(13/03/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: o una sal farmacéutica del mismo.

(12/03/2013) Derivados de colismicina. La presente invención describe el aislamiento, clonación y secuenciación de la agrupación de genes implicados en la biosíntesis de colismicina por Streptomyces spp. CS40, y el uso de dichos genes para incrementar la producción de colismicina y/o compuestos análogos o derivados relacionados por medio de cepas productoras. Dichos compuestos producidos en la presente invención son aplicables en el tratamiento de diversas enfermedades como, por ejemplo, el cáncer, enfermedades neurodegenerativas y enfermedades infecciosas.

(08/03/2013) El compuesto 3-{[5-(azetidin-1-il-carbonil)pirazin-2-il]oxi}-5-([(1S)-1-metil-2-(metiloxi)etil]oxi}-N-(5-metilpirazin-2-il)benzamida o una sal del mismo.

(01/03/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, para uso en terapia donde:m y n se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2; cuando está presente, cada R1 se selecciona independientemente de alquiloC1-4, alcoxiC1-4, cicloalquiloC3-6, ciano,NR1aR1b y halógeno; R1a y R1b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquiloC1-4, cicloalquiloC3-6 y un heterociclilo de 4 a 6miembros; o R1a y R1b junto con un átomo de nitrógeno al que se enlazan forman un anillo heterocíclico de 4 a 6miembros; cuando está presente, cada R2 es alquiloC1-4; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquiloC1-4 o haloalcoxiC1-4; R4 es hidrógeno o alquiloC1-4; R5…

(01/03/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X es nitrógeno e Y es carbono, o X es carbono e Y es nitrógeno; m y n se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2; cuando está presente, cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, ciano,NR1aR1b y halógeno; R1a y R1b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y un heterociclilo de 4 a 6miembros; o R1a y R1b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6miembros; cuando está presente, cada R2 es alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano,…

(15/11/2012) Compuesto representado por la fórmula o una sal del mismo: en la que, A representa un grupo arilo opcionalmente sustituido; R1 representa la siguiente fórmula (R1a) o (R1b) : [en las fórmulas (R1a) y (R1b), Ar1 representa la siguiente fórmula (Ar1a), (Ar1b) o (Ar1c) : (cada uno de R5 y R6 independientemente, representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi inferior opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo ciano); Ar2 representa la siguiente fórmula (Ar2a), (Ar2b) o (Ar2c) : (cada uno de R7 y R8 independientemente, representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que…

(14/11/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es alquilo C1-C8 o LR2; L es alquileno; R2 es a) hidroxi; b) alcoxi; c) OR3 en la que R3 es P(O)(OH)2 o alcoxi; d) heterociclilo opcionalmente sustituido con oxo o alquilo C1-C8 o e) C(O)OR4 en la que R4 es alquilo C1-C8. o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable

(14/11/2012) Un procedimiento para la preparación de trihalometoxipiridinas funcionalizadas de fórmula (I) en la que X1 y X2 se selecciona cada uno individualmente de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, donde al menos uno de X1 y X2 es distinto de hidrógeno; R se selecciona de hidrógeno, halógeno, grupos alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-14, aril C7-19-alquilo o alquil C7-19-arilo, donde cada uno de los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, 10 arilo, aralquilo y alquirilo puede estar sustituido con otros restos seleccionados del grupo que consiste en -R’, -X, -OR’, -SR’, -NR’2, -SiR’3, -COOR’, -CN y -CONR2’, donde R’ es hidrógeno o un resto alquilo C1-12 m es 0, que comprende las siguientes etapas (A) a (C) : (A) hacer reaccionar hidroxipiridinas…

(22/10/2012) Derivados de policétidos prenilados y su aplicación para el tratamiento de enfermedades infecciosas.La presente invención describe una familia de compuestos que son policétidos prenilados de origen natural que poseen una actividad antimicrobiana, particularmente contra bacterias gram positivas, por lo que son útiles para la fabricación de medicamentos para el tratamiento de enfermedades infecciosas de origen bacteriano.

(19/09/2012) Uso de riboflavina y de cloruro de cetilpiridinio en la fabricación de una composición oral tópica en forma de unenjuague bucal para tratar y prevenir infecciones bacterianas de la cavidad oral e inhibir la enfermedadsistémica mediada por dicha infección bacteriana de la cavidad oral en sujetos que padecen o que tienenriesgo de desarrollar dicha infección bacteriana oral y enfermedad sistémica, comprendiendo la composición,además, un vehículo oralmente aceptable.

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula general (I) como enantiómero en la que: n es 0 ó 1; R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y se seleccionan entre el grupo que consiste en: - alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; - OR3 en el que R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o másátomos de halógeno o grupos cicloalquilo C3-C7; y - HNSO2R4 en el que R4 es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno omás átomos de halógeno, en la que al menos uno de R1 y R2 es HNSO2R4, las sales inorgánicas u orgánicas, los hidratos y lossolvatos farmacéuticamente aceptables.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

(06/09/2012) Derivados de 2-amino-3,5-dicianopiridina y 2-cloro-3,5-dicianopiridina como inhibidores de las enzimas colinesterasas y con capacidad neuroprotectora. Compuestos heterocíclicos derivados de 2-amino-3,5-dicianopiridina y 2-cloro-3,5-dicianopiridina como inhibidores de las enzimas colinesterasas con capacidad neuroprotectora, y por lo tanto, con posible utilidad en el tratamiento de procesos neurodegenerativos, preferiblemente los compuestos de la presente invención se pueden utilizar para el tratamiento o la prevención de la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson o la enfermedad de Huntington.

(05/09/2012) Método de preparación de oximorfona o una sal de la misma, que comprende: - una única etapa de oxidación de oripavina para obtener 14-hidroximorfinona, comprendiendo dicha etapa de oxidación oxidar oripavina con un agente oxidante seleccionado de ácido perfórmico, ácido peracético o ácido m-cloroperoxibenzoico, llevándose a cabo la reacción en un disolvente que comprende: - ácido fórmico, cuando el agente comprende ácido perfórmico; y - ácido acético cuando el agente comprende ácido peracético o ácido m-cloroperoxibenzoico; y - reducir la 14-hidroximorfinona para obtener oximorfona.

(22/08/2012) Uso de un compuesto de aril-urea y 5-fluorouracilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para lapreparación de un medicamento para tratamiento de un cáncer, en donde dicho compuesto de aril-urea es un unasal tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil) fenil-N '-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridil oxi) fenil) urea.

(15/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) : en la que M representa junto con la estructura de isoindolina un grupo cíclico saturado de 5 o 6 miembros que puede opcionalmente tener 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en azufre, nitrógeno y oxígeno; X es oxígeno o azufre: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, piridilo, piridilmetilo, pirimidinilo, ciclohexilo, metilpiperazinilo, indanilo y naftilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente substituidos; con tal de que cuando 10 R2 es fenilo, las posiciones 3 y 4 del resto fenilo no están substituidas con grupos alcoxi…

(15/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo: en la que: - R5 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, alcoxiC1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, y ciano; - R6 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, cicloalquilo C3-6,cicloalquilo C3-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos deflúor, y ciano; y - Q es hidrógeno o alquilo C1-6.

(08/08/2012) Una forma de administración oral para un compuesto activo lábil a ácidos, que es un inhibidor de la bomba de protones lábil a ácidos, una sal de un inhibidor de la bomba de protones lábil a ácidos con una base, o un hidrato de una sal de un inhibidor de la bomba de protones lábil a ácidos con una base, que comprende auxiliares farmacéuticos y una pluralidad de unidades individuales de compuesto activo, en la que, en cada unidad individual de compuesto activo, el compuesto activo lábil a ácidos está rodeado de al menos un alcohol graso o de una mezcla de al menos un alcohol graso y al menos un polímero y/o al menos un esterol, y en la que las unidades individuales de compuesto activo tienen un tamaño de partículas…

(25/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Éster etílico de ácido 6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinimídico N-hidroxi-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida 6. {4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida {4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil) -amina {4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (2-tiofen-2-il-etil) amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-[1, 3]diazepin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (1, 4, 5, 6-tetrahidropiridimidin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina N-ciano-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida (3-Metil-butil) - {4-[5- (2H-tetrazol-5-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina {4-[5- (1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil)…

(11/07/2012) Uso de [2-(2-metilimidazol-1-il)metil]piridina en forma de base libre o de sal de adición ácida fisiológicamenteaceptable, en la preparación de una composición farmacéutica para tratamiento de un trastorno del sueño en unmamífero.

(04/07/2012) Microgránulos de omeprazol que comprenden cada uno una capa activa que contiene el principio activo, y una capa externa de protección gástrica que contiene un agente de protección gástrica, caracterizados porque los microgránulos están desprovistos de compuestos alcalinos en forma de sales y porque la capa activa contiene una sustancia hidrófoba.

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o halógeno; R3 es alquilo C1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, Si(alquilo C1-C6)3, -OR12, en el que R12 es alquiloC1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, bencilo o S(O)2-alquilo C1-C6, o pentafluorsulfuranilo; o R2 y R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 eslabones oun anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 y R8 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxi o halógeno; R9 es hidrógeno,…

(27/06/2012) Un compuesto espiro de la siguiente fórmula general [la]: **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo (C1-C6), -CONR11R12, en el que R11 y R12 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C6, un grupo fenilo o un grupo heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo queconsiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que puede estar sustiutido con ungrupo alquilo C1-C6; R2 es …

(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…

(14/06/2012) Producto farmacéutico para inyección que comprende un recipiente que incluye un cierre adecuado para preparaciones para inyección, conteniendo el recipiente un compuesto seleccionado del grupo de 5-difluorometoxi-2[ (3, 4-dimetoxi-2-piridinil) metilsulfinil]-1H-bencimidazol (pantoprazol), una sal del mismo, un solvato de pantoprazol y una sal del mismo, en el que el recipiente y el cierre están hechos de material que esencialmente no libera iones de zinc, con lo que el cierre es un tapón de caucho de tipo 1 según la Farmacopea Europea 2002, en el que la cantidad de zinc extraíble del cierre es 0 ppm (es decir, no detectable) cuando se determina…

(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el polimorfo I, que muestra en la difractometría de rayos X un pico máximo del ángel 2 Theta, que incluye 4,4,10,7, 11,1, 11,4, 11,6, 12,2, 12,8, 13,2, 14,8, 16,5, 16,7, 17,7, 17,9, 18,8, 19,3, 19,6, 20,1, 20,5, 20,8, 21,5, 21,7,22,3, 22,5, 22,9, 23,4, 23,7, 24,0, 24,5, 25,1, 25,4, 26,0, 26,4, 26,6, 27,0, 27,6, 28,2, 28,6, 28,8, 29,3, 29,6, 29,9,30,8, 31,2, 31,6, 31,8, 32,1, 32,4, 32,7, 33,1, 33,8, 34,2, 34,6, 35,4, 35,7, 37,1.

(13/06/2012) Combinación fija que contiene una sal de ácido o-acetilsalicílico con un aminoácido básico como componente A y un inhibidor de la HMG-CoA-reductasa como componente B.

(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I), o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable: en la que X es un doble enlace, con la sustitución E o Z; X1 es heterociclilo, arilo o heteroarilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados independientemente de: a) halógeno, hidroxi, ciano, amino, oxo, o carboxi; o b) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxi C1-6,cicloalcoxi C3-6, ariloxi, aralcoxi, heteroaralcoxi, (alquil C1-6)tio, ariltio, (cicloalquil C3-6)tio, (alquil C1-6)carbonilo,arilcarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, arilsulfonilo, (alquil C1-6)amido, arilamido, (alquil C1-6)aminocarbonilo, (alquil C1-6)amino, (dialquil C1-6)amino,…

(07/06/2012) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) inhibidor que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, y al menos un compuesto antidiabético adicional entre las tiazolidinadionas antidiabéticas (glitazonas), los antagonistas de PPARgamma no del tipo de la glitazona, antagonistas duales de PPARgamma/PPARalfa, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

(04/06/2012) Un método para la preparación de una sal maleato de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto el compuesto de fórmula I con al menos un equivalente molar de ácido maleico en una mezcla disolvente de alcanol C1-4 y agua a una temperatura de 10 ºC a 40 ºC en condiciones de reacción para formar la sal maleato del compuesto de fórmula I.