CIP-2021 : A61K 31/4245 : Oxadiazoles.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4245[4] › Oxadiazoles.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4245 · · · · Oxadiazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Agonistas de receptores de esfingosina-1-fosfato.

(14/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es 1 o 2; n es 1 o 2; en la que: W es CH2 cuando (m + n) es 2 o 3; o W es CH2, O o NH cuando (m + n) es 4; R1 es -(CRdRd)aOH, -(CRdRd)aCOOH, -(CRdRd)aC(O)NRcRc, -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(alquilo C1-3), -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(arilo) o -(CRdRd)atetrazolilo; cada R2 es, de forma independiente, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-2, -OH, alcoxi C1-3 y/o -NRcRc; R3 y R4 son, de forma independiente, H y/o alquilo C1-6, o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 6 miembros que contienen cero o 1 heteroátomo seleccionado entre O y N; R5 es H o alquilo C1-4; cada R6 es, de forma independiente, alquilo C1-3,…

Compuestos de arilo con sustituyentes heterocíclicos como inhibidores HIF.

(07/01/2015) Compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo de fenilo o un anillo de piridilo, el anillo B con el sustituyente R3 representa un anillo de heteroarilo de la fórmula**Fórmula** en las que designa el punto de unión con el grupo CH2 adyacente y designa el punto de unión con el anillo D el anillo D representa un anillo de heteroarilo de la fórmula**Fórmula**

Derivados de acilbenceno.

(24/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo hidroxi alquilo C1-C6 o un grupo hidroxi cicloalquilo C3-C6, cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el subgrupo de sustituyentes α, el subgrupo de sustituyentes α es un grupo que consiste en un grupo hidroxilo y un grupo carbamoílo, R2 representa un grupo metilo o un grupo etilo, R3 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C6, cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y R4 representa un átomo de halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

(19/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es arilo sustituido diferente de 4-cianofenilo, heteroarilo sustituido o sin sustituir seleccionado entre triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, furilo, benzofuranilo, tiofenilo, benzotiofenilo, benzoisoxazolilo, benzoisotiazolilo, quinolinilo, pirrolilo, indolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, benzoquinazolinilo o acridinilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir seleccionado entre morfolinilo, pirrolidinonilo,…

Agentes terapéuticos 976.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro o un grupo alquiltio C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro; R2 representa H o fluoro; R4 representa un grupo de fórmula -NRaRb en el que a) Ra y Rb representan independientemente: 1) H; 2) un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-6, donde el grupo cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o fluoro; 3) un grupo cicloalquilo…

Compuestos heterocíclicos como agonistas del S1P1 para el tratamiento de enfermedades autoinmunes y vasculares.

(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** W es CH2 u O; Q es R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, - CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; (iii) fenilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de…

Furazanobencimidazoles como profármacos para tratar enfermedades neoplásicas o autoinmunes.

(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula** en donde,**Fórmula** representa un residuo de benceno, divalente, el cual se encuentra insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales, seleccionados, de una forma independiente, de entre alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, aciloxi-alquilo inferior, fenilo, hidroxi, alcoxi inferior, hidroxi-alcoxi inferior, alcoxi inferior-alcoxi inferior, fenil-alcoxi inferior, alquilcarboniloxi inferior, amino, monoalquilamino, dialquilamino, alcoxicarbonil-amino, alcoxicarbonilamino inferior, alquilcarboniloxi inferior, amino, mono(alquilo inferior)amino, di(allquilo infeior)amino, mono(alquenilo inferior)amino, di(alquenilo…

Derivados de indol y de bencimidazol sustituidos con oxadiazol y oxazol como inhibidores de DGAT1.

(10/09/2014) Un compuesto que tiene la siguiente estructura A-Q-B-C-D en donde A es un alquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, amino opcionalmente sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o un heterociclilo sustituido o no sustituido; Q es un heterociclo o heteroarilo divalente o trivalente de cinco miembros, en donde el grupo Q es;**Fórmula** y B es un grupo heteroarilo divalente sustituido o no sustituido seleccionado a partir de uno de los siguientes grupos: y**Fórmula** C es **Fórmula** en donde - R1 se selecciona a partir de hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino inferior, alcanoilamino, halógeno,…

1,2,5-Oxadiazoles como inhibidores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.

(03/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es NH2 o CH3; R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN; R3 es H o F; y n es 1 ó 2.

Derivado de azol.

(20/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** donde R1 representa la siguiente fórmula **Fórmula** el anillo A representa o bien uno de los anillos representados por la siguiente fórmula **Fórmula** X representa -(CH2)m-X1-(CH2)n-; X1 representa un enlace, -O-, -NRaC(≥O)-, -C(≥O)NRb-, -NRcS(≥O)2-, o -S(≥O)2NRd-; Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n, que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un número entero de 0-3; R2 representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo (dichos grupos arilo o heteroarilo pueden…

Compuestos heteroarilo como ligandos del receptor de 5-HT4.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** en donde,**Fórmula** es**Fórmula** es**Fórmula** es punto de unión; R1 es alquilo, R3-O-R3 o**Fórmula** R2 es cicloalquilo o heterociclilo, y opcionalmente sustituido con hidrógeno, alquilo o -CO-OR3; R3 es alquilo; "Y" es C u O; "m" es un entero que varía de 0 a 1; con la condición de cuando m es 0 entonces R1 es cicloalquilo o heterociclilo; "n" es un entero que varía de 0 a 2; "p" es un entero que varía de 0 a 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo..

Derivados de furoxano solubles en agua que tienen actividad antitumoral.

(30/07/2014) Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

Derivados de 3-(4-((1H-imidazol-1-il)metil)fenil)-5-aril-1,2,4-oxadiazol como moduladores de receptores de la esfingosina-1-fosfato.

(23/07/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros individuales, diasteroisómeros individuales, e isómeros geométricos individuales, tautómeros individuales o sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que: R es H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, -OR6, NR7R8, halógeno, nitrilo, dióxido de nitrógeno, C(O)R9, arilo o heterociclo; R1 es H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, -OR10, NR11R12, halógeno, nitrilo, dióxido de nitrógeno, C(O)R13, arilo o heterociclo; R2 es H, alquilo C1-10, halógeno, arilo o heterociclo; R3 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, -OR14, NR15R16, halógeno, nitrilo, dióxido de nitrógeno, C(O)R17, arilo o heterociclo; R4 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, -OR18, NR19R20, halógeno, nitrilo, dióxido de nitrógeno, C(O)R21, arilo o heterociclo; R5 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, -OR22, NR23R24,…

Derivados de oxadiazol piridina.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Z donde R1 indica -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -N(R 3)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, Hal, -CF3, -OCF3, -OH, - OA, -CN, o -NO2, -(CH2)nHet, -(CH2)sN(H)2-p(A)p, -CH(CH3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, -CH(R3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, - (CH2)sN(R3)(CH2)nCO2R3, -(CH2)sNH-CO-A, -(CH2)nN(R3)2, -CH(CH3)(CH2)nN(R3)CH(CH3)(CH2)nCO2R3, - CH(R3)(CH2)nN(R3)CH(R3)(CH2)nCO2R3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R1 también indica -N(H)2-p(A)p o A, R2 es H, Hal, -CN, -NO2, -OH, OA, -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, -CF3, -OCF3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R2 también indica -N(H)2-p(A)p o A, Ra se selecciona a partir de -CH2-OR3, -(CH2)sO(CH2)sOMe o CH(CH3)OCH3, Rb se selecciona a partir de los siguientes grupos: -CH3,…

Derivado de triazol.

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

Heterociclilbencilpirazoles sustituidos y uso de los mismos.

(26/03/2014) Compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que m representa los números 1 o 2, n representa los números 1, 2 o 3, R1 representa hidroxilo o ciano, y R2 representa trifluorometoxi, trifluorometilsulfanilo, trifluorometilsulfonilo, pentafluorosulfanilo o un grupo de la 10 fórmula en la que * indica el sitio de unión al anillo fenilo, R3A y R3B significan cada uno independientemente flúor o metilo o están unidos uno con otro y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano-1, 1-diilo, ciclobutano-1, 1-diilo, ciclopentano-1, 1-diilo, ciclohexano-1, 1-diilo, oxetano-3, 3diilo o tetrahidro-2H-piran-4, 4-diilo, y R4 significa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo o metoxi, así como las sales, los solvatos y los…

Derivados de oxadiazol como agonistas de S1P1.

(05/03/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde los símbolos tienen los siguientes significados; el anillo A es: [Fórmula química 6] X es un enlace simple, -CH2-, -NR3-, 10 -O-, -S-, -S(≥O)-, o -S(≥O2)-; R1 es halógeno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), o alquilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede contener halógeno, -CONH2, arilo o cicloalquilo (C3- C8), como sustituyente; R2 es -CN, -O-alquilo (C1-C6), -C(≥O)H, halógeno o alquilo (C1-C6) que puede estar sustituido con halógeno o -OH; R3 es -H, donde…

Compuestos heterocíclicos con grupos carboxilo isósteros y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I-A)**Fórmula** en la que D representa alcanodiílo (C1-C7), que puede estar monosustituido o polisustituido con flúor, E representa hidrógeno, trifluorometilo o representa un grupo de fórmula **Fórmula** en la que** significa el sitio de unión con el grupo D, Y representa un grupo de fórmula **Fórmula** en la que significa el sitio de unión con el anillo de fenilo, n representa el número 1 o 2, R1, R3, R4 y R5 representan independientemente entre sí un sustituyente seleccionado de la serie flúor, cloro, bromo, metilo, terc-butilo, trifluorometilo, metoxilo y trifluorometoxilo, y o, q, r y s representan independientemente entre sí en cada caso el número 0, 1 o 2, donde para el caso de que R1, R3, R4 o R5 aparezcan varias veces, sus significados pueden…

Derivados de oxadiazol para el tratamiento de diabetes.

(11/12/2013) Compuestos seleccionados del grupo Nº Fórmula de la estructura y/o nombre "A1" 3-etil-4-[5-(3-fluor-bencilamino)-[1,3,4]oxadiazol-2-il]-metil-fenol "A2" 3-etil-4-[5-(3-metoxi-bencilamino)-[1,3,4]oxadiazol-il]-2-metil-fenol "A3" 3-etil-4-{5-[(R)-1-(3-metooxi-fenil)-etilamino]-[1,3,4]oxadiazol-2-il}-2-metil-fenol "A4" 4-(5-amino-[1,3,4]oxadiazol-2-il)-3-etil-2-metil-fenol "A5" 6-[5-(3-fluor-bencilamino)-[1,3,4]oxadiazol-2-il]-piridina-3-ol "A6" 2,3-difluoro-4-[5-(3-fluor-bencilamino)-[1,3,4]oxadiazol-2-il]-fenol así como sales y estereoisómeros de los mismos que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclasde los mismos en cualquier proporción.

Derivado de sulfona.

(30/10/2013) Compuesto representado por la fórmula general (I): en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C6; R2 y R3 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R4 representa un grupo alquilo C1-C6; R5 y R6 representa cada uno independientemente un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n representa cada uno independientemente un número entero de 0 a 4; y V, W, X, Y y Z representa cada uno independientemente CH o N, o una sal farmacéuticamente aceptable del mism.

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Derivados de la 2-adamantil-butiramina como inhibidores selectivos de la 11beta-HSD1.

(16/10/2013) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** donde el resto adamantilo está mono, di o trisustituido con R1 y R1 es H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, ariloxi, Hal, OR7, SR7, N(R7 )2, NO2, CN,(CH2)mCOOR7, (CH2)mCON(R7)2, NR7COR7, NR7CON(R7)2, NR7SO2R7, COR7, COAr, SO2NH2, OSO3R7,SO2R7, SO3R7, SO2N(R7)2, OCOR7 u OCON(R7)2, R2 es H o alquilo, R3, R4 son independientemente entre sí H, Hal, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4, o R3, R4 y el C al que está unidosforman un cicloalquilo C3-9 o un cicloalquiloxi C3-9, y R3, R4 o el anillo cicloalquílico o cicloalquilóxicoestán opcionalmente mono, di o trisustituido con R5 o R6. W es arilo, heteroarilo, ariloxi, alcoxi o tioarilo, opcionalmente mono, di o trisustituido con R5 o R6, o W seselecciona entre el grupo…

Nuevo derivado de fenilpirrol.

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores.

(19/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

Derivados de oxadiazol sustituidos y su utilización como ligandos de los receptor opioides.

(05/07/2013) Derivados oxadiazol sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X significa CH, CH2, CH≥CH, CH2CH2, CH2CH≥CH o CH2CH2CH2; R1 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupoalquilo(C1-3); R2 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; ungrupo arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de una cadenaalquilo(C1-3); R3 y R4 significan, independientemente entre sí H; alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, lineal oramificado, no…

FÁRMACOS INHIBIDORES DE p38 Y APLICACIONES.

(19/06/2013) Fármacos inhibidores de p38 y aplicaciones. Se describen compuestos con estructura de benzooxadiazolil amina con capacidad para inhibir la activación o la actividad biológica de la proteín kinasa activada por mitógeno (MAPK) p38 y su empleo en el tratamiento de una enfermedad que puede ser aliviada mediante la inhibición de la activación o actividad biológica de dicha MAPK p38, por ejemplo, una enfermedad inflamatoria o una enfermedad que cursa con dolor.

Compuesto de alfa-(N-sulfonamido)acetamida como un inhibidor de la producción de péptido beta amiloide.

(06/06/2013) (2R)-2-[[(4-clorofenil)sulfonil][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]metil]amino]-5,5,5-trifluoropentanamida para usoen el tratamiento de traumatismo craneal, lesión cerebral traumática y/o demencia pugilística.

Derivados de pirazol-1,2,4-oxadiazol como agonistas de esfingosina-1-fosfato.

(30/05/2013) Un compuesto de Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n es cero o un número entero seleccionado desde 1 hasta 4; R1 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cincosustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 a C6, haloalquilo C1 a C4, bencilo, -OR4, y/ohalógeno; cada R2 está independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1 a C6, haloalquilo C1 aC4, -OR4, y/o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, -NRaRb, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, en elque dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos conuno o cinco sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 a C6, haloalquilo…

Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1.

(16/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-NHSO2R63, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CONR61R62,…

FÁRMACOS INHIBIDORES DE P38 Y APLICACIONES.

(10/05/2013). Solicitante/s: UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID. Inventor/es: MORREALE DE LEON,ANTONIO, GIL REDONDO,RUBEN, MAYOR MENDEZ,FEDERICO, MURGA MONTESINOS,Cristina, CAMPOS MUELAS,Pedro Manuel, KAVELAARS,Anna Maria Agnes Antonius, HEIJNEN,Jacoba Johana.

Se describen compuestos con estructura de benzooxadiazolil amina con capacidad para inhibir la activación o la actividad biológica de la proteín kinasa activada por mitógeno (MAPK) p38 y su empleo en el tratamiento de una enfermedad que puede ser aliviada mediante la inhibición de la activación o actividad biológica de dicha MAPK p38, por ejemplo, una enfermedad inflamatoria o una enfermedad que cursa con dolor.

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