inferior) sulfonilo, un grupo (alquilo inferior) sulfinilo, un grupo carboxi, un grupo (alcoxi inferior) carbonilo, un grupo acilo inferior, un grupo carbamoílo, un grupo (di) (alquilo inferior) carbamoílo, un grupo amino, un grupo (di) (alquilo inferior) amino, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo y un grupo heterocicloalquilo; Grupo de sustituyentes C: un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi inferior, un grupo (alquilo inferior) tio, un grupo (alquilo inferior) sulfonilo, un grupo (alquilo inferior) sulfinilo, un grupo carboxi, un grupo (alcoxi inferior) carbonilo, un grupo acilo inferior, un grupo carbamoílo, un grupo (di) (alquilo inferior) carbamoílo, un grupo amino, un grupo (di) (alquilo inferior) amino, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo y un grupo heterocicloalquilo; alquilo inferior significa alquilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo inferior significa alquenilo opcionalmente ramificado que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo inferior significa alquinilo opcionalmente ramificado que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, y alquileno inferior significa alquileno opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi inferior significa alcoxi opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con la reivindicación 1, donde RA es un grupo hidroxicarbamimidoilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

3. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con la reivindicación 1, donde RA y RB son independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquilo inferior) sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , un grupo (alquilo inferior) sulfinilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, un grupo arilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , un grupo cicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) o un grupo heterocicloalquilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (iii) en el que W1 aW4 tienen los mismos significados que se han definido en la reivindicación 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del

4. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con la reivindicación 3, donde RA es un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de

sustituyentes (i) , un grupo (alquilo inferior) sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i) , -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4 o un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) en el que W1 aW4 tienen los mismos significados que se han definido en la reivindicación 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

5. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con la reivindicación 1, donde n es 1 o 2 y el anillo B es cualquiera de los anillos en los que RB se enlaza a la posición del anillo B representado por la siguiente fórmula:

[Quim. 3]

, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-5, donde X es un grupo representado por -CO-Y, -SO2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -C-O-L-Y, -SO2-L-Y, -N (Q) -L-Y o -N (Q) -SO2-Y en que L, Y y Q tienen los mismos significados que se han definido en la reivindicación 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde L es un grupo alquileno C1-3, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 25

8. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-7, donde Z es un grupo arilo opcionalmente condensado que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) o un grupo heteroarilo opcionalmente condensado que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (ii) , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

9. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con la reivindicación 1, que se selecciona entre el grupo de 5-Carboxi-3-[2-cloro-5- (1-metil-1-feniletilsulfonil) -fenil]-1, 3-dihidro-2H-imidazo[4, 5-b]piridin-2-ona, 9-[2-Cloro-5- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4-metoxifenil]-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona,

3-{5-[N-Acetil-N- (2, 3-difluoro-6-metoxibencil) amino]-2-clorofenil}-5-carboxi-7-metil-1, 3-dihidro-2H-imidazo[4, 5-b] piridin-2-ona, 5-Carboxi-3-[2-fluoro-5- (2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-1-benzoazepin-1-ilsulfonil) fenil]-7-metil-1, 3-dihidro-2H-imidazo[4, 5-b] piridin-2-ona, 5-Carboxi-3-{5-[1- (2-clorofenil) -1-metiletiltio]-2-fluoro-4-metoxifenil}-7-metil-1, 3-dihidro-2H-imidazo[4, 5-b]piridin-2-ona,

5-Carboxi-3-{2-cloro-5-[1- (2-fluoro-6-metoxifenil) -1-metiletilsulfonil]fenil}-7-metil-1, 3-dihidro-2H-imidazo[4, 5-b]piridin-2 -ona, 3-[2-Cloro-5- (2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-1-benzoazepin-1-ilsulfonil) fenil]-5-hidroximetil-7-metil-1, 3-dihidro-2H-imidazo[4, 5-b ]piridin-2-ona, 3-[2-Cloro-5- (2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-1-benzoazepin-1-ilsulfonil) fenil]-5-hidroxicarbamimidoil-7-metil-1, 3

dihidro-2H-imidazol[4, 5-b]piridin-2-ona, 9-{2-Cloro-5-[N- (2-metoxifenil) -N-metilsulfamoil]fenil}-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona, 9-[2-Cloro-5- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-hidroxietoxi) ]-2-fluorometil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona, 9-{5-[6- (2-Acetilaminoetoxi) -2, 3-difluorobenciloxi]-2-clorofenil}-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona, 9-[4-Carboximatoxi-2-cloro-5- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) fenil]-2-hidroximetil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona,

9-[2-Cloro-5- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4-metoxifenil]-2- (2-hidroxietil) -6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-pu-rin-8-ona, 2-[5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenxiloxi) -4- (2-fluorometil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-N (2-hidroxietil) acetamida,

2. [5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenxiloxi) -4- (2-difluorometil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-N, Ndimetilacetamida, 2-[4- (2-Acetil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-N-metilaceta mida, 2-Amino-9-[2-cloro-5- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4-metoxifenil]-6-metil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona, 2-[4- (6-Acetil-2-metil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-N-etilacetamida,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

10. Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno de acuerdo con la reivindicación 1, que se selecciona entre el grupo de 2-[5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (6-metoxi-2-metil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-hidroximetil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (6-metoxi-2-metil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (6-metoxi-2-metoximetil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (6-metoxi-2-metoximetil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-fluorometil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-fluorometil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-fluorometil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Netilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-difluorometil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-N-metil acetamida, 2-[5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-hidroximetil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-hidroximetil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Netilacetamida, 2-{5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4-[2- (1-hidroxi-1-metiletil) -6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-one-9-il] fenoxi}-N-metilacetamida, 2-{5-Cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) -4-[2- (1-hidroxi-1-metiletil) -6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il] fenoxi}-N-metilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (6-metoxi-2-metil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-N-etilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-fluorometil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-fluorometil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-Netilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-fluorometil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Netilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (6-metoxi-2-metoximetil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Netilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-metil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-N-metilacetamida, 2-[5-Cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) -4- (2-hidroximetil-6-metoxi-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) fenoxi]-Netilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-metil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-metil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-Netilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-hidroximetil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-hidroximetil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2, 3-difluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-Netilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-hidroximetil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-Nmetilacetamida, 2-[4- (6-Acetil-2-hidroximetil-7, 9-dihidro-8H-purin-8-ona-9-il) -5-cloro-2- (2-fluoro-6-metoxibenciloxi) fenoxi]-Netilacetamida,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

11. Una composición farmacéutica que comprende como principio activo un derivado cíclico condensado que contiene nitrógeno como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1-10.

12. Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 11, en la que el derivado cíclico condensado que contiene nitrógeno es un agente para la prevención o el tratamiento de una enfermedad hormonodependiente seleccionada de entre el grupo que consiste en hipertrofia prostática benigna, histeromioma, endometriosis, metrofibroma, pubertad precoz, amenorrea, síndrome premenstrual, dismenorrea, síndrome ovárico poliquístico, lupus

eritematoso, hirsutismo, baja estatura, trastornos del sueño, acné, calvicie, enfermedad de Alzheimer, infertilidad, síndrome de colon irritable, cáncer de próstata, cáncer uterino, cáncer ovárico, cáncer de mama o tumor hipofisario; un regulador de la reproducción, un anticonceptivo, un agente inductor de la ovulación o un agente para la prevención de la recurrencia post-operatoria de cánceres dependientes de hormonas sexuales.

13. Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 11, que además comprende al menos un fármaco seleccionado de entre el grupo que consiste en un superagonista de GnRH, un agente quimioterapéutico, un antagonista GnRH peptídico, un inhibidor de la reductasa 5!, un inhibidor del receptor !-adrenérgico, un inhibidor de la aromatasa, un inhibidor de la producción de andrógenos y un agente terapéutico hormonal.


 

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