Compuesto intermedio para la preparación de conjugados que comprenden derivados de auristatina y un enlazador.

Un conjugado que tiene la fórmula:

LU-DF

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula**

en la que:

independientemente en cada localización:

R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;

R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);

R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);

R5 se selecciona entre H y metilo;

o:

R4 y R5 forman conjuntamente un anillo carbocíclico que tiene la fórmula -(CRaRb)n-, en la que Ra y Rb se seleccionan de forma independiente de H, alquilo C1-C8 y carbociclo C3-C8 y n se selecciona entre 2, 3, 4, 5 y 6;

R6 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;

R7 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), 3

heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);

cada R8 se selecciona independientemente entre H, OH, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8 y O-(alquilo C1-C8); R9 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;

R10 se selecciona entre arilo y heterociclo C3-C8;

Z es O, S, NH o NR12, en donde R12 es alquilo C1-C8;

R11 se selecciona entre H, alquilo C1-C20, -(R13O)m-R14 y -(R13O)m-CH(R15)2;

m es un número entero comprendido de 1 a 1000;

R13 es alquilo C2-C8;

R14 es H o alquilo C1-C8;

cada aparición de R15 es independientemente H, COOH, -(CH2)n-N(R16)2, -(CH2)n- SO3H o -(CH2)n-SO3- alquilo C1-C8;

cada aparición de R16 es independientemente H, alquilo C1-C8 o -(CH2)n-COOH; y

n es un número entero comprendido entre 0 y 6.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16184693.

Solicitante: SEATTLE GENETICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 21823 30TH DRIVE, S.E. BOTHELL, WA 98021 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SENTER, PETER D., SLIWKOWSKI,MARK,X, POLAKIS,PAUL, DORONINA,SVETLANA,O, TOKI,Brian,E, SPENCER,SUSAN D, EBENS,ALLEN J, KLINE,TONI BETH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/06 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61K47/48 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento.
  • C07K16/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › Inmoglobulinas híbridas (híbridos de una inmunoglobulina con un péptido distinto de una inmunoglobulina C07K 19/00).
  • C07K7/02 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2697327_T3.pdf

 

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