DERIVADOS DE LA 1-((4-ETINIL-FENIL)-AMIDA))-2-(FENIL)-AMIDA)) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LOS FACTORES DE LA COAGULACION XA Y VIIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.
Compuestos de la fórmula I en la que R significa H, X, A, X-CO- o A-CO-,
R1 significa H, =O, Hal, X, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CON(A)2, O-alilo, O- propargilo, O-bencilo, =N-OH, =N-OA, OCH2CH(OH)CH2OH, A-O-CO- (CH2)m-O-, -O(CH2)mCOOH o -O(CH2)mOA, R2 significa H, Hal o A, R3 significa un heterociclo mononuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por OA, por CN, por (CH2)nOH, por NR4R5, por =NH, por =N-OH, por =N-OA, por COOA y/o por oxígeno de carbonilo (=O), o significa CONR4R5, R2 y R3 significan conjuntamente, también, -CH=CH-NH- o -CH2-CH2-NH, pudiendo estar reemplazado un átomo de H por A-CO- o por A-O-CO-, R4, R5 significan, independientemente entre sí, H o A, R4 y R5 significan conjuntamente, también, una cadena alquileno con 3, 4 o 5 átomos de carbono, que puede estar substituida, también, por A, por Hal, por OA y/o por oxígeno de carbonilo (=CO), X significa arilo, arilalquilo, Het o Het-alquilo, arilo significa fenilo, naftilo o bifenilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por Hal, por A, por OH, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por COOA, por CONH2, por NHCOA, por NHCONH2, por NHSO2A, por CHO, por COA, por SO2NH2, por SO2A, por -CH2-COOH o por -OCH2-COOH, Het significa un heterociclo mononuclear o binuclear saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por bencilo, por cicloalquilo, por OH, por NH2, por NHCONH2, por NO2, por CN, por -CH2-COOH, por -CH2-CONH2, por NHCOA, por NR3SO2A, por CHO, por SO2NH2, por SO2A y/o por oxígeno de carbonilo, A significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico, con 1 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados, también, de 1 a 7 átomos de H por F y/o cloro, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, n significa 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250,64293 DARMSTADT.
Inventor/es: MEDERSKI, WERNER, TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, DORSCH, DIETER, CEZANNE, BERTRAM, GLEITZ, JOHANNES.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 27 de Mayo de 2004.
Fecha Concesión Europea: 23 de Agosto de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia.
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