CIP-2021 : C07D 211/34 : con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP-2021CC07C07DC07D 211/00C07D 211/34[5] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.

C07D 211/34 · · · · · con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE N-ALQUILACETONITRIL AMONIO.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE CLOROX COMPANY BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLER, MICHAEL, DR., RULAND, ALFRED, SCHAFER, WOLFGANG, MULLER, JOSEF, ANNEN, ULRICH, DELINE, JAMES, E., KLOTTER, KEVIN, A., MUNDINGER, KLAUS, PHILLIPPI, MARTIN, A., ZIELSKE, ALFRED, G., FOLAND, LAFAYETTE, D., SCHURMANN, GREGOR, WIDDER, RUDI.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R 1 , R 2 , R 3 , Y Y Z SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE HACER REACCIONAR UNA AMINA HETEROCICLICA CON UN MONOALDEHIDO O UN DIALDEHIDO, EN UN INTERVALO DE PH DE 8 A 14 APROXIMADAMENTE, Y, A CONTINUACION, CUATERNIZAR LA AMINA HETEROCICLICA ASI REACCIONADA CON UN AGENTE ALQUILANTE, A UN PH NO INFERIOR A APROXIMADAMENTE 2. EL USO DEL CONTROL DEL PH IMPIDE SUSTANCIALMENTE LA FORMACION DE UN INTERMEDIO PROTONATADO INDESEABLE.

DERIVADOS 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTALENO SUSTITUIDOS.

(16/06/2003) La invención se refiere a nuevos derivados 1,2,3,4-tetrehidornaftaleno sustituidos por piperidil o piperacinil que tienen fórmula (I) en la que X es N ó CH; Y es NR{sub,2}CH{sub,2}, CH{sub,2}NR{sub,2}, NR{sub,2}-CO, CO-NR{sub,2}, o NR{sub,2}SO{sub,2} en los que R{sub,2} es H o alquilo C{sub,1-6}; R{sub,1} es H, alquilo C{sub,1-6}, o cicloalquilo C{sub,3-6}; R{sub,3} es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-6} o arilo-(CH{sub,2}){sub ,n}, en el que el arilo es fenilo o un anillo heteroaromático que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que puede ser mono o disustituido, n es 0-4; R{sub,9} es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-6}, OCF{sub,3},…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEL FIBRINOGENO Y PREPARACION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS MISMOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/06/2003) COMPUESTOS DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTA. SEGUN LA PRESENTE INVENCION, SE PROPORCIONAN COMPUESTOS QUE ANTAGONIZAN LA ACCION DE LOS RECEPTORES DEL FIBRINOGENO Y, POR LO TANTO, TIENEN UNA ELEVADA ACTIVIDAD AGREGACION/INHIBICION PLAQUETARIA, UNA ESTABILIDAD IN VIVO CONTRA SU ESCISION POR ENZIMAS PROTEOLITICAS Y UNA OPTIMA BIODISPONIBILIDAD, Y SON UTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA. LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO SON MUY EFICACES PARA PREVENIR TROMBOSIS PLAQUETARIAS, TROMBOEMBOLISMOS Y REOCLUSIONES DURANTE Y DESPUES DE LA TERAPIA TROMBOLITICA, Y EN LA PREVENCION DE LA TROMBOSIS PLAQUETARIA, DEL TROMBOEMBOLISMO Y LAS REOCLUSIONES DESPUES DE LA ANGIOPLASTIA CORONARIA…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE D-TREO-(R;R)-METILFENIDATO Y PARA EL RECICLAJE DE ENANTIOMEROS NO DESEADOS MEDIANTE EPIMERIZACION.

(16/06/2003). Solicitante/s: MEDEVA EUROPE LIMITED. Inventor/es: ZAVAREH, HOOSHANG, SHAHRIARI CHIROSCIENCE LIMITED, LANGSTON, MARIANNE CHIROSCIENCE LIMITED.

UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE UN SOLO ENANTIOMERO, D O L, DE TREO - METILFENIDATO, QUE COMPRENDE UNA RESOLUCION DE UNA MEZCLA DE LOS ENANTIOMEROS; LA RACEMIZACION DEL ENANTIOMERO NO DESEADO, PARA OBTENER UNA MEZCLA DE LOS CUATRO ESTEREOISOMEROS; Y EN LA SEPARACION DE LOS ERITRO ESTEREOISOMEROS; PARA DEJAR LA MEZCLA DE ENANTIOMEROS ANTEDICHA PARA SU RESOLUCION.

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, WALKER, KEITH, ADRIAN, MURRAY, CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, CASTELHANO, ARLINDO, LUCAS, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A SULFAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 10 , R 20 , R 21 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS.

CETOACIDOS AROMATICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRICIALES.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WHITE, ANDREW, DAVID, ORTWINE, DANIEL, FRED, PURCHASE, CLAUDE, FORSEY, JR., HUPE, DONALD, JOHNSON, LINDA, LEA, YE, QI-ZHUANG.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS CETOACIDOS AROMATICOS DE FORMULA (I) Y A SUS DERIVADOS, ASI COMO A METODOS DE PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ, ESPECIALMENTE GELATINASA A (GELATINASA DE 72 KD) Y ESTROMELISINA1 Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE, RUPTURA DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS, ANEURISMA AORTICO, FALLO CARDIACO, RESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, ULCERACION CORNEAL, TRATAMIENTO DE QUEMADURAS, ULCERAS DECUBITALES, CICATRIZACION DE HERIDAS, CANCER, ARTRITIS U OTRAS ALTERACIONES AUTOINMUNES O INFLAMATORIAS, DEPENDIENTES DE LA INVASION TISULAR DE LOS LEUCOCITOS. AR, Y, W, R 1 -R 4 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.

DISOCIACION DE TREO-METILFENIDATO.

(16/10/2002). Solicitante/s: MEDEVA EUROPE LIMITED. Inventor/es: ZAVAREH, HOOSHANG, SHAHRIARI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EN UNA CANTIDAD SUSTANCIAL EL ENANTIOMERO INDIVIDUAL D - TREO - METILFENIDATO, EL CUAL SE REALIZA MEDIANTE UNA RESOLUCION CLASICA DE LA SAL UTILIZANDO ACIDO METOXIACETICO.

DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO AGENTES ANTICOLINERGICOS.

(01/03/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI.

SE EXPONE UN COMPUESTO DE AMINA CICLICA POR LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINNAMILO, B ES -(CHR22)R-, SIENDO R22 H O METILO, -CO-(CHR22)R, = (CH-CH=CH)B-, = CH-(CH2)C O = (CH-CH)D = Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, MARTIN, FIONNA, MITCHELL, LEWIS, CHRISTOPHER NORMAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES UN GRUPO - CO 2 H, - NH(OH)CHO O CONHOH; R 1 ES UN CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO O CICLO HE TEROCICLICO NO AROMATICO, QUE CONTIENE HASTA 3 HETEROATOMOS, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE (I) ESTAR SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO C 1 - C 6 , ALQUENILO C 2 - C 6 , HALO, CIANO (- CN), - CO SUB,2 H, - CO 2 R, - CONH 2 , - CONHR, - CON(R) 2 , - OH, OR, - OXO, - SH, - SR, - NHCOR Y - NHCO 2 R, SIENDO R ALQUILO O BENCILO C 1 - C 6 Y/O (II) CONDENSADO CON UN CICLO CICLOALQUILO O HETEROCICLICO; Y R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 SON, TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION, INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA DE LA MATRIZ.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE FIBRINOGENO QUE TIENEN RESIDUOS DE BETA-AMINOACIDO SUSTITUIDOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.

(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON STEEL CORPORATION. Inventor/es: MIYAZAKI, HIROSHI, HAYASHI, YOSHIO, HARADA, TAKEO, KATADA, JUN, TACHIKI, AKIRA, OKAZAKI, TAKEO, SATOH, YOSHIMI, ASARI, TOHRU.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

2-(INDAN-1-ONA-2-IL-ALQUIL)-1-FENILALQUIL-PIPERIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/11/2001). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, YAMATSU, KIYOMI, KOSOSA, MICHIKO.

SE PROPORCIONAN PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE AMINA CICLICA DEFINIDOS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINAMILO, B ES -(CHR22)R-, R22 SIENDO H O METILO, -CO-(CHR22)R-, =(CH-CH=CH)B-, =CH-(CH2)C- O =(CH-CH)D= Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFECTIVOS CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

DERIVADOS DE (S)-3-FENILPIPERIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTAS DE AUTORRECEPTORES DE DOPAMINA.

(16/08/2001) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE DONDE N ES 0-3; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H (PREVIENDO SOLO UN H AL MISMO TIEMPO), -OH (PREVIENDO QUE R4 SEA DISTINTO DE HIDROGENO), CN, CH2CN, 22CHF2, CH=CF2, (CH2)2CF3, ETENILO, 2-PROPENILO, OSO2CH3, OSO2CF3, SSO2CF3, COR4, COOR4, CON(R4)2, SOXCH3 (DONDE X ES 0-2), SOXCF3, O(CH2)2CF3, SO2N(R4)2, CH=NOR4, COCOOR4, COCOON(R4)2, ALQUILOS C1-4 CICLOALQUILO C3-8CH2OR4 CH2(R4)2, NR4SO2CF3, NO2, HALOGENO, UN FENILO EN POSICIONES 2, 3 O 4 TIENILO, FURILO PIROL, OXAZOL, TIAZOL, NPIRROLINA, TRIAZOL, TETRAZOL O PIRIDINA, R3 ES HIDROGENO, CF3, CH2 CF3, ALQUILO C1-8 CICLOALQUILO C3-8 CICLOALQUIL-METILO…

ACIDOS HIDROXAMICOS SUBSTITUIDOS CON ARILSULFONAMIDO COMO INHIBIDORES DE MATRIZ METALOPROTEINASAS.

(01/01/2001). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: PARKER, DAVID, THOMAS, MACPHERSON, LAWRENCE JOSEPH, ROAD 1, BOX 25B, JENG, ARCO, YINGCHEU.

COMPOSICIONES DE FORMULA (I) EN DONDE R, R 1 , R 2} Y AR SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION, TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS VALIOSAS Y SON EFECTIVOS ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRIZ, POR EJEMPLO PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS. SE PREPARAN DE UNA MANERA CONOCIDA PER SE.

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, CAMBELL,JEFFREY ALLEN, CASTELHANDO,ARLINDO LUCAS, WALKER,KEITH ADRIAN.

Inhibidores de sulfamida-metaloproteasa. Están constituidos por sulfamidas de fórmula (I), en donde R1, R2, R3, R10, R20, R21, están definidos en la memoria y en las reivindicaciones. Estos productos son inhibidores de metaloproteasas. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a estos productos, métodos para su empleo, y métodos para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se usan para el tratamiento de mamíferos que tengan estadios de enfermedad que se alivian mediante la inhibición de las mencionadas metaloproteasas.

DERIVADOS DE ACIDO ACETICO COMO MEDICAMENTOS.

(01/09/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HADVARY, PAUL, WELLER, THOMAS, ALIG, LEO, MULLER, MARCEL, HURZELER MULLER, MARIANNE, STEINER, BEAT.

DERIVADO DE ACIDO ACETICO DE LA FORMULA DONDE L, M Q Y T QUE TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. PUEDE ENCONTRAR UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES, QUE SON ORIGINADAS MEDIANTE EL ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS EN LAS PLAQUETAS DE SANGRE, ASI COMO A TRAVES DE AGREGACION DE PLAQUETAS SANGUINEAS Y LA ADHESION DE CELULA-CELULA. SE ELABORAN MEDIANTE DESDOBLAMIENTO DE GRUPOS DE PROTECCION EN COMPUESTOS PROTEGIDOS DE FORMA CORRESPONDIENTE O MEDIANTE TRANSFORMACION DEL GRUPO CIANO EN EL GRUPO AMIDINO EN NITRILOS CORRESPONDIENTES.

PIPERIDINAS 1,4 CHOZINESTERASA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(16/11/1998). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI, YAMANISHI, YOSHIHARUOGURA, HIROO.

SE PROPORCIONAN AMINAS CICLICAS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES: (A) UN GRUPO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, SELECCIONADO DE UN GRUPO FORMADO POR FENILO, PIRIDILO, PIRAZILO, QUINOLILO, CICLOHEXILO, QUINOXALILO Y FURILO: (B) UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE UN COMPUESTO AMIDO CICLICO; (C) UN ALQUILO INFERIOR O (D) UN GRUPO DE R21 DONDE R21 ES HIDROGENO O UN ALKOXICARBONILO INFERIOR; K ES FENILO, UN ARYLALKILO O CINNAMILO; B ES H O METILO, O = (CH COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

COMPONENTES INHIBIDORES DE PROTASA RETROVIRAL.

(16/10/1998). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: PLATTNER, JACOB, J., NORBECK, DANIEL, W, SHAM, HING, LEUNG, KEMPF, DALE J., ERICKSON, JOHN W., CODACOVI, LYNN M.

UN COMPONENTE INHIBIDOR DE PROTASA RETROVIRAL DE LA FORMULA A-X-B O SU SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, SUS PRODUCTOS O ESTERES, EN DONDE X ES UN GRUPO ENLAZADOR; A ES AMINO SUSTITUIDO, CARBONIL SUSTITUIDO, IMINO FUNCIONALIZADO, ALQUIL FUNCIONALIZADO, ACIL FUNCIONALIZADO, HETEROCICLICO FUNCIONALIZADO O ALQUIL(HETEROCICLICO) FUNCIONALIZADO; Y B ES CARBONIL SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO; AMINO SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, IMINO FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, ALQUIL FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, ACIL FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, HETEROCICLICO FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO O ALQUIL(HETEROCICLICO) FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO.

NUEVO COMPUESTO CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.

(01/08/1998). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWAGUCHI, MAMI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, TSURUOKA, TAKASHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, KATANO, KIYOAKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, OHUCHI, SHOKICHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHITARA, EIKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHIMIZU, MASARO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, YAEGASHI, KAZUE PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, MIURA, TOMOAKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ISOMURA, YASUKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, IIDA, HIROYUKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ISHIKAWA, MIDORI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ASAI, KENJI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, HATSUSHIBA, EMIKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER.

UN COMPUESTO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AGREGACION DE PLATELET, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE Y UN SOLVATO CONSIGUIENTE. EJEMPLOS DEL COMPUESTO SON DE FORMULA (II).

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS ALQUENOCARBOXILICOS, SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.

(01/04/1998). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VERBEUREN, TONY, LAVIELLE, GILBERT, HAUTEFAYE, PATRICK, LAUBIE, MICHEL.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: R1 Y R2 IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN RADICAL ALQUILO (C1-C6) LINEAL O RAMIFICADO, UN RADICAL FENILO SUSTITUIDO O NO, UN RADICAL PIRIDINILO, UN RADICAL TIENIL. O FORMAN, CON EL ATOMO DE CARBONO A LOS CUALES SON AGREGADOS, UN ANILLO CICLOALQUILO (C4-C7) SUSTITUIDO O NO; R3 REPRESENTA: UN RADICAL FENILSULFONIL SUSTITUIDO O NO; UN RADICAL ALQUILO (C1-C6) LINEAL O RAMIFICADO; UN RADICAL ALQUILAMINOCARBONIL; O UN RADICAL ACILO (C1-C6) LINEAL O RAMIFICADO; R4 REPRESENTA UNO CUALQUIERA DE LOS RADICALES: = CH SENTAN 0, 1 O 2, SUS ISOMEROS, ENANTIOMEROS, DIASTEREOISOMEROS Y EPIMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICCION CON UN ACIDO O CON UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS DESCRITOS EN EL PRESENTE INVENTO POSEEN PROPIEDADES ANTITROMBOXANO A2 LO MISMO EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TROMBOXANO A2 (TXA2) QUE EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA RESPONSABLE DE LA SINTESIS DEL TROMBOXANO A2; LA TROMBOXANO A2-SINTETASA.

DERIVADOS DE LA PIPERIDINA.

(16/11/1997). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CANTRELL, BUDDY EUGENE, ZIMMERMAN, DENIS MICHAEL.

DERIVADOS DE LA PIPERIDINA. SE SUMINISTRAN CARBOXILATOS DE ALQUIL PIPERIDINIL 3, 4, 4 CION. ESTOS N-ALQUILCARBOXILATOS DE PIPERIDINA SON UTILES COMO ANTAGONISTAS OPIOIDES PERIFERICOS.

DERIVADOS ALFA-CETO-AMIDA TENIENDO ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PROTEASA.

(16/08/1997). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, MURAOKA, YASUHIKO, SOMENO, TETSUYA, YAMADA, FUMIKA, SUGIMURA, HIDEO, TSUDA, MAKOTO, AOYAGI, TAKAAKI.

ESTA INVENCION DESCRIBE UN DERIVADO ALFA-CETO-AMIDA O UNA DE SUS SALES REPRESENTADO POR LA FORMULA : DONDE X REPRESENTA UN RESIDUO PEPTIDO O RESIDUO AMINO ACIDO EN EL CUAL EL GRUPO FUNCIONAL PUEDE ESTAR PROTEGIDO, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR AMINO. Y REPRESENTA UN RESIDUO PEPTIDO O RESIDUO AMINO ACIDO EN EL CULA EL GRUPO FUNCIONAL PUEDE ESTAR PROTEGIDO. E REPRESENTA UN SUSTITUYENTE EN EL ALQUILENO (C SUB N H SUB 2N-1) Y ES UN HALOGENO, ALCOXI INFERIOR O HIDROGENO, A REPRESENTA UN GRUPO CARBONILO, O METILENO MO O DI-SUSTITUIDO (SIENDO EL SUSTITUYENTE UN HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, FENILIMINO O BENZILIMINO), Y N REPRESENTA UN ENTERO DE 2 A 6. EL COMPUESTO DE ESTA INVENCION ES EFICAZ EN INHIBIR LA ACTIVIDAD PROPIL ENDOPEPTIDASA Y ES UTIL COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN INHIBIDOR DE ENZIMA.

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/08/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CROSS, PETER EDWARD, MACKENZIE,ALEXANDER RODER.

Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Y es un enlace directo, -CH2-, -(CH2)2-, -CH2O-, o -CH2S-; R es -CN o -CONH2;y R1 es un grupo de fórmula: en las que R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -(CH2)nOH, halo, tri uoro-metilo, ciano, -(CH2)n NR 4 R 5 , -CO(alquilo C1-C4), -OCO(alquilo C1-C4), -CH(OH)(alquilo C1-C4), -C(OH)(alquilo C1-C4)2, -SO2NH2, -(CH2)n CON R4 R5 o -(CH2)n COO(alquilo C1-C4); R 4 y R 5 son cada uno independientemente H o alquilo C1-C4; n es0,1 o 2; X y X1 son cada uno independientemente O o CH2; m es1, 2 o 3; y "Het" es piridilo o tienilo.

DERIVADOS DE BETA,BETA-DIMETIL-4-PIPERIDINOETANAMINA COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL.

(01/05/1997). Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: SAMRETH, SOTH, BINET, JEAN, DE FORNEL, DANIEL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS BE , BE -DIMETIL.-4PIPERIDINO-ETANAMINA (I) (DONDE LOS GRUPO R{SUB,1} A R{SUB,3} ESTAN DEFINIDOS COMO SE INDICA EN LA DESCRIPCION). SE REFIERE TAMBIEN A SU PROCESO DE PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL, PARTICULARMENTE DE LA EPOXIESCUALENO CICLASA, UTIL COMO HIPOCOLESTEROLEMINANTES , HIPOLIPEMINANTES, ANTIATEROMATOSOS Y ANTIFUNGICOS.

ANTAGONISTAS MARCADOS DE RECEPTORES DE FIBRINOGENOS, SU APLICACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.

(16/11/1996). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: HIMMELSBACH, FRANK, SCHUBERT, HANS-DIETER, LINZ, GUNTER, WEISENBERGER, JOHANNES, SWITEK, KARL-HEINZ.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANTAGONISTAS RECEPTORES DE FIBRINOGENO MARCADOS CON UN ATOMO DETECTABLE, QUE POSEE UNA AFINIDAD COMPARABLE O MAS ELEVADA FRENTE AL RECEPTOR COMO 125 J INOGENO MARCADOS CON TRITIO SEGUN LA REIVINDICACION 3 QUE EN PRESENCIA DE PROTEINAS EXTRAÑAS POR EJEMPLO DE ALBUMINA Y FIBRONOGENO PRESENTAN UNA AFINIDAD (KP) MENOR DE 500 NM FRENTE AL RECEPTOR, SU APLICACION COMO LIGANDOS PARA LAS PRUEBAS DE UNION RECEPTOR/FIBRINOGENO O PARA DETERMINAR LA CONCENTRACION DE ANTAGONISTAS RECEPTORES DE FIBRINOGENO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

DERIVADOS DEL ACIDO (BENCILHIDROLOXIETILPIPERIDIL) ALIFATICO Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS Y ASMA.

(16/10/1996). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YAMAGUCHI, TAKESHI, FUKUMI, HIROSHI, SAKAMOTO, TOSHIAKI, SUGIYAMA, MITSUO, IIZUKA, YOSHIO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN DONDE R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, ALCOXI, TRIFLUOROMETIL, NITRO O HALOGENO; A ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO CON DOS ATOMOS DE CARBONO CUYAS CADENAS CONTIENEN AL MENOS DOS ATOMOS DE CARBONO EN UNA CADENA LINEAL ENTRE EL GRUPO PIPERIDINO Y EL -COOH, DICHO GRUPO ES OPCIONALMENTE NO-SATURADO; Y M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTERES, LOS CUALES SE HA COMPROBADO QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIHESTAMINICAS SIN LOS EFECTOS SECUNDARIOS NORMALES DE LOS ANTIHESTAMINICOS. LOS METODOS DE PREPARAR ESTOS COMPUESTOS TAMBIEN SE DESCRIBEN.

COMPUESTO DE AMINA CICLICA, SU EMPLEO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.

(16/04/1996). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, OGURA, HIROO, KOSASA, TAKASHI, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI, IIMURA, YUOICHI, YAMANASHI, YOSHIHARU, ARAKI, SHIN KASHIWA MANSION 401, 11-6, KUSOTA, ATSUHIKI.

UN COMPUESTO DE AMINA CICLICA DEFINIDO POR LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DE LA INVENCION. ELCOMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

DERIVADOS DE BIFENILO, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.

(16/01/1996). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: HIMMELSBACH, FRANK, DR. DIPL.-CHEM., AUSTEL, VOLKHARD, DR. DIPL.-CHEM., PIEPER, HELMUT, DR. DIPL.-CHEM., EISERT, WOLFGANG, PROF. DR. DR. DR., MULLER, THOMAS, DR. DIPL.-CHEM., WEISENBERGER, JOHANNES, DR. DIPL.-CHEM., LINZ, GUNTER, DR. DIPL.-CHEM.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BIFENILO DE LA FORMULA GENERAL (I) , EN LA CUAL A HASTA E Y X ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA SOLICITUD 1. SE REFIERE TAMBIEN A SUS ESTEREOISOMEROS, INCLUIDAS SUS MEZCLAS Y SALES, ESPECIALMENTE A SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON ACIDOS O BASES INORGANICOS U ORGANICOS, LOS CUALES MUESTRAN VALIOSAS CUALIDADES, ESPECIALMENTE EFECTOS INHIBIDORES DE AGREGACION. SE REFIERE ADEMAS A MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y A UN PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS.

(01/01/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ALKER, DAVID, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, CROSS, PETER EDWARD.

SE PRESENTAN ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS, PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE COLON IRRITABLE, DE LA FORMULA, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R ES -CN O -CONH2; Y R1 ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A), (B), (C) O HET, DONDE R2 Y R3 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUIL C1-C4, ALCOXIDO C1-C4, -(CH2)QOH, HALO, TRIFLUOROMETIL, -(CH2)QNR4R5, -SO2NH2, O -(CH2)QCONR4R5; R4 Y R5 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUIL C1C4; Q ES 0, 1 O 2; R ES 1, 2 O 3; X Y X1 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIETEMENTE O O CH2; M ES 1, 2 O 3; N ES 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO EL GRUPO -(CH2)M 3 DEL ANILLO DE PIPERIDINA O DE PIRROLIDINA, N SERA 2 O 3; P SERA 0 O 1; Y "HET" SERA PIRIDINIL, PIRACINIL O TIENIL.

DERIVADOS DE LA BENZOHIDRILOXIETIL-PIPERIDINA , PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/07/1993). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME: LES LABORATOIRES MERAM. Inventor/es: MEROUR, JEAN-YVES, BUZAS, ANDRE, OLLIVIER, ROLAND.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA BENZOHIDROXIETILPIPERIDINA , QUE RESPONDEN A LAS FORMULAS SIGUIENTES (I) (II) EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO ARILOXI O EL GRUPO TRIFLUOROMETILO; R REPRESENTA EL HIDROGENO, UN CATION, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ARILO, O UN GRUPO ARILALQUILO; N ES IGUAL A 0 O 1 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. APLICACION: TRATAMIENTO DE ESTADOS ESPASMODICOS Y DE ALERGIAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS FENOLICOS.

(16/02/1987). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS FENOLICOS. CONSISTE EN REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA NU-A1-Z2 O NU1-A1-Z1 CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-Y3-A21-X-R, PARA OBTENER DERIVADOS FENOLICOS DE FORMULA NU-A-X-R1; DONDE NU ES UN NUCLEO BIS-FENOLICO DE FORMULA (I); A TIENE LA FORMULA -A1-Y3-A21; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, HALOGENOALQUILO, ARILO O ARILALQUILO CADA UNO DE HASTA 10 ATOMOS DE CARBONO; Y X ES -CONR2-, -CSNR2. -NR12CO, -NR12CS-, -NR12CONR2 Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR POSEER ACTIVIDAD ANTIESTROGENICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS.

(01/12/1986). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS O ALGUNA DE SUS SALES, DE FORMULA R6-A-E-COOR3 (I) EN LA QUE R3 ES H, ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO; R6 ES 4-PIPERIDILO; A UNA CADENA DE ALQUILENO Y E ES CFO O UN GRUPO C-WA SIENDO WA HALOGENO O UN GRUPO RASO2-O- Y RA ES ALQUILO INFERIOR, F3CH3, FENILO O P-TOLILO. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO R6-A-COOR3 Y UN COMPUESTO R3LOOC-COORL, EN QUE R3, R6 Y A SON LOS ANTES DEFINIDOS Y RL ES ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, SEGUIDO DE CALENTAMIENTO Y SI SE DESEA TRANSFORMAR EL COMPUESTO (I) EN ALGUNA DE SUS SALES. DE APLICACION EN FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS COMO HIPERTENSION, CARDIOPATIA Y APOPLEJIA CEREBRAL.43.

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