(23/04/2014) Compuesto de fórmula (I): en la que: n1 y R2 son cada uno independientemente un sistema de anillos de 5-12 miembros monociclico, biciclico o policiclico, aromatic° o parcialmente aromatico en el que cada sistema de anillos comprende independientemente 0-3 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, 0, S, S y S 2, y cada sistema de anillos esta sustituido con 0-5 sustituyentes seleccionados independientemente de Y; en los que Y comprende halo, hidroxilo, ciano, tio, nitro, trifluorometilo, oxo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo, metilendioxilo, etilendioxilo, NH(R), N(R)2, SR, C NH(R), C N(R)2, RC N(R), C C NR2, C C 0R, RC 0, ROC , ROC 0, RC , RS02, RS02-alquilo (C1- C3), SO2N(R)2, N(R)S02R, urea que porta…

(26/03/2014) Un compuesto de fórmula (IC) destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis de un tumor cerebral glioma: en el cual: R2 es H; 10 C1-6 alquilo opcionalmente sustituido; C2-6 alquenilo opcionalmente sustituido; C2-6 alquinilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; fenilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; OR6, SR6, COR6, CSR6, HCNOR6 o HCNNR6 en los cuales R6 es H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C2-6 alquenilo opcionalmente sustituido, C2-6 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; NR8R9 o SO2NR8R9 en los cuales R8 y R9 se eligen independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido,…

(19/03/2014) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno que se selecciona entre mieloma múltiple, glioblastoma y linfoma.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde: R1, R2, R3 y R4 son cada uno, de manera independiente, hidrógeno, F, Cl, Br, I, CN, NO2 o R11-(CmH2m)-An-; m es cero, 1, 2, 3 ó 4; n es cero o 1; R11 es hidrógeno, metilo o CpF2p+1; A es oxígeno, NH, N(CH3) o S(O)q; p es 1, 2 ó 3; q es cero, 1 ó 2; R5 es hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C o cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R6 es hidrógeno, OH, F, CF3, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R7 y R8 son cada uno, de manera independiente, hidrógeno, F, Cl, Br, CN, CO2R12, NR13R14 o R16-(CmmH2mm)-Bnn-; R12 es hidrógeno, alquilo con 1, 2,…

(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula 1 que tiene la estructura:**Fórmula** en la que: X es fenilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2- 6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcanoiloximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, alquiltio de 1-6 átomos de carbono, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, carboalcoxi de 2-7 átomos de carbono, carboalquilo…

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (donde los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o grupo heterocíclico que contiene nitrógeno monocíclico, Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5: uno de cualquiera de ellos es un átomo de nitrógeno, y los otros son átomos de carbono, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente oxidado para formar un N-óxido, R1, R2 y R3: cada uno representa independientemente H, alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, -CN,- NO2, -ORa, S alquilo C-1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6, -CO2Ra, -C (O) NRbRc, -SO2-alquilo C1-6 o…

(05/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R2 es hidrógeno, halógeno o carboxilo, R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, haloalquilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, carboxialquilamino(alquil)carbonilo, alquil(hidroxi)pirrolidinilcarbonilo o carboxilpirrolidinilcarbonilo, R4 es hidrógeno, carboxilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R5 es piridinilo, piridinilo sustituido, morfolinilpiridinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido son piridinilo y fenilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, halofenilo, alquilo,…

(22/01/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que: n es de 1 a 6; R1 es alquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 se eligen independientemente de H, alquilo C1-6 e hidroximetilo; R5 se elige de OH y alcoxilo C1-6; R6 se elige de H, OH, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo y ciclohexiloxilo; cada uno de R7, R8, R9 y R10 se elige independientemente de H, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo, ciclohexiloxilo, C(O)OH, CN, NO2, halógeno, fenilo, fenilosustituido, naftilo, benzotienilo, benzofuranilo, indolilo, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, pirazolilo,piridazinilo, piridazinilo sustituido, piridinilo,…

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

(25/12/2013) Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianacausada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula**Fórmula*+ una sal de adición ácida o básica farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómeradel mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, polihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, Ar o Het; p es un número entero igual a 1 ó 2; R2 es alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquiloxi C1-6 o alquiltio C1-6; R3 es alquilo C1-6, Ar, Het o Het1; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o bencilo; o R4 y R5 conjuntamente e incluyendo el N al que están unidos pueden formar un radical seleccionado de entre…

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(09/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1 es C1-3 alifático; R2 es hidrógeno, fluoro o metilo; R3 es hidrógeno, fluoro o metilo; cada R4 es independientemente, hidrógeno o fluoro; y R5 es hidrógeno, cloro, ciclopropilo o C1-4 alifático, opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor.

(04/12/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: [en la que el anillo X representa un anillo de benceno o un anillo de piridina; R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo alqueniloxi inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo alquilcarbonilo, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano; p representa un número entero de 0 a 5; en el caso en que p es 2 a 5, cada R1 puede ser igual o diferente; R2 representa…

(20/11/2013) Una composición, que comprende un fármaco anti-tumoral conjugado con un polímero soluble en agua,en el que el fármaco antitumoral es paclitaxel, docetaxel etopósido, tenipósido, camptotecina o epotilona, y enel que el polímero soluble en agua es poli(ácido 1-glutámico), poli(ácido d-glutámico), o poli(ácido dlglutámico),y en el que dicho polímero tiene un peso molecular de 30.000 a 60.000; y una soluciónvehículo farmacéuticamente aceptable.

(14/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende el inhibidor de la renina de fórmula (I)**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable y el amlodipino o una sal de este farmacéuticamente aceptable, y unportador.

(13/11/2013) Un procedimiento para validar un lote de un producto farmacéutico que contiene N-etil-N-fenil-1,2-dihidro-4-hidroxi-5-cloro-1-metil-2-oxoquinolin-3-carboxamida o una de sus sales y un vehículo farmacéuticamente aceptablepara distribución, que comprende a) someter una muestra del lote a un ensayo de estabilidad; b) determinar la cantidad total de un producto de descomposición por oxidación en la muestra del lote despuésdel ensayo de estabilidad; y c) validar el lote para distribución solamente si la muestra del lote después del ensayo de estabilidad nocontiene más de un total de 0,5 % p/p con respecto a la N-etil-N-fenil-1,2-dihidro-4-hidroxi-5-cloro-1-metil-2-oxoquinolin-3-carboxamida,…

(13/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi o halógeno; U, V y W cada uno representa CH, o uno de U, V y W representa N y los otros representan cada uno CH; A representa CH2 u O; G es CH≥CH-E, en la que E representa un grupo fenilo mono o di-sustituido con halógeno, o G es un grupo de unade las fórmulas siguientes en las que Z representa CH o N, Q representa O ó S y K representa O o S; o una sal de tal compuesto.

(07/11/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I), una sal o un hidrato del mismo:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 y R4 representan independientemente un hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R6 y R7 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman una estructura cíclica de cinco oseis miembros, representando la estructura cíclica una estructura parcial que, junto con el anillo de pirrolidina,forma una estructura cíclica condensada (bicíclica), la estructura cíclica de cinco o seis miembros puedecontener un átomo de oxígeno como un átomo constituyente del anillo, R5 puede ser un grupo metileno tomado junto con R6 para formar un resto de estructura cíclica condensada detres miembros; y Q representa…

(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es S(O)m; Y es O; -Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-; Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano; Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4; R1…

(25/10/2013) Un estuche que comprende una sal tosilato de N-(4-cloro-3-trifluorometil)fenil-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)urea y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de(a) o (b).

(23/10/2013) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno quese selecciona entre cáncer genitourinario, glioblastoma, cáncer de intestino delgado y cáncer de mama.

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

(18/10/2013) Un fármaco diseñado para administración intratraqueal para su uso en la terapia de enfermedades pulmonares,comprendiendo dicho fármaco nanopartículas poliméricas biocompatibles que contienen pitavastatina o una sal de lamisma como un inhibidor de la HMG-CoA reductasa, donde dicho polímero biocompatible es un copolímero de ácidoláctico-ácido glicólico, o un copolímero de bloque de copolímero de ácido láctico-ácido glicólico y polietilenglicol.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(16/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural:**Fórmula** o una de sus sales.

(09/10/2013) Compuesto de fórmula general I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es OR10 o NR11R12; B es H, F, Cl, ORa, (alquilo de 1-6C)NRbRC, (alquilo de 1-6C)OH, CH(OH)CH2OH, o (alquilo de 1-4C); R1 es H, F, Cl, Br, Me, ciclopropilo o CN; R1a, R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl, Br, Me o CN; R5 y R7 son independientemente H, F, Me o CN; R6 es H, F, Me, Br, CN, ciclopropilo, fenilo, MeO- o MeOCH2CH2O-; R10 es H, hetCyc1, -(alquilo de 1-3C)hetCyc1a, hetCyc2, (CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15R16, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2OH, (alquilo de 1-6C), hetAr1, (alquilo de 1-3C)hetAr1a, o cicloalquilo (de 3-7C) sustituido con NH2,NH(alquilo de 1-6C) o N(alquilo de 1-6C)2; R11 es H o alquilo (de 1-6C); R12 es hetCyc3, (alquilo de 1-6C)NR15R16, C(O)(alquilo de 1-6C)NR15R16,…

(26/09/2013) Una composición que comprende un agonista de receptores de glucocorticoides disociados ("DIGRA"), una salfarmacéuticamente aceptable del mismo o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad eficazpara reducir un riesgo de desarrollo de una ampolla de filtración no funcional, poco funcional o defectuosa creada encirugía de filtración de glaucoma en un sujeto, donde el DIGRA comprende un compuesto que tiene Fórmula II o III.**Fórmula** donde R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi,grupos alcoxi C1-C10, grupos alquilo lineales o ramificados C1-C10 no sustituidos, grupos alquilo lineales o ramificadosC1-C10…

(25/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula Ia, sus sales, hidratos, solvatos, tautómeros, isómeros geométricos y/oestereoisómeros en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis delas enfermedades de Parkinson o de Alzheimer: en el cual R es O o S; R1 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido;C2-6alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; alo;CF3; SO3H; y OR2, SR2, SOR2, SO2R2, NR2R3, (CH2)nNR2R3, HCNOR2, HCNNR2R3, CONR2R3, CSNR2R3, NCOR2 ,CSR2, COR2, CO2R2, CSR2 o SO2NR2R3 donde R2 y R3 se eligen independientemente entre H, C1-6alquiloopcionalmente…

(25/09/2013) Un compuesto seleccionado de los siguientes: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad en un individuo.

(24/09/2013) Un compuesto aciltiourea representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo C3-10opcionalmente sustituido, un grupo de hidrocarburo aromático C6-14 opcionalmente sustituido o un grupoheterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático de seismiembros sustituidos opcionalmente con un grupo halo; en la que el sustituyente de los grupos o estructuras opcionalmente sustituidos se selecciona del grupo queconsiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcanoílo C1-6,un grupo alquilo C1-6,…

(18/09/2013) 3-amino-2-mercaptoquinolinas sustituidas de fórmula general **Fórmula** donde m representa 0 o 1 y n representa un número entero entre 0 y 4, R1, R2, R3, R4, R6a, R6b representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OH, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10), O-C(≥O)-alquilo(C1-10), S-alquilo(C1-10), NH(alquilo(C1-10)), N(alquilo(C1-10))2, NH-C(≥O)-alquilo(C1-10), N(C(≥O)-alquilo(C1-10))2 o C(≥O)-alquilo(C1-10), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, R5 representa H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10),…

(11/09/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana, siendodicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) y (Ib)**Fórmula** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido del mismo,en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un entero igual a 1, 2 o 3; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxilo opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino oun radical de fórmula **Fórmula**