(10/06/2020) Un compuesto citotóxico representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, en donde: L' se representa por la siguiente fórmula: -NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-J (B1); -NR5-P-C(=O)-Cy-(CRaRb)m'-J(B2);or -NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-S-Zs (B3); or donde: P es un residuo de aminoácido o un péptido que contiene entre 2 y 20 residuos de aminoácidos; J es un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de N-hidroxisulfosuccinimida, éster de nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de sulfo-tetraflurofenilo y éster de pentafluorofenilo; Ra y Rb, para cada aparición, son cada uno independientemente -H, alquilo (Ci-C3) o un sustituyente cargado o un grupo ionizable Q, donde Q es SO3H o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; m es un número…

(21/08/2019) Un método para modificar una proteína, que comprende: proporcionar una proteína diana que tiene al menos un residuo de lisina; poner en contacto la proteína diana con un compuesto modificador que tenga la fórmula R1-(Leu)x-Gln-(Gly)y- (A-W-B-R2)z en presencia de una transglutaminasa microbiana para formar una proteína modificada; donde x es 0 o 1; y es 0 o 1; z es 0 o 1; R1 es**Fórmula** W se selecciona entre: alquilo C1-C6 lineal o ramificado o polietilenglicol que tiene un peso molecular de entre aproximadamente 40 y aproximadamente 80 000 uma; A está ausente o se selecciona entre -O-, -NH- y…

(11/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal o un solvato de mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, X1- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8 alquilo, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, alquil C1- C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8); R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo; o R4 y R5 forman juntos un anillo carbocíclico y tiene la fórmula -(CRaRb)n- en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo…

(11/03/2019) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en el que I1, I2, I3, I4, I5 son, independientemente entre sí, N o CR', R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo o 1-metilsulfaniletilo, A1 es de 0 a 3 restos de aminoácidos (-NHCHRCO) iguales o distintos unidos entre sí de forma peptídica o -CO-, -OCO-, -NRCO-, -SO2- o -NRSO2-, L1 es un enlace simple o un ligador alquílico lineal o ramificado con 1-10 átomos de C en el que 1-5 grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, -CXX'-, SO, SO2, NR, C≥O, grupos -OCO-, -NRCONR'-,…

(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5; R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo; en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…

(23/01/2019) Un conjugado que tiene la fórmula: LU-DF o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula** en la que: independientemente en cada localización: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo…

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** para su uso en la administración in vivo de ácidos nucleicos, en la que Y es un grupo conector seleccionado de -(CH2)3- o -C(O)-N-(CH2-CH2-O)p-CH2-CH2-; R1 es -alquilo (C1-6); -(CH2)-naftilo; o -(CH2)m-fenilo, cuyo fenilo está sin sustituir o hasta cuatro veces sustituido con un sustituyente independientemente seleccionado de -NO2, -CN, Halógeno, -O-(CH2)-fenilo, -O-alquilo (C1-6), o -C(O)-NH2; R2 es hidrógeno; -(CH2)k-N-C(Ph)3, cuyos anillos de fenilo están sin sustituir o independientemente sustituidos con -O-alquilo (C1-4); -(CH2)k-C(O)-NH2; -(CH2)k-fenilo; -alquilo (C1-6), que está sin sustituir o sustituido una vez con -S-CH3; R3 es -NH-fenilo, cuyo fenilo está adicionalmente sustituido…

(31/08/2016) Un compuesto conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic: Ab(Aa-Ww-Yy-D)p Ic o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo que se une a HER2; A es una unidad Bastidor, a es 0 o 1, cada W es independientemente una unidad de aminoacido, w es un numero entero que varia de 0 a 12, Y es una unidad Espaciadora, e y es 0, 1 o 2, en la que p varia de 1 a 20, y D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula** y en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente a A, W o Y, e independientemente en…

(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo de C1-12; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5; R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12; en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…

(30/03/2016) Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor - : CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29); MUC16; ETBR (receptor de endotelina de tipo B); Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2); IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo…

(25/01/2016) Un conjugado que tiene la Fórmula la':**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: Ab es un anticuerpo, A es una unidad Bastidor, a es 0 o 1, cada W es independientemente una unidad Aminoácido, w es un número entero que varía de 0 a 12, Y es una unidad Espaciadora, y es 0, 1 o 2, p varía de 1 a 20, y DF es una unidad de Fármaco que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8),…

(07/01/2015) Un conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo, R17 es alquileno C1-C10-, -carbociclo C3-C8-, -O-(alquilo C1-C8)-, -arileno-, -alquileno C1-C10-arileno-, -arileno- alquileno C1-C10-, -alquileno C1-C10-(carbociclo C3-C8)-, -(carbociclo C3-C8)-alquileno C1-C10-, -heterociclo C3-C8-, -alquileno C1-C10-(heterociclo C3-C8)-, -(heterociclo C3 C8)-alquileno C1-C10-, -(CH2CH2O)r-, o -(CH2CH2O)r-CH2-; y r es un número entero que varía de 1 a 10; p varía de 1 a aproximadamente 20, y DF es una Unidad de Fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que, independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo…

(19/11/2014) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** [en donde Y representa un polipéptido que consiste en una secuencia de aminoácidos presentada en la SEQ ID n.º 1, en donde están sustituidos de 1 a 4 aminoácidos, la sustitución de aminoácido se selecciona de: sustitución de la Tyr de la posición 1 por Arg, Phe, NMeTyr o Pro; sustitución de la Phe de la posición 2 por Glu, Tyr, Trp o Nal ; sustitución de la Leu de la posición 3 por Gln, Arg, Val, Cha o NMeLeu; sustitución de la Phe de la posición 4 por Trp; sustitución de la Arg de la posición 5 por Gln o NMeArg; sustitución de la Pro de la posición 6 por Ala o NMeAla; y sustitución de la Arg de la posición 7 por Arg(Me) o NMeArg; X representa un metoxipolietilenglicol; X' está ausente o representa un metoxipolietilenglicol; La…

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o un grupo de la fórmula Q1-L1-* o Q2-L2-*, en donde * caracteriza el lugar de enlace con el átomo de nitrógeno, Q1 significa hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo o benciloxicarbonilo, L1 significa alcano (C1-C12)-diilo de cadena lineal que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono, en la relación 1,2, 1.3 o 1,4 entre sí, incluyendo los átomos de carbono eventualmente existentes entre ellos, pueden estar puenteados para formar un anillo cicloalquilo (C3-C6) o un anillo fenilo, o (b) hasta tres grupos CH2 no contiguos entre sí pueden estar intercambiados por -O-, Q2 significa hidroxi, amino o mono-alquil (C1-C4)-amino, y y L2 significa alcano (C2-C12)-diilo…

(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que: R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente: un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido, un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal compuesto, o su sal, en la que:R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupoaromático opcionalmente sustituido; R2 y R9 son cada uno independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclicoopcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3 y R5 son cada uno independientemente un metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido yR7 es metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido, metileno de grupo cíclico inferioropcionalmente sustituido o (aril o heteroaril) metileno monocíclico opcionalmente…

(13/11/2013) Un péptido con al menos 16 residuos y la fórmula general:**Fórmula** en donde X1 es un residuo cargado positivamente; X2 es un residuo con una cadena lateral polar o un radical que tiene una carga neta positiva o una cadena lateral cargada positivamente en condiciones fisiológicas; X3 es un radial que tiene una carga neta positiva o una cadena lateral cargada positivamente en condiciones fisiológicas; X4 es un reisduo neutro con una cadena lateral polar, preferiblemente no glutamina, o un radical que tiene una carga neta positiva o una cadena lateral cargada positivamente en condicones fisiológicas; X5 es prolina o un derivado de prolina;siendo Sub1 una modificación del grupo amino N-terminal, en el que la modificación es guanidación; siendo Sub2 el grupo carboxilo C-terminal libre…

(28/08/2013) Compuesto con la fórmula general:**Fórmula** en la que: - L, D indican una quiralidad de aminoácido apropiada, - R1 es una cadena lateral de aminoácido seleccionada de entre: D-alanina, D-leucina, D-arginina, D-lisina, D-serinao D-treonina, - R2 es una cadena lateral de aminoácido seleccionada de entre L-fenilalanina o L-triptófano, - -CO-R3 indica benciloxicarbonilo o cinamoílo, alfa-metil-4-(2-metilpropil)benzoacetilo, salicil-glicilo, benzoil-glicilo,o su sal farmacéuticamente aceptable.

(28/08/2013) Un péptido capaz de enlazarse selectivamente al sitio activo del receptor de CD154 y capaz de inhibir lainteracción CD40:CD154, que comprende la secuencia de siete aminoácidos de enlazamiento de CD154 SEQ IDNO: 13.

(24/06/2013) SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA REDUCIR LA MOTILIDAD GASTRICA Y RETRASAR EL VACIADO GASTRICO PARA PROPOSITOS TERAPEUTICOS Y DE DIAGNOSTICO, EL PROCEDIMIENTOS COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UNA EXENDINA O DE UN AGONISTA DE LA EXENDINA. SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR ESTADOS ASOCIADOS CON NIVELES DE GLUCOSA EN SANGRE ELEVADOS, INAPROPIADOS O INDESEADOS QUE COMPRENDEN LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UNA EXENDINA O DE UN AGONISTA DE LA EXENDINA SOLOS O EN CONJUNCION CON OTROS AGENTES PARA RETRASAR EL VACIADO GASTRICO.

(31/01/2013) Una amida de péptido sintético de la fórmula: Xaa1Xaa2Xaa3Xaa4-W-Y Z R1-(V)e-R2 o un estereoisómero, mezcla de estereoisómeros, sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato, hidrato desal de ácido, N-óxido de una amida de péptido sintético que contiene una amina donde el átomo de nitrógeno dela amina está unido a un átomo de oxígeno, o forma isomórfica cristalina de ésta; donde Xaa1 se selecciona del grupo que consiste en (A)(A')D-Phe, (A)(A')(β-Me)D-Phe, D-Tyr, D-Tic, D-tert-leucina, Dneopentilglicina, D-fenilglicina, D-homofenilalanina y ß-(E)D-Ala, donde cada (A) y cada (A') son sustituyentes de anillo fenilo seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en -H, -F, -Cl,…

(23/04/2012) Uso de al menos un compuesto seleccionado entre compuesto 1 (fusaricidina A), compuesto 2 (fusaricidina B), compuesto 3 y compuesto 4 que tienen las estructuras siguientes: **Fórmula** compuesto 1 (fusaricidina A) **Fórmula** compuesto 2 (fusaricidina B) **Fórmula** compuesto 3 **Fórmula** compuesto 4 o una composición que comprende al menos un compuesto seleccionado entre los compuestos 1, 2, 3 y 4, para inducir resistencia a enfermedades en una planta.

(21/03/2012) Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.

(19/08/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 3

(22/06/2010) Un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros y racematos de dicho compuesto, y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la Fórmula I: