Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.

Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco,

teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:

Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor (1)-(8):

(1) CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29);

(2) MUC16;

(3) ETBR (receptor de endotelina de tipo B);

(4) Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2);

(5) IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo y la linfomagenesis de linfocitos B; la desregulacion de los genes por translocacion se produce en algunas neoplasias de linfocitos B);

(6) PSCA hlg (genes 2700050C12Rik, C530008O16Rik, RIKEN cDNA 2700050C12, RIKEN cDNA 270005OC12);

(7) STEAP1 (antigeno epitelial de seis dominios transmembrana de prostata);

(8) MPF (MPF, MSLN, SMR, factor de potenciacion de megacariocitos, mesotelina);

A es a unidad Bastidor,

a es 0 o 1,

cada -W- es independientemente un unidad Aminoacido,

w es un numero entero que varia de 0 a 12,

Y es una unidad Espaciadora, e

y es 0, 1 o 2.

en donde

p varia de 1 a 20, y

D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula**

en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente para A, W o Y, e independientemente en cada posicion:

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8, y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo;

O R4 y R5 forman en conjunto un anillo carbociclico y tienen la formula -(CRaRb)n-, en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, y carbociclo C3-C8, y n se selecciona entre 2, 3, 4, 5 y 6;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;

R7 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C 5 3-C8, y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);

cada R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, OH, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, y O-(alquilo C1-C8);

R9 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;

R10 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heterociclo C3-C8;

Z es O, S, NH, o NR12, en donde R12 es alquilo C1-C8;

R11 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C20, arilo, heterociclo C3-C8, -(R13O)m-R14 y -(R13O)m-CH(R15)2;

m es un numero entero que varia entre 1-1000;

R13 es alquilo C2-C8;

R14 es H o alquilo C1-C8;

cada aparicion de R15 es independientemente H, COOH, -(CH2)n-N(R16)2, -(CH2)n-SO3H, o -(CH2)n-SO3-alquilo C1-C8;

cada aparicion de R16 es independientemente H, alquilo C1-C8, o -(CH2)n-COOH;

R18 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(R8)2-C(R8)2-arilo, -C(R8)2-C(R8)2-(heterociclo C3-C8) y -C(R8)2-C(R8)2-(carbociclo C3-C8); y

n es un numero entero que varia de 0 a 6.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10175437.

Solicitante: SEATTLE GENETICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 21823 30TH DRIVE, S.E. BOTHELL, WA 98021 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SENTER, PETER D., SLIWKOWSKI,MARK,X, POLAKIS,PAUL, DORONINA,SVETLANA,O, TOKI,Brian,E, SPENCER,SUSAN D, EBENS,ALLEN J, KLINE,TONI BETH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/06 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61K47/48
  • C07K16/46 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › Inmoglobulinas híbridas (híbridos de una inmunoglobulina con un péptido distinto de una inmunoglobulina C07K 19/00).
  • C07K7/02 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2579836_T3.pdf

 

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