16 patentes, modelos y diseños de PHARMACIA ITALIA S.P.A.

PREPARACION COMBINADA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE MORFOLINIL ANTRACICLINA Y UN INHIBIDOR DE TOPOISOMERASA II.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GERONI, MARIA, CRISTINA, RIPAMONTI, MARINA, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONIO. Clasificación: A61K31/70, A61K31/675.

Una preparación combinada que comprende una morfolinil antraciclina de fórmula (I) o (II) (Ver fórmula) y un agente anticanceroso que es un inhibidor de topoisomerasa II.

DERIVADOS DE ARILMETIL-CARBONILAMINO-TIAZOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/04/2008) Uso para fabricar un medicamento para el tratamiento de trastornos proliferativos asociados con una actividad alterada de quinasa dependiente de células, por administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz de un compuesto representado por la fórmula (I) o (II): en las que: L es un grupo fenilo o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre; R es (i) un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; o (ii) un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada o un grupo arilalquilo que opcionalmente está sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados entre halógeno,…

DERIVADOS TRICICLICOS DE PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/10/2007) Uso para la fabricación de un medicamento para tratar enfermedades causadas por y/o asociadas con una actividad proteína quinasa alterada mediante la administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz, de un compuesto de fórmulas (Ic), (Ie), (If) o (Ig), en las que: R1 en la fórmula (Ic) se selecciona entre el grupo constituido por hidruro, alquilo inferior, alquilo inferior perfluorado, heterociclilo, CN, CO2R'', COCF3, COR'', CONR''R", NR''R", C(=NR'')NR''R", CONHNH2, CONHOR'', NHCOR'', CH2NH2, y CH2NHCOR''; o R1 en las fórmulas (Ic) y (If) se selecciona entre el grupo constituido por CN, CO2R'', COR'', CONR''R", NR''R", C(=NOH)NR''R", CONHNH2, CONHOR''; R'' y R" en la fórmula (Ic) se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo constituido por hidruro, hidroxi, alquilo, hidroxialquilo,…

TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS E INHIBIDORES PROTEINA QUINASA (SERINA/TREONINA QUINASA).

(16/12/2006) Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es una distamicina o un grupo de fórmula (II); en la que m es un número entero de 0 a 2; n es un número entero de 2 a 5; r es 0 ó 1; X e Y son, iguales o diferentes e independientemente para cada anillo heterocíclico, un átomo de nitrógeno o un grupo CH; G es fenileno, un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, con 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S, o es el grupo de fórmula (III) de abajo: en el que Q es un átomo de nitrógeno o un grupo CH y W es un átomo de oxígeno o azufre…

FORMULACIONES FARMACEUTICAS CON UN DERIVADO DE PLATINO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2006). Inventor/es: LAURIA, SARA, MARTINI, ALESSANDRO, CIOCCA, CRISTINA. Clasificación: A61P35/00, A61K47/12, A61K31/519.

Una formulación de solución de oxaliplatino estable que comprende una formulación seleccionada entre: (a) oxaliplatino, una cantidad eficaz estabilizante de ácido láctico, y un vehículo farmacéuticamente aceptable; (b) oxaliplatino, una cantidad eficaz estabilizante de una sal farmacéuticamente aceptable de ácido láctico, y un vehículo farmacéuticamente aceptable; y (c) oxaliplatino, una cantidad eficaz estabilizante de ácido láctico, y una sal farmacéuticamente aceptable de ácido láctico, y un vehículo farmacéuticamente aceptable;.

USO DE ESPECTROSCOPIA DE DOBLE CUANTO 1H-RMN PARA LA IDENTIFICACION DE LIGANDOS EN INTERACCION CON BIOMOLECULAS DIANA.

Sección de la CIP Física

(16/06/2006). Ver ilustración. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, DALVIT, CLAUDIO, BATTISTINI, CARLO, CACCIA, PAOLO, GIORDANO, PATRIZIA, SUNDSTRIM, MICHAEL, TATO\', MARCO. Clasificación: G01N33/68, G01N33/50, G01R33/46, G01N24/08.

Un procedimiento para analizar compuestos en cuanto a sus propiedades de unión a una biomolécula diana, cuyo procedimiento comprende: i) generar un espectro de doble cuanto protónico bidimensional o un espectro de doble cuanto ponderado en relajación de DQC (coherencia de doble cuanto) de una solución que comprende una o más moléculas químicas que contienen al menos dos dobletes; ii) generar un espectro de doble cuanto protónico bidimensional o un espectro de doble cuanto ponderado en relajación de DQC de la solución anterior que comprende además la biomolécula diana; iii) comparar el espectro en (i) con el espectro en (ii) para detectar cualquier diferencia que identifique la presencia de una o más moléculas químicas que se unan a la biomolécula diana, y en donde el espectro de doble cuanto protónico bidimensional esté reenfocado o no.

DERIVADOS DEL ACIDO PROPANOICO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: COZZI, PAOLO, BANDIERA, TIZIANO, VIANELLO, PAOLA, GALVANI, ARTURO. Clasificación: A61K31/4402, A61K31/4168, C07D233/88, C07D233/50, C07D213/55, C07D239/12.

Un compuesto que es no peptídico de la siguiente fórmula (I) en la que: G es un grupo seleccionado de entre: a) en la que Q es NH u O y Q’ es H, alquilo C1-C6, fenilo o fenilalquilo C1-C4; b) c) d) y d) X es un enlace directo o -(CH2)m-X’, en la que X’ es O, S o NH y m es un entero de 1 a 4; B es CONH o CH=CH o CH2-X’, en la que X’ es como se define anteriormente; A es un anillo fenilo no sustituido u opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; Y se selecciona de S(O)n, en la que n es 0, 1 ó 2; R es alquilo un anillo piridina, pirazina, piridazina, pirimidina, tiofeno, pirol, pirazol, imidazol, oxazol o isoxazol no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; y R’ es hidrógeno, alquilo C1-C6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE OXAZOLIL-PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/03/2006) Uso de un compuesto que es un derivado oxazolil-pirazol representado por la fórmula (I) en la que: R representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un grupo alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un grupo arilo o arilalquilo C1-C6; un grupo cicloalquilo o cicloalquiloxi C3-C6 saturado o no saturado opcionalmente condensado de forma adicional con 1 o 2 anillos de benceno; o es un grupo heterocíclico o heterociclilalquilo C1-C6 de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado, que presenta 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; estando cada uno de los grupos R definidos anteriormente opcionalmente…

HALOGENUROS DE 7,9-GUANINIO DISUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TOLEMERASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: MENICHINCHERI, MARIA, BARGIOTTI, ALBERTO, ERMOLI, ANTONELLA, VANOTTI, ERMES, BONOMINI, LUISELLA, FRETTA, ANTONELLA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/52, C07D473/18.

Haluros de guaninio 7, 9-disustituidos de fórmula (I) en los que X es halógeno; y R1 y R2 representan cada uno independientemente: fenilo insustituido; fenilo sustituido por de 1 a 3 sustituyentes elegidos de halógeno, fenilo insustituido y fenilo sustituido por haloalquilo(C1-C6); o naftilo.

DERIVADOS ANTITUMORALES DE ACIDO 14-SULFONICO DE GLUCOSIDO DE ANTRACICLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ARCARI, ALESSANDRO, GIGLI, MAURO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/70, C07H15/252.

Un compuesto que es un glucósido de antraciclina de fórmula I: en la que R es hidrógeno, hidroxi o metoxi; R1 y R2, que son iguales o distintos, son independientemente hidrógeno o hidroxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

USO DE DERIVADOS DE ACRILOILDISTAMICINA SUSTITUIDOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES ASOCIADOS CON NIVELES ELEVADOS DE GLUTATION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GERONI, MARIA, CRISTINA, ROSA, COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/4155, A61K31/4025.

Uso de un derivado de -halogenoacriloil-distamicina de fórmula (I) en la que: R1 es un átomo de bromo o de cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0 ó 1; n es 4; r es 0; X, e Y son ambos un grupo CH; B se selecciona del grupo constituido por en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de tumores en un ser humano diagnosticado con un tumor que sobreexpresa el sistema GSH/GST.

DERIVADOS DE 4,5,6,7-TETRAHIDROINDAZOL COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/10/2005) Un compuesto que es un derivado de 4, 5, 6, 7- tetrahidroindazol de **fórmula** en la que: la línea de puntos (x) representa un enlace sencillo o doble; n es 0 ó 1 R1 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1 - C6 lineal o ramificado, aminocarbonilo, mono- o di- alquilaminocarbonilo con entre 1 y 6 átomos de carbono en las cadenas alquilo, arilo o arilalquilo con entre 1 y 6 átomos de carbono en la cadena alquilo, cada uno de los cuales estando opcional y adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre átomos de halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxi, grupos alquilo C1 - C6 o…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE DISTAMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CANDIANI, ILARIA, CALDARELLI, FRANCESCO, CERIANI, LUCIO. Clasificación: C07D207/34, C07D207/42.

Un procedimiento para preparar un derivado de distamicina de fórmula **(Fórmula)** en la que R es un átomo de bromo o cloro; o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; dicho procedimiento comprende: a) hacer reaccionar, en condiciones básicas, 2-amino-etilguanidina con un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que X es hidroxilo o un grupo saliente adecuado, con el fin de obtener un compuesto de fórmula **(Fórmula)** b) reducir el nitroderivado de fórmula (III) al correspondiente aminoderivado y, de manera subsiguiente, hacer reaccionar el aminoderivado resultante con el compuesto anterior de fórmula (II), bajo condiciones básicas, con el fin de obtener un compuesto de fórmula **(Fórmula)** c) reducir el nitroderivado de fórmula (IV) al correspondiente aminoderivado y, de manera subsiguiente, hacer reaccionar en presencia de un agente condensante adecuado y bajo condiciones básicas el aminoderivado resultante con un compuesto de fórmula **(Fórmula)**.

FORMA II CRISTALINA DE CABERGOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: TOMASI, ATTILIO, MAGENES, STEFANIA, RAMELLA, GIULIANO, UNGARI, MARIO, PANDOLFI, MARCO. Clasificación: C07D457/06.

Forma II cristalina de cabergolina. La presente invención se refiere a una nueva forma cristalina de cabergolina, a una composición farmacéutica de la misma y a su uso como agente terapéuticamente activo, sola o en combinación. Otro aspecto de la presente invención se refiere a la preparación de esta forma cristalina. La cabergolina es un derivado de ergolina que interactúa con receptores de dopamina D2, está dotada de diferentes actividades farmacéuticas útiles y se utiliza en el tratamiento de hiperprolactinemia, trastornos del sistema nervioso central (SNC) y otras enfermedades relacionadas.

COMPLEJO LIPIDICO DE ALQUICICLINAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CHERIAN, MATHEW, BIANCHI CARNEVALE, CLAUDIA, COLAJORI, ELENA, VALOTA, OLGA. Clasificación: A61P35/00, A61K9/127.

Una forma liofilizada tamponada de un complejo lipídico que comprende: - una alquiciclina de fórmula Ia **(fórmula)** - dos fosfolípidos - un tampón y - un excipiente de liofilización farmacéuticamente aceptable.

COMPOSICION SINERGICA QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DAUNORRUBICINA Y COMPUESTOS ANTIMETABOLITOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: GERONI, MARIA, CRISTINA, RIPAMONTI, MARINA, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/70.

Un producto que contiene una antraciclina alquilante de fórmula Ia o Ib: **(Fórmula)** y un compuesto antimetabolito como preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de tumores.

 

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