Compuestos de monometilvalina que tienen modificaciones de la cadena lateral de fenilalanina en el extremo C.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**

o una sal o un solvato de mismo farmacéuticamente aceptables,

en la que:

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, X1- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8 alquilo, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, alquil C1- C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo;

o R4 y R5 forman juntos un anillo carbocíclico y tiene la fórmula -(CRaRb)n- en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8 y carbociclo C3-C8 y n se selecciona entre el grupo que consiste en 2, 3, 4, 5 y 6;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;

R7 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, X1-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);

cada R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, OH, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8 y O-(alquilo C1-C8);

cada X1 es independientemente alquileno C1-C10;

el resto -NR9Z1 es un bioisóstero de fenilalanina con con una cadena lateral de aminoácido modificado en donde el resto bioisóstero de fenilalanina**Fórmula**

tiene la estructura:**Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13190752.

Solicitante: SEATTLE GENETICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 21823 30th Drive, S.E. 98021 Bothell ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DORONINA,SVETLANA,O, KLINE,TONI BETH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • C07K7/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2708763_T3.pdf

 

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