(05/02/2020) Un compuesto representado por la siguiente fórmula I, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** En la que, X es un heterocicloalquilo seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** {donde Z y W son cada uno independientemente C o N, al menos uno de Z y W es N, a, b, c y d son cada uno independientemente 1, 2 o 3, y R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-C4}; Y es C o N; A y B son cada uno independientemente -alquilo C1-C4, -arilo C6-C10, -heteroarilo C3-C12, -cicloalquilo C3-C10, - heterocicloalquilo C2-C10, o -cicloalquenilo C3-C10 {donde uno o más átomos de hidrógeno del -alquilo C1-C4 pueden estar sustituidos con -OH o halógeno, y el -arilo C6-C10, el -heteroarilo…

(16/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en un método para tratar un accidente cerebrovascular en un mamífero, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; …

(27/03/2019) Un procedimiento para la recristalización del hidrocloruro de di-treo-metilfenidato; en donde el hidrocloruro de di-treo-metilfenidato comprende un total de menos de 0,1% de área de un compuesto impureza seleccionado del grupo que consiste en un compuesto impureza de fórmula (IMP-5)**Fórmula** un compuesto impureza de fórmula (IMP-6)**Fórmula** un compuesto impureza de fórmula (IMP-15)**Fórmula** un compuesto impureza de fórmula (IMP-16)**Fórmula** y sus mezclas; que comprende las etapas de (a) disolver el hidrocloruro de di-treo-metilfenidato en una mezcla de un disolvente orgánico y agua; en donde el disolvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en etanol e isopropanol; y en donde el agua está presente en una cantidad en el intervalo de 0.1 equiv. en p/p a 0.6 equiv. en p/p; …

(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2; R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6; R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…

(23/08/2017) Método para preparar ésteres de ácidos carboxílicos ß-funcionalizados de acuerdo con la fórmula (I) **Fórmula** donde R representa un grupo alquilo con 1 a 8 átomos de C, R' representa un átomo de hidrógeno, o un resto alquilo con 1 a 8 átomos de C, y n representa cero, o un número de 1 a 20, y X representa un grupo Ph-R'' donde R'' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de C, o un grupo R''''-N-R''', donde R''' y R'''' representan independientemente alquilos lineales o ramificados o cíclicos con 1 a 8 átomos de C o forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un grupo pirrolilo, pirrolinilo o pirrolidinilo, caracterizado por que reaccionan en una sola etapa un éster insaturado de acuerdo con la fórmula…

(03/05/2017) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** en la que Z es tetrazol o CO2Q; cada Q se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo protector; y en la que m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, o 6; R es un anillo de piridina seleccionado entre el grupo que consiste en en la que X es flúor, yodo, un radioisótopo de flúor, un radioisótopo de yodo, cloro, bromo, un radioisótopo de bromo, un radioisótopo de astatina, NO2, NH2, N+(R2)3, Sn(R2)3, Si(R2)3, Hg(R2), B(OH)2, -NHNH2, - NHN≥CHR3, -NHNH-CH2R3; n es 1, 2, 3, 4, o 5; Y es O, S, N(R'), C(O), NR'C(O), C(O)N(R'), OC(O), C(O)O, NR'C(O)NR', NR'C(S)NR', NR'S(O)2, S(CH2)p, NR'(CH2)p, O(CH2)p, OC(O)CHR8NHC(O), NHC(O)CHR8NHC(O), o un enlace covalente; en los que p es 1, 2, o 3, R' es…

(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona entre hidrógeno, bromo, flúor, cloro, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -S(O)m-alquilo C1-C6, 10 cicloalquilo C3-C7, -O-cicloalquilo C3-C7, -S(O)m-cicloalquilo C3-C7, -CN, -N(R4)(R5) y -NH-C(O)-(alquileno C1-C6)- N(R4)(R5), en donde cada alquilo, alquileno o cicloalquilo en el grupo representado por X está opcionalmente sustituido con flúor; R1a se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y carbociclilo C3-C10; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C12, -alquilen C0-C6-carbociclilo C3-C10 y -alquilen C0-C6heterociclilo- (4-13 miembros); R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, -alquilen C0-C6-carbociclilo C3-C10, -alquilen C0-C6- heterociclilo(4-13 miembros), -C(O)-alquilo C1-C6, -alquilen C0-C6-C(O)N(R4)(R5),…

(09/03/2016) Proceso para aislar el isómero d- o l-treo de clorhidrato de metilfenidato que comprende las etapas de: (i) Resolución de una mezcla que comprende el clorhidrato racémico de treometilfenidato; menor o igual a 1,0 equivalentes molares (en base a la cantidad de clorhidrato racémico de treo-metilfenidato) de ácido quiral seleccionado de uno o varios ácidos di-O,O'-aroil tartáricos, mayor o igual a 0,5 hasta 0,60 equivalentes molares (en base a la cantidad de clorhidrato racémico de treo-metilfenidato) de una o más bases de aminas terciarias, y una mezcla de disolventes que consta de uno o más alcanoles inferiores y agua, lo que permite formar una sal de ácido quiral-metilfenidato isomérico (ii) Basificación de la sal de ácido quiral-metilfenidato isomérico para obtener la base libre de metilfenidato…

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I,**Fórmula** donde X es CHR1 o CR1R2, donde opcionalmente R1 y R2 con el átomo de C al que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo que contiene de 3 a 7 átomos de C donde opcionalmente de 1 a 3 grupos CH2 están sustituidos por -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR-, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR- o -CH≥CH- y donde opcionalmente de 1 a 11 átomos de H están sustituidos por F o Cl, D -E-G-K o -L, E, K son independientemente entre sí un ciclo de hidrocarburo saturado, insaturado o aromático que no está sustituido o está sustituido de 1 a 4 veces por R1 o R2, o un heterociclo saturado, insaturado o aromático monocíclico con 1 a 4 heteroátomos seleccionados…

(22/04/2015) Método de preparación de metilfenidato o una sal del mismo, que comprende lo siguiente: hacer que reaccionen: (a) ácido ritalínico o una sal del mismo y (b) metanol (c) en presencia de un catalizador ácido; (d) añadiendo, tras haber comenzado la reacción, un ortoéster de fórmula R2C(OR3)3, en donde R2 es hidrógeno o alquilo; y R3 es seleccionado de entre los miembros del grupo que consta de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo; en una mezcla de reacción a una temperatura de reacción de menos de 45ºC para obtener una mezcla de productos que comprende metilfenidato o una sal del mismo.

(24/09/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el conjunto que consiste en:**Fórmula**

(25/11/2013) Derivados de fenilsulfamoilbenzamida antagonistas del receptor B1 de la bradiquinina de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) de lineal o ramificado; -(CH2)n-NH2; -(CH2)n-OH; -(CH2)n-CO-NH2; -(CH2)n-COORc; bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halógeno; o R1 y R2 y el átomo de carbono al cual ambos están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano,…

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(10/07/2013) Procedimiento para aislar (2S)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato demetilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a partir de (±)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato de metilo o una sal de adición de ácido del mismo mediante lasetapas consecutivas de a) mezclar (±)-fenil[4-[4-[[[4'-(trifluorometil)-2-bifenilil]carbonil]amino]fenil]-1-piperidinil]acetato de metilo o una sal deadición de ácido del mismo con una cantidad adecuada de ácido (S)-N-[(4-metoxifenil)sulfonil]glutámico o una sal demetal…

(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -OH; R2 es metilo; R3 es trifluorometilo; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8); R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…

(05/09/2012) Un aparato de medicion de caudal que comprende: una unidad de medicion de caudal configurada para medir un caudal de un fluido que fluye en unatrayectoria de flujo ; una unidad de deteccion de nuevo acontecimiento configurada para detectar una introduccion de unnuevo artefacto (13 a 15) a partir de un comportamiento no estacionario de un caudal en funcion del caudalque se mide mediante la unidad de medicion de caudal , en el que la unidad de deteccion de nuevoacontecimiento detecta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) en funcion de un patron decaudal que refleja el comportamiento no estacionario; y una unidad de transmision configurada para transmitir una senal de nuevo acontecimiento querepresenta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) que se detecta…

(25/05/2012) Un procedimiento sintético que comprende las etapas de: proporcionar estereoisómeros de d, l-treo-piperidil-acetamida que tiene las fórmulas: en las que R1 es arilo que tiene de 6 a 28 átomos de carbono; y hacer reaccionar dichos estereoisómeros con ácido dibenzoil-D-tartárico en un disolvente orgánico, formando por ello sales de ácido de dichos d-treo estereoisómeros, preferentemente con respecto a dichos l-treo estereoisómeros.

(09/05/2012) Un compuesto de la estructura**Fórmula**o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato del mismo, en la que R1 es**Fórmula** -C(≥NR8b)R8c, o -C(≥S)R8c ; R6, R7, R8a, y R8a1 son independientemente H, alquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterociclooxi, heteroariloxi,(hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, (ariloxi)alquilo, (heterociclooxi)alquilo, (heteroariloxi)alquilo, (ciano)alquilo,(alquenil)alquilo, (alquinli)alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquilo,heterociclo, (heterociclo)alquilo, -C(O)R9, -CO2R9,- C(O)-NR9R10 o NR9R10, cualquiera de los mismos puede estaropcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos T1d, T2d o T3d; o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden combinarse para formar…

(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula** donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…

(30/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o sus sales: en donde A es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C o alcoxi C ; R1 y R2 son independientemente H o alquilo C ; R3 es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido; Cuando R3 se sustituye, puede tener 1, 2 6 3 sustituyentes, cada uno seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , cicloalquilo C , hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, nitro, ciano, fenilo, NH2, NHR5, NR5R6, NHC0R5, NHS02R5, C CF3, C alquilo C , C cicloalquilo C , C 0alquiloC , C 0cicloalquilo C , 0C alquiloC , 0C cicloalquilo C , C0NH2, C0NHR5, C0NR5R6, S0R6, S02CF3, S02R6, 0S02R6, 0S02CF3,…

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es el número entero 1; X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono; X1 es carbono y X2 es nitrógeno; X3 es carbono o nitrógeno; Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa un radical de fórmula donde: m es un número entero entre 0, 1 o 2; Z es O o NH; R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…

(07/03/2011) Compuestos de poliarilcarboxamida de fórmula (I) los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquími-camente isómeras de los mismos, en donde- Z1 se selecciona de (CH2)n en donde n es 1 a 3, CH2CH2O y OCH2CH2; - Z2 es (CH2)m en donde m es 1 ó 2; - X1 representa O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 o un enlace directo; - X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente de CH, N y un átomo de carbo-no sp2;- R1 es hidrógeno o C1-4alquilo; - Ar1 es un anillo aromático seleccionado de fenilo, naftalenilo, piridinilo, pirazinilo, piri-midinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, furanilo y tienilo, sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes R3;- Ar2 es un anillo aromático seleccionado de fenilo, naftalenilo, piridinilo, pirazinilo, piri-midinilo,…

(26/01/2011) Proceso para la hidrogenación de compuestos aromáticos o heteroaromáticos con sustituyentes alifáticos que tienen un átomo C asimétrico, caracterizado porque la hidrogenación se realiza en presencia de un catalizador mixto platino-rodio

(26/11/2010) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)**5 en donde R1 es a) hidrógeno; o b) alquilo C1 -C8 o cicloalquilo C3 -C8; R2 es 10 a) alquilo C1 -C8, cicloalquilo C3 -C8, alcanoilo C1 -C8, heterociclil-alcanoilo C1 -C8, cicloalquil C3 -C12 -alcanoilo C1 -C8 o aril-alcanoilo C1 -C8, cuyos radicales pueden estar sustituidos por 1 -4 alquilos C1 -C8, alquilamino C1 -C6, ciano, halógeno, hidroxilo, alcanoilamino C1 -C6, alcoxi C1 -C8, oxo, trifluorometilo o arilo; o 15 b) junto con R1 y el átomo de nitrógeno al cual están enlazados son un anillo heterocíclico de 4 -8 miembros saturado o parcialmente insaturado, que puede contener un átomo adicional…

(03/11/2010) Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del compuesto, en la que, R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y difenilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a seis grupos seleccionados entre el grupo que consiste en: a) halógeno; 10 b)-OCF3 o -OCHF2; c) -CF3; d) -CN; e) alquilo o R18-alquilo; f) heteroalquilo o R18-heteroalquilo; 15 g) arilo o R18-arilo; h) heteroarilo o R18-heteroarilo; i) arilalquilo o R18-arilalquilo; j) heteroarilalquilo o R18-heteroarilalquilo; k) hidroxi; 20 I) alcoxi; m) ariloxi; n) -SO2-alquilo; o)-NR11R12; p)-N(R11)C(O)R13, q) metilendioxi; 5 r) difluorometilendioxi; s) trifluoroalcoxi; t) -SCH3 o -SCF3; y u)…

(26/10/2010) Compuesto de fórmula (I)

(07/10/2010) Un compuesto de la fórmula