(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

(25/02/2015) Un proceso para preparar un nucleósido de 1,3-oxatiolano que comprende hacer reaccionar un 5-O-protegido-2- hidroximetil protegido-1,3-oxatiolano con una base de purina o de pirimidina sililada protegida en presencia de (Cl)3Ti(isopropóxido).

(11/02/2015) Un compuesto seleccionado de la taurolidina o el taurultamo para su uso en un método seleccionado de: (i) un método para inducir la muerte apoptótica de una célula neoplásica, que comprende poner en contacto dicha célula con una cantidad inductora de la apoptosis de dicho compuesto; (ii) un método para inducir la muerte apoptótica de una célula neoplásica, que comprende poner en contacto células neoplásicas y células normales con dicho compuesto a una concentración suficiente para inducir la muerte de dichas células neoplásicas preferentemente frente a dichas células normales; (iii) un método para inhibir el crecimiento de una célula neoplásica autóloga en un mamífero, que comprende administrar a dicho mamífero una composición que comprende dicho compuesto; (iv) un método…

(11/02/2015) Un compuesto de la fórmula estructural I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables y enantiómeros y diastereómeros individuales de los mismos en la que: X es N o CH; W y Z independientemente, están ausentes o representan C(R2)2, -O-, NR2, CO o SO0-2; R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, C(R2)2OH, -O-, CN, (CH2)nOR210 , (CH2)n heterocíclico C5-10, arilo (CH2)nC6-10 o alcoxi C1-6; estando dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; R2 representa H, alquilo C1-6, CF3, OH, CHF2 o CH2F; R3 representa CR2R4R5; uno de R4 y R5 es alquilo C1-6 o hidrógeno y el otro es (CH2)narilo C6-10 o (CH2)nheterociclilo C6-10, estando dichos alquilo, arilo y heterociclilo opcionalmente…

(21/01/2015) El uso de un polvo que comprende TMC278, dispersado en un polímero soluble en agua seleccionado de polivinilpirrolidona, un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo, una hidroxialquilalquilcelulosa y un poloxámero, que se tiene que mezclar con agua, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un individuo infectado con VIH, en el que la relación peso:peso de polímero soluble en agua a TMC278 está en el intervalo de aproximadamente 50:1 a aproximadamente 1:1.

(07/01/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la estructura (I):**Fórmula** o uno de sus hidratos y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de la estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

(07/01/2015) Una composición farmacéutica que comprende i) rosuvastatina cálcica: ii) un carbonato o bicarbonato de metal alcalino o mezclas de los mismos, y iii) opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables caracterizada porque la rosuvastatina cálcica y el carbonato o el bicarbonato de metal alcalino o una mezcla de los mismos están presentes en una relación molar en el intervalo de 1:0,43-1,75, en donde la composición proporciona un perfil de disolución de rosuvastatina cálcica en HCl 0,1 N en el que la rosuvastatina cálcica se libera en el intervalo del 15 % al 25 % en 5 minutos, del 40 % al 50 %…

(07/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** (en donde, R1, R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo halo(alquilo de C1-C6), un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo halo(alcoxi de C1- C6), grupo hidroxi, grupo ciano, grupo nitro, un grupo (alquilo de C1-C6)tio, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfinilo, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfonilo, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfonilamino, un grupo halo(alquilo de C1- C6)sulfonilamino, un grupo arilsulfonilamino, un grupo amino que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en un…

(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula** en la que W es N o C-R2, X es -NR1a, O o S, Y es CH o N, Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno; A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula** Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos; B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-; R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo, R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es halo; R2 y R3 cada uno independientemente son alquilo C1-6.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula** en la cual significan R1 el grupo**Fórmula** R2 H o CH3; R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno; R5 H o CH3; R6 H, F, Cl o metilo; R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2; R8 H; R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4; R10 H; R11 F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2; y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.

(12/11/2014) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de Estructura (I):**Fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable; y (ii) un compuesto de Estructura (II):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(12/11/2014) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de Estructura (I):**Fórmula** ; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y (ii) un compuesto de Estructura (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

(08/10/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I, o una sal del mismo,**Fórmula** en donde R1 es alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C8); R2 es 4-(4-metilpiperazin-1-il)anilinilo, 4-morfolinoanilinilo, o bien**Fórmula** R3 es, de manera independiente en cada aparición, alcoxi(C1-C6); y R4 es H o alcoxi(C1-C6).

(01/10/2014) Un compuesto que es: 1-ciclopentil-3-etil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona; 1-ciclopentil-3-etil-7-metoxi-2-tioxo-2,3-dihidro-1H-pirimido[5,4-c]quinolin-4-ona; 1,3-diciclopentil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona; 1-((3,4-dimetoxi-fenil)-3-etil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona; 1-ciclopentil-3-Isopropil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4diona; 1-ciclopentil-7-metoxi-3-propil-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona: 3-butil-1-ciclopentil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona: 1-ciclopentil-3-furan-2-ilmetil-7-metoxi-1H-pirimido-[5,4-c]quinolina-2,4-diona; 3-terc-butil-1-ciclopentil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona; 7-ciclopentil-7-metoxi-3-tiofen-2-il-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona; etil…

(17/09/2014) Un procedimiento para la síntesis de etravirina, que comprende las etapas de: a. condensar 2,4,6-tricloropirimidina con 3,5-dimetil-4-hidroxibenzonitrilo para obtener el compuesto de fórmula (V);**Fórmula** b. convertir el compuesto de fórmula (V) en un compuesto de fórmula (VI) por condensación con 4-aminobenzonitrilo;**Fórmula** c. opcionalmente purificar el compuesto de fórmula (VI); d. amonólisis del compuesto de fórmula (VI) para obtener un compuesto de fórmula (IVa);**Fórmula** y e. halogenación de un compuesto de fórmula (IVa) para obtener etravirina.

(17/09/2014) Un compuesto de fórmula una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxi-carbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; -C(≥O)R10; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10;…

(10/09/2014) Un comprimido que comprende una primera capa y una segunda capa en el que; a) la primera capa comprende rilpivirina HCl y está sustancialmente libre de tenofovir disoproxil fumarato, y en el que menos de aproximadamente el 12,2 por ciento en peso de la primera capa es rilpivirina HCl; b) la segunda capa comprende tenofovir disoproxil fumarato y está sustancialmente libre de rilpivirina HCl; y c) el comprimido comprende además emtricitabina.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre morfolin-4-ilo y 3-metilmorfolin-4-ilo;**Fórmula** R2 es n es 0 ó 1; R2A, R2C, R2E y R2F son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R2B y R2D son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R2G se selecciona entre -NHR7 y -NHCOR8; R2H es fluoro; R3 es metilo; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo, o R4 y R5, junto con el átomo al cual están unidos forman un Anillo A; El Anillo A es un cicloalquilo C3-6 o un anillo heterocíclico de 4-6 miembros saturado que contiene un heteroátomo seleccionado entre O y N; R6 es hidrógeno; R7 es hidrógeno…

(06/08/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y pueden ser, independientemente, alquilo C1-6.

(23/07/2014) Compuestos de la fórmula I en donde R1 representa Ar, R2 representa H, A, Het, -[C(R3)2]nHet u O[C(R3)2]nHet, R3, R3' representan H oder A, de forma conjunta también alqueno con 2-5 átomos de C, R4 representa H, D representa tiazoldiilo, tiofenodiilo, furanodiilo, pirroldiilo, oxazoldiilo, isoxazoldiilo, oxadiazoldiilo, pirazoldiilo, imidazoldiilo, tiadiazoldiilo, piridazinadiilo, pirazinadiilo, piridinadiilo o pirimidinadiilo, donde los radicales también pueden ser mono-, di- o tri-sustituidos por Hal y/o por A, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, Ar representa fenilo mono-, di- o tri- sustituido por Hal y/o por CN, Het representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo, pirazolilo,…

(23/07/2014) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C(≥O)NR10R11, -NR12C(≥O)R10, -NR12C(≥O)OR11, -NR12C(≥O)NR10R11, y heteroarilo C1-C20 donde heteroarilo C1-C20 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, alquil(C1-C12)-NR10R11, alquil(C1-C12)-OR10, arilo C6- C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H,-C(≥O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S(O)2NR10R11, y -S(O)2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono, donde heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono están sustituidos opcionalmente…

(16/07/2014) Una composición antiviral que comprende cinc y trimetoprim, en la que la relación de peso de cinc con respecto a trimetoprim es de 1:3 a 1:7.

(02/07/2014) Formulación de liberación modificada que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos una estatina transportada utilizando el transporte mediado por portador, de gran peso molecular, que tiene un peso molecular superior a 475 kDa, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y el potenciador de la permeabilidad a través de membrana, caprato de sodio, en la que la formulación muestra la siguiente velocidad de liberación de estatina in vitro: 2 horas: menos o igual al 40%; 4 horas: entre el 20% y el 80%; y 6 horas: más del 70%.

(02/07/2014) Una composición que comprende: un polipéptido de cocaína esterasa (CocE); y el menos un compuesto de termoestabilización, en la que la CocE en presencia del compuesto es más termoestable que la CocE en ausencia del compuesto; y el uno o más compuestos de termoestabilización se seleccionan de **Fórmula**

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** Fórmula (I) en donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno de manera independiente a partir del grupo que consiste en: H, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, arilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi,…

(25/06/2014) Una combinación que consiste de un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de DPP-IV), el cual es la (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil·-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en la forma de adición de ácido, y un agonista de GLP-1 o la sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que X representa -O- o -NH-, y R1 representa un grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, y R2 y R3, independientemente uno de otro, representa hidrógeno, un grupo metilo o etilo, y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 o un anillo cicloalquilo C3-C7, así como sus sales, diastereómeros y enantiómeros.

(18/06/2014) Formulación de liberación modificada, que comprende: (a) un núcleo de comprimido que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos una estatina transportada utilizando el transporte mediado por portadores, de gran peso molecular, que tiene un peso molecular superior a 475 kDa, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y el potenciador de la permeabilidad a través de la membrana, caprato de sodio, dispersados en una matriz polimérica; y (b) un recubrimiento dispuesto sobre el núcleo del comprimido, en la que el recubrimiento es un recubrimiento entérico o un recubrimiento no entérico; en la que, si el recubrimiento es un recubrimiento entérico, la formulación muestra una velocidad de liberación…

(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde los símbolos tienen los siguientes significados: R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0, R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6, Y1: un enlace sencillo, alquileno…

(04/06/2014) Un compuesto para uso en el tratamiento de la malaria que se selecciona entre: 2-aminometil-5-terc-5 butil-3-fenilfenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(etilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(metilamino)metil]fenol, 3,5-bis(triclorovinil)-2-[(etilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(butilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(ciclohexilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(hexilamino)metil]fenol, 2-((aminometil)-3,5-di-terc-butilfenol, 3,5-di-terc-butil-2-[2-(ciclohexilamino)etil]fenol, 2-((2-aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol, 2-((aminometil)-3,5-bis(triclorovinil)fenol, 2-((1-Aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol, 3,5-Di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol, 3,5-Di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol, o…