Derivados de hidroxietileno para el tratamiento de la artrosis.

Compuesto de fórmula I

**(Ver fórmula)**

en el que

I1,

I2, I3, I4, I5 son, independientemente entre sí, N o CR',

R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo o 1-metilsulfaniletilo,

A1 es de 0 a 3 restos de aminoácidos (-NHCHRCO) iguales o distintos unidos entre sí de forma peptídica o -CO-, -OCO-, -NRCO-, -SO2- o -NRSO2-,

L1 es un enlace simple o un ligador alquílico lineal o ramificado con 1-10 átomos de C en el que 1-5 grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, -CXX'-, SO, SO2, NR, C≥O, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C≡C-y/o por grupos -CH≥CH y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,

L2 es un enlace simple o -NR-,

X, X', Y son, independientemente entre sí, H, T, un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'', NRSO2R' y/o NRCOR' en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NR, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C-C- y/o por grupos -CH≥CH- y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico lineal o ramificado con 3-7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'', NRSO2R' y/o NRCOR' en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NR, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, - NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C-C- y/o por grupos -CH≥CH y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,

R, R' son, independientemente entre sí, H, T, OT o un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con ≥S, ≥NR, ≥O, Hal, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, grupos -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, - NRSO2R'-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, -C≡C- y/o por grupos -CH≥CH- y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico con 3-7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por ≥S, ≥NR, ≥O, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3 y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, grupos -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3- y/o por grupos -CH≥CH y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,

T es un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O,

m es 0 - 4,

n es 0 - 2 y

Hal es F, Cl, Br o I,

así como sus sales, derivados, solvatos y estereoisómeros fisiológicamente compatibles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/001304.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: KLEIN,MARKUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/06 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
  • A61K38/07 A61K 38/00 […] › Tetrapéptidos.
  • A61K38/08 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen de 5 a 11 aminoácidos.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • C07K5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
  • C07K7/02 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2703598_T3.pdf

 

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