11 inventos, patentes y modelos de DORONINA,SVETLANA,O

Compuestos de monometilvalina que tienen modificaciones de la cadena lateral de fenilalanina en el extremo C.

(11/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal o un solvato de mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, X1- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8 alquilo, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, alquil C1- C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8); R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo; o R4 y R5 forman juntos un anillo carbocíclico y tiene la fórmula -(CRaRb)n- en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo…

Compuesto intermedio para la preparación de conjugados que comprenden derivados de auristatina y un enlazador.

(23/01/2019) Un conjugado que tiene la fórmula: LU-DF o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula** en la que: independientemente en cada localización: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo…

Auristatinas que tienen una unidad de ácido aminobenzoico en el extremo N.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/01/2019). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61K38/08, C07K7/02, A61K47/68.

Un Compuesto de farmaco que tiene la Formula: H-D o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo; en la que -D es una Unidad de farmaco de la siguiente formula:**Fórmula** la linea ondulada representa la union con H, en donde el aminobenzoilo del extremo N es p-aminobenzoilo o maminobenzoilo; Z es -O-; y R11 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y -alquilo C1-C8.

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Conjugados de auristatina con anticuerpos anti-HER2 o anti-CD22 y su uso en terapia.

(31/08/2016) Un compuesto conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic: Ab(Aa-Ww-Yy-D)p Ic o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo que se une a HER2; A es una unidad Bastidor, a es 0 o 1, cada W es independientemente una unidad de aminoacido, w es un numero entero que varia de 0 a 12, Y es una unidad Espaciadora, e y es 0, 1 o 2, en la que p varia de 1 a 20, y D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula** y en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente a A, W o Y, e independientemente en…

Compuestos de monometilvalina que tienen modificaciones de la cadena lateral de fenilalanina en el extremo C.

(25/05/2016) Un compuesto que tiene la formula:**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, X1- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, alquil C1-C8- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8); R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo; …

Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.

(30/03/2016) Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor - : CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29); MUC16; ETBR (receptor de endotelina de tipo B); Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2); IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo…

Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.

(25/01/2016) Un conjugado que tiene la Fórmula la':**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: Ab es un anticuerpo, A es una unidad Bastidor, a es 0 o 1, cada W es independientemente una unidad Aminoácido, w es un número entero que varía de 0 a 12, Y es una unidad Espaciadora, y es 0, 1 o 2, p varía de 1 a 20, y DF es una unidad de Fármaco que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8),…

Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.

(07/01/2015) Un conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo, R17 es alquileno C1-C10-, -carbociclo C3-C8-, -O-(alquilo C1-C8)-, -arileno-, -alquileno C1-C10-arileno-, -arileno- alquileno C1-C10-, -alquileno C1-C10-(carbociclo C3-C8)-, -(carbociclo C3-C8)-alquileno C1-C10-, -heterociclo C3-C8-, -alquileno C1-C10-(heterociclo C3-C8)-, -(heterociclo C3 C8)-alquileno C1-C10-, -(CH2CH2O)r-, o -(CH2CH2O)r-CH2-; y r es un número entero que varía de 1 a 10; p varía de 1 a aproximadamente 20, y DF es una Unidad de Fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que, independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo…

Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R5 se selecciona entre H y metilo; o: R4…

Conjugados de PSMA-anticuerpo-fármaco.

(02/10/2013) Un conjugado anticuerpo-fármaco, que comprende: un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une un antígeno prostático específico demembrana (PSMA), conjugado a monometilauristatina norefedrina o monomentilauristatina fenilalanina, en dondeel conjugado anticuerpo-fármaco tiene una selectividad por células PC3 a células C4-2 o LNCaP de al menos 250,y 3 ó 4 moléculas de monometilauristatina norefedrina o monomentilauristatina fenilalanina están conjugadas alanticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo.

ANTICUERPOS ANTI-CD40 HUMANIZADOS Y MÉTODOS PARA UTILIZARLOS.

(18/03/2011) Anticuerpo o fragmento de unión al antígeno que se une específicamente a la CD40 humana, comprendiendo un dominio variable de cadena pesada humanizado y un dominio variable de cadena ligera humanizado, en el que el dominio variable de cadena pesada y el dominio variable de cadena ligera comprenden las secuencias de aminoácidos de la SEC ID Nº: 10 y SEC ID Nº: 16, respectivamente

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