Compuestos de tetraciclina.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

X se selecciona entre hidrógeno, bromo, flúor, cloro, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -S(O)m-alquilo C1-C6, 10 cicloalquilo C3-C7, -O-cicloalquilo C3-C7, -S(O)m-cicloalquilo C3-C7, -CN, -N(R4)(R5) y -NH-C(O)-(alquileno C1-C6)- N(R4)(R5), en donde cada alquilo, alquileno o cicloalquilo en el grupo representado por X está opcionalmente sustituido con flúor;

R1a se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y carbociclilo C3-C10;

R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C12, -alquilen C0-C6-carbociclilo C3-C10 y -alquilen C0-C6heterociclilo- (4-13 miembros);

R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, -alquilen C0-C6-carbociclilo C3-C10, -alquilen C0-C6- heterociclilo(4-13 miembros), -C(O)-alquilo C1-C6, -alquilen C0-C6-C(O)N(R4)(R5), -C(O)-alquilen C1-C6-N(R4)(R5), -alquilen C2-C6-N(R4)(R5), -S(O)m-alquilo C1-C6, -S(O)m-carbociclilo C3-C10 y -S(O)m-heterociclilo (4-13 miembros), en donde cada alquilo, carbociclilo, alquileno o heterociclilo en el grupo representado por R2 o R3 está opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor, cloro, -OH, -O-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4 fluorosustituido, -N(R4)(R5), carbociclilo C3-C10 o un heterociclilo (4-13 miembros); o

R2 y R3 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico monocíclico (4-7 miembros) o un anillo heterocíclico (6-13 miembros) bicíclico, espirocíclico o en forma de puente, en donde el anillo heterocíclico (4-7 miembros) monocíclico o el anillo heterocíclico (6-13 miembros) bicíclico, espirocíclico o en forma de puente comprenden opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S y O; y en donde el anillo heterocíclico (4-7 miembros) monocíclico o el anillo heterocíclico (6-13 miembros) bicíclico, espirocíclico o en forma de puente están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre carbociclilo C3-C10, heterociclilo (4-13 miembros), flúor, cloro, -OH, -fluoroalquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -O-carbociclilo C3-C10, -O-heterociclilo (4-13 miembros), -alquilen C0-C4-O-alquilo C1-C4, -alquilen C0-C4-O-fluoroalquilo C1-C4, ≥O, -C(O)-alquilo C1-C4, -C(O)N(R4)(R5), -N(R4)- C(O)-alquilo C1-C4 y -alquileno C0-C4-N(R4)(R5) y en donde cada sustituyente carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con flúor, cloro, -OH, fluoroalquilo C1-C4, alquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4, -O-fluoroalquilo C1-C4, -NH2, -NH(alquilo C1-C4) o -N(alquilo C1-C4)2;

cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C4; o

R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico (4-7 miembros) que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, S y O, en donde el anillo heterocíclico (4-7 miembros) está opcionalmente sustituido con flúor, cloro, -OH, alquilo C1-C4 fluorosustituido, -alquilo C1-C4 o -alquilen C1-C4-O-alquilo C1-C4 y está opcionalmente condensado con fenilo; y

cada m es independientemente 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/001350.

Solicitante: Tetraphase Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 480 Arsenal Street, Suite 110 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PLAMONDON, LOUIS, CLARK,Roger,B, Deng,Yonghong, HE,MINSHENG, XIAO,XIAO-YI, RONN,MAGNUS, CHEN,CHI-LI, SUN,CUIXIANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C237/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › de un ciclo que forma parte de un sistema cíclico condensado formado por al menos cuatro ciclos, p. ej. tetraciclina.
  • C07C275/24 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/06 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C311/19 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07D205/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D207/06 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales, que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/08 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D209/04 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Indoles; Indoles hidrogenados.
  • C07D211/34 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D221/20 C07D […] › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos espirocondensados.
  • C07D223/04 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D223/32 C07D 223/00 […] › que contienen ciclos carbocíclicos distintos de los de seis miembros.
  • C07D295/03 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo unidos directamente a átomos de carbono acíclicos.

PDF original: ES-2627772_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de bifenilo novedoso y método para preparar el mismo, del 24 de Abril de 2019, de Dong-A ST Co., Ltd: Un derivado de bifenilo representado por la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que […]

Métodos para preparar moduladores de receptores tipo Toll, del 29 de Marzo de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un método para elaborar un compuesto de Fórmula la: **(Ver fórmula)** que comprende: (a) formar una primera mezcla de la reacción que comprende […]

Procedimiento de obtención de nuevos derivados de naftaleno para el diagnóstico in vivo de la enfermedad de Alzheimer, del 30 de Noviembre de 2018, de Centro de Neurociencias de Cuba: Compuestos derivados de naftaleno caracterizados por la estructura II,**Fórmula** en donde, R1 es -alquilo, y R2 es -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-haluro, […]

Inhibidores de la interacción de TCR/MHCII-colágeno útiles para el tratamiento de la artritis reumatoide, del 4 de Octubre de 2017, de CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE: Un inhibidor de la interacción entre linfocitos T y el complejo de MHC-II y el colágeno humano de tipo II o fragmento antigénico del mismo, para su uso en […]

Proceso para preparar aminas, del 26 de Octubre de 2016, de STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH: Proceso para preparar aminas que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula R1-CO-R2 que comprende una unidad estructural carbonilo con un compuesto […]

Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2, del 28 de Septiembre de 2016, de EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD: Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo […]

Inhibidores de cinasas de bi-aril-meta-pirimidina, del 13 de Julio de 2016, de TargeGen, Inc: Un compuesto representado por: un primer resto químicamente conectado a un segundo resto, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato, […]

N-FENIL-BIPIRROLIDINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO TERAPÉUTICO, del 13 de Febrero de 2012, de SANOFI: Un compuesto de fórmula (I) : en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; […]

Otras patentes de Tetraphase Pharmaceuticals, Inc

 

Otras patentes de la CIP C07D295/03