Remedio o preventivo para úlcera digestiva.
(02/05/2012) Un compuesto para su uso en un método para tratar o prevenir úlcera digestiva, siendo el compuesto un inhibidor de xantina oxidasa distinto de purina que es un derivado de ácido carboxílico de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:
en la que los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados:
R1: H o halógeno, R2: -CN, -NO2, halógeno-alquilo C1-6 lineal o ramificado o -CO-alquilo C1-6 lineal o ramificado, A: alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, -Y-cicloalquilo, -Y-grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno, -Y-grupo heterocíclico saturado que contiene oxígeno, -Y-arilo opcionalmente condensado o -Y-heteroarilo; en el que el alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y el alquenilo lineal o…
Uso de ramipril para la prevención de diabetes en un paciente sin insuficiencia cardíaca congestiva preexistente.
(25/04/2012) El uso de ramipril o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción de principio de diabetes en un paciente con insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) no preexistente en el que el paciente tiene un alto riesgo de un evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica.
Metabolitos de análogos de wortmanina y métodos de uso de los mismos.
(17/04/2012) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
y uno de sus vehículos, diluyentes o excipientes farmacéuticamente aceptables.
Dosis reducida de tolterodina para tratar trastornos urinarios.
(11/04/2012) El uso de tolterodina o de una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la fabricación de un medicamento para la administración por vía oral a corto plazo, cuando sea necesario, a un mamífero con vejiga urinaria inestable o hiperactiva, mediante lo cual se logra un alivio sintomático de la urgencia y/o la poliaquiuria, en el que se administra una dosis de 1 mg farmacéuticamente eficaz de tolterodina o una sal farmacéuticamente acepta de la misma, en forma de un comprimido o cápsula de liberación inmediata.
N-fenil-bipirrolidin ureas sustituidas y uso terapéutico de las mismas.
(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) :
en el que
R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3;
R4 y R5 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, n-hexilo, fenilo, bencilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo y tiofen-2-ilmetilo;
donde dichos R4 y R5 están opcionalmente sustituidos una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno o CN; con la condición de que R4 y R5 no sean simultáneamente 1 hidrógeno; o
R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidina,…
Derivados de pirrolidinio como receptores M3 muscarínicos.
(28/03/2012) Compuesto de fórmula I:
en forma de sal o zwitteriónica en el que cada uno de R1 y R3 es independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidroxilo; R4 es alquilo C1-C4; R5 es alquilo C1 sustituido con -CO-NH-R6; R6 es un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre.
(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I):
(en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por
(en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…
Composiciones farmacéuticas que tienen un efecto analgésico y contienen 1-bencil-1-hidroxi-2,3-diamino-propil aminas, amidas del ácido 3-bencil-3-hidroxi-2-amino propiónico o compuestos relacionados.
(14/03/2012) Una composición farmacéutica que incluye un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos mostrados por las siguientes fórmulas estructurales **Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un analgésico.
Procedimiento para la preparación del estereoisómero de glicopirronio con configuración R,R (o S,S).
(07/03/2012) Procedimiento para la preparación a) del estereoisómero 3R, 2'R del bromuro o yoduro de glicopirronio (fórmula II: A ≥ Br ó I), o bien b) del estereoisómero 3R, 2'S idéntico, en lo referente a la configuración relativa de sus dos centros quirales, del análogo de tienilo de glicopirronio (fórmula VI: A ≥ Br ó I)
caracterizado porque se emplea a) la mezcla de diastereoisómeros constituida por el isómero 3R, 2'R y el isómero 3R, 2'S (fórmula III), la cual se compone de una parte de alcohol enantiopuro y una parte de ácido racémico, o bien b) la mezcla de diastereoisómeros constituida por el isómero 3R, 2'S y el isómero 3R, 2'R (fórmula VII), la cual se compone de una parte…
DERIVADOS DE BICICLO ÉSTER.
(02/03/2012) Un derivado de biciclo éster representado por la siguiente fórmula general :
en el que R1 es un grupo alquilo C1 aC6 sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo C3 a C6 sustituido o no sustituido, un grupo tetrahidropiranilo, un grupo arilmetilo sustituido o no sustituido, un grupo ariletilo sustituido o no sustituido, un grupo hidrocarburo aromático sustituido o no sustituido, un anillo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, o un anillo heterocíclico alifático sustituido o no sustituido; X es CH2, CHF, CF2, CHOH, S, u O; y n es 1, 2 ó 3, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
NUEVO DERIVADO DE N-(2-AMINOFENIL)BENZAMIDA CON ESTRUCTURA UREA.
(01/03/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:
donde
R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en un átomo halógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo heterocíclico, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR p , -COR q , -COOR r , -CONR s R t y -NR u R v , respectivamente, o un grupo representado por la siguiente fórmula general ;
R 3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente…
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA UNIÓN DE SAP PARA TRATAR LA OSTEOARTRITIS.
(06/02/2012) El uso de D-prolina de fórmula: en la que R es o y el grupo R1 es hidrógeno o halógeno; X-Y-X' es un enlazador que tiene al menos 4, de manera ventajosa al menos, de manera ventajosa al menos 6, hasta 20 atomos de carbono de cadena lineal o sencilla, en la que X es - (CH2) n-; -CH (R2) (CH2) n-; CH2O (CH2) n-; CH2NH-; bencilo; -C (R2) =CH-; -CH2-CH (OH) - o tiazol-2, 5diilo; Y es -S-S-;- (CH2) n-; -O-; -NH-; -N (R2) -;-CH=CH-; -NHC (O) NH-;-N (R2) C (O) N (R2) -; -N[CH2C6H3 (OCH3) 2]; -N (CH2C6H5) -; N (CH2C6H5) C (O) N (CH2C6H5) -; -N (alcoxialquilo) -; N (cicloalquil-metilo) -; 2, 6-piridilo; 2, 5furanilo; 2, 5-tienilo; 1, 2-ciclohexilo; 1,…
AMIDAS DE ÁCIDO 3-HETEROCICLIL-3-HIDROXI-2-AMINO-PROPIÓNICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANALGÉSICA Y/O INMUNOESTIMULANTE.
(29/12/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de 10 dicho compuesto
CICLOSPORINAS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCIÓN DE TRASTORNOS OCULARES.
(20/06/2011) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que: Ak es alquileno; R2 es isobutilo; R3 es (E)-2-butenilo-1 o n-butilo; R4 es etilo, 1-hidroxietilo, isopropilo o n-propilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, para uso para tratar o prevenir una enfermedad ocular
DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA 3,4-SUSTITUIDA PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN.
(30/03/2011) Un compuesto de la fórmula I en donde R1 es acilo seleccionado de fenilcarbonilo, fenilacetilo, naftilcarbonilo, naftilacetilo, heterociclilcarbonilo mono- 5 - o bicíclico o heterociclilacetilo mono o bicíclico, fenilsulfonilo, naftilsulfonilo o heterociclilsulfonilo mono- o bicíclico; en donde el heterociclilo mono- o bicíclico es pirrolilo, furanilo, tienilo tiazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxetidinilo, 3-(alquilo C1-C7)-oxetidinilo, piridilo, pirimidinilo, morfolino, tiomorfolino, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuran-onilo, tetrahidro-piranilo, 1H-indazolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, isoquinolilo,…
INHIBIDORES TERAPÉUTICOS DE CÉLULAS DE MÚSCULO LISO VASCULAR.
(23/03/2011) SE PROPORCIONAN UNOS METODOS PARA INHIBIR LA ESTENOSIS CONSIGUIENTE A UN TRAUMA O ACCIDENTE VASCULAR EN UN HUESPED MAMIFERO, QUE COMPRENDEN LA ADMINISTRACION AL PACIENTE DE UN DOSIS TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN CONJUGADO TERAPEUTICO QUE CONTIENE UNA PROTEINA DE UNION DEL MUSCULO VASCULAR LISO QUE SE ASOCIA DE FORMA ESPECIFICA CON LA SUPERFICIE CELULAR DE LA CELULA DEL MUSCULO VASCULAR LISO, JUNTO CON UNA FORMA DE DOSIFICACION DE UN AGENTE TERAPEUTICO QUE INHIBE LA ACTIVIDAD CELULAR DE LA CELULA DEL MUSCULO. TAMBIEN SE PROPORCIONAN METODOS PARA LA APLICACION DIRECTA Y/O ENFOCADA DE AGENTES TERAPEUTICOS A LAS CELULAS DEL MUSCULO VASCULAR LISO QUE PRODUCEN UNA DILATACION Y FIJACION DEL LUMEN VASCULAR MEDIANTE LA INHIBICION DE LA CONTRACCION DE LA CELULA…
MALEIMIDAS SUSTITUIDAS CON FENILO COMO MEDICAMENTOS PARA BLOQUEAR LOS DAÑOS TISULARES DEGENERATIVOS MEDIANTE LA INHIBICIÓN DE MPT.
(18/03/2011) Uso de un compuesto de fórmula (I) en la que: R1, R2, R3 y R4, cada uno independientemente, representa: hidrógeno; halógeno; hidroxi; alquilo de (C1-C6) sustituido opcionalmente con hidroxi o alcoxi de (C1-C4); haloalquilo de (C1-C6); alcoxi de (C1-C6); y haloalcoxi de (C1-C6), si es el caso, como un estereoisómero único o como cualquiera de sus mezclas, con inclusión de racematos, para preparar un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades que resultan de la apertura del MPTP, caracterizadas por daños tisulares degenerativos, estando seleccionadas las enfermedades entre diabetes y complicaciones diabéticas, enfermedades neurológicas y apoplejía, infarto cardiaco, distrofias heredadas y hepatitis
METODO PARA AUMENTAR LA MONOSPERMIA EN LA FECUNDACION IN VITRO.
(31/05/2010) Método para aumentar la monospermia en la fecundación in vitro.
La presente invención se refiere a un método para aumentar la eficacia de la fecundación in vitro de mamíferos induciendo el endurecimiento de la zona pelúcida de los ovocitos antes de su cocultivo con espermatozoides
USO DE 1-BENCIL-1-HIDROXI-2,3-DIAMINO-PROPIL AMINAS, AMIDAS DEL ACIDO 3-BENCIL-3-HIDROXI-2-AMINO PROPIONICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANALGESICOS.
(31/05/2010) Uso de un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por los compuestos mostrados por las siguientes fórmulas estructurales
PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS CON EL TRATAMIENTO DE LA ATEROESCLEROSIS.
(01/12/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CAMBRIDGE THERANOSTICS LTD.
PETYAEV, IVAN MIKHAILOVICH. Inventor/es: PETYAEV,IVAN.
Procedimiento para obtener un inhibidor de oxidación de lípidos mediado con anticuerpos, que comprende:
(a) poner en contacto un anticuerpo anti-clamidia de oxidación de líquidos y un compuesto de prueba en presencia de un antígeno de célula clamidial; y
(b) determinar la oxidación de los lípidos del antígeno de célula clamidial mediante el anticuerpo anti-clamidia de oxidación de lípidos.
DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS.
(19/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CAMBRIDGE THERANOSTICS LTD. Inventor/es: PETYAEV,IVAN.
Método para evaluar un trastorno aterosclerótico en un individuo que comprende: analizar la capacidad de un anticuerpo de una muestra de suero obtenida del individuo para oxidar lípidos y unirse a un antígeno de células de Chlamydia, siendo la presencia de un anticuerpo en dicha muestra que oxida lípidos y se une a un antígeno de células de Chlamydia indicativa de que el individuo padece o presenta riesgo de padecer un trastorno aterosclerótico.
(01/05/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DHANAK, DASHYANT, GALLAGHER, TIMOTHY, F., KNIGHT, STEVEN, D.
Un compuesto de la fórmula (I): Fórmula (I) en la que: R1 es fenilo, tienilo, furanilo, pirrolilo, piridinilo, oxazolilo, indolilo, triazinilo, imidazolilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, pirazolilo, triazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, o pirazinilo, sin susti- tuir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de cualquiera de los siguientes: halógeno, CF3, OCF3, SCF3, NO2, CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NR5R6, CONR7R8, S-alquilo C1-6, CO2(alquilo C1-6) o (alquil C1-6)-CO2-( alquilo C1-6); R2 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN o alquilo C1-4; R3, R4, R7, y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o bencilo; R5, R6, y R9, son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; X es O, S, o CH2; n es 0, 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando n es 1, R1 no es fenilo.
USO DE UN AGONISTA/ANTAGONISTA DE ESTGROGENO PARA MEJORAR O MANTENER LA SALUD UROGENITAL.
(01/05/2007) El uso de un agonista / antagonista estrogénico de **fórmula**, en la que: A se selecciona entre CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente entre CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido por 13 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (b) naftilo, opcionalmente sustituido por 13 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (c) cicloalquilo(C38), opcionalmente sustituido por 12 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (d) cicloalquenilo(C38) , opcionalmente sustituido por 12 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del…
DERIVADOS DE LA 1-((4-ETINIL-FENIL)-AMIDA))-2-(FENIL)-AMIDA)) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LOS FACTORES DE LA COAGULACION XA Y VIIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.
(16/04/2007) Compuestos de la fórmula I en la que R significa H, X, A, X-CO- o A-CO-, R1 significa H, =O, Hal, X, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CON(A)2, O-alilo, O- propargilo, O-bencilo, =N-OH, =N-OA, OCH2CH(OH)CH2OH, A-O-CO- (CH2)m-O-, -O(CH2)mCOOH o -O(CH2)mOA, R2 significa H, Hal o A, R3 significa un heterociclo mononuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por OA, por CN, por (CH2)nOH, por NR4R5, por =NH, por =N-OH, por =N-OA, por COOA y/o por oxígeno de carbonilo (=O), o significa CONR4R5, R2 y R3 significan conjuntamente, también, -CH=CH-NH- o -CH2-CH2-NH,…
INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/04/2007). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, CORNEBISE, MARK, PETTER, RUSSELL.
Un compuesto de fórmula: R3-L-L'-R1 en la cual R1 es pirrolidinil-SO2-fenilo opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alquilo o halo; L' es de fórmula (iv) en la que Y1 es -NH-CO-, R2 es H, Y2 es un enlace y X es COOH; L es de fórmula (v) en la que Y3 -(CH2)0-5-, e Y4 es -CO-NH; y R3 es de fórmula R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, en que R6 es la cadena lateral de leuci- na o isoleucina; R5 es hidrógeno o metilo; Y5 es C(=O)- y R4 es o-metilfenilureidofenil- CH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.
(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE BAX.
(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…
COMPUESTOS DE AMINOPIRROL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL, ROTSTEIN, DAVID, MARK.
Un compuesto de fórmula un profármaco, isómero individual, una mezcla de isómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque cada uno de Ar1 y Ar2 es arilo sustituido de manera opcionalmente independiente; y cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo o un grupo protector de nitrógeno.
REMEDIOS PREVENTIVOS PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS A QUIMIOQUINAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: SHIOTA, TATSUKI TEIJIN LIMITED, MIYAGI, FUMINORI TEIJIN LIMITED, KAMIMURA, TAKASHI TEIJIN LIMITED, OHTA, TOMOHIRO TEIJIN LIMITED, TAKANO, YASUHIRO TEIJIN LIMITED, HORIUCHI, HIDEKI TEIJIN LIMITED.
Uso de un compuesto de acuerdo la fórmula (I) o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo o una sal de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la glomerulonefritis, nefritis intersticial o síndrome nefrótico; donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos; el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático en el radical R1 anterior puede condensarse con un anillo de benceno o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos para formar un anillo condensado; el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8.
DERIVADOS DE 1-ARENSULFONIL-2-ARIL-PIRROLIDINA Y DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN.
Compuestos de fórmula general en donde R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C7, o hidro- xilo-alquilo C1-C7, R2 significa furilo, tienilo, piridilo o fenilo, el cual está opcionalmente substituido por 1 a 3 substituyentes, seleccionados de alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno, ciano, CF3 ó -N(R4)2; R3 significa naftilo o fenilo, el cual está opcio- nalmente substituido con 1 a 3 substituyentes, seleccionado de alquilo C1-C7, alcoxilo infe- rior, halógeno, acetilo, ciano, hidroxilo-alquilo C1-C7, -CH2-morfolin-4-ilo, alquilo C1-C7-oxi-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7-N(R4)2 ó CF3; R4 significa, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7, con la excepción de la (RS)-2-fenil-1-(toluen-4-sulfo- nil)-pirrolidina, (RS)-1-(toluen-4-sulfonil)-2-p-tolil-pi- rrolidina, N-tosil-cis-3-metil-2-fenil pirrolidina, 3-[1- (toluen-4-sulfonil)-pirrolidin-2-il]piridina y N-tosil-2- (3, 4-dimetoxi-fenil)-pirrolidina , así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
USO DE DERIVADOS DE ACRILOILDISTAMICINA SUSTITUIDOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES ASOCIADOS CON NIVELES ELEVADOS DE GLUTATION.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Inventor/es: GERONI, MARIA, CRISTINA, ROSA, COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO.
Uso de un derivado de -halogenoacriloil-distamicina de fórmula (I) en la que: R1 es un átomo de bromo o de cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0 ó 1; n es 4; r es 0; X, e Y son ambos un grupo CH; B se selecciona del grupo constituido por en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de tumores en un ser humano diagnosticado con un tumor que sobreexpresa el sistema GSH/GST.
DERIVADOS DE SULFONIL-PIRROLIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(01/07/2005) Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 significa hidrógeno o arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno; R2 significa arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno o alquilo de bajo peso molecular; R3 significa -OR, ciano, halógeno, N-hidroxi-amidino, -C(O)-OR, -C(O)NRR, -N(R)-C(O)-R4, -N(R)-S(O)2R, -N(R)-C(S)-NRR o grupos heteroarilo de 5 ó 6 eslabones que contienen de 1 a 4 heteroátomos elegidos con independencia entre sí entre N y O, que están eventualmente sustituido por alquilo de bajo peso molecular o cicloalquilo; R4 significa cicloalquilo, fenilo o alquilo de bajo peso molecular…
