Derivados de benzodiazepina citotóxicos.
Un compuesto citotóxico representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, en donde:
L' se representa por la siguiente fórmula:
-NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-J (B1);
-NR5-P-C(=O)-Cy-(CRaRb)m'-J(B2);or
-NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-S-Zs (B3); or
donde:
P es un residuo de aminoácido o un péptido que contiene entre 2 y 20 residuos de aminoácidos;
J es un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de N-hidroxisulfosuccinimida, éster de nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de sulfo-tetraflurofenilo y éster de pentafluorofenilo;
Ra y Rb, para cada aparición, son cada uno independientemente -H, alquilo (Ci-C3) o un sustituyente cargado o un grupo ionizable Q, donde Q es SO3H o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
m es un número entero de 1 a 6;
m' es 0 o un número entero de 1 a 6;
Cy es un alquilo cíclico que tiene 5 o 6 átomos de carbono en el anillo opcionalmente sustituido con halógeno, -OH, alquilo (Ci-C3), alcoxi (Ci-C3) o haloalquilo (Ci-C3); y Zs es -H, -SRd, -C (= O) Rd1 o se selecciona de cualquiera de las siguientes fórmulas:
**(Ver fórmula)**
donde:
q es un número entero de 1 a 5;
n' es un número entero de 2 a 6;
U es -H o SO3M;
M es H+, Na+ o K+;
Rd es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o se selecciona de fenilo, nitrofenilo, dinitrofenilo, carboxinitrofenilo, piridilo o nitropiridilo; y
Rd1 es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
L" y L" son ambos -H;
la línea doble = entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un enlace doble X esté ausente e Y sea -H, o un alquilo lineal o ramificado que tenga de 1 a 4 átomos de carbono, y cuando sea un enlace simple , X sea -H, Y sea -OH o - SO3M;
R1, R2, R3, R4, R1', R2', R3' y R4' son todos -H;
R6 es OMe;
X' e Y' son ambos -H;
A y A' son -O-; y
M es H, Na+ o K+; y
para cada aparición R5 es independientemente -H o un alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 10 átomos de carbono.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/048059.
Solicitante: IMMUNOGEN, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 830 WINTER STREET WALTHAM, MA 02451 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHARI, RAVI, V., J., MILLER,MICHAEL LOUIS, SHIZUKA,MANAMI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5513 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
- C07K16/28 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.
- C07K7/02 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
PDF original: ES-2815353_T3.pdf
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