CIP-2021 : A61K 31/4025 : no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4025[4] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4025 · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos inhibidores de desacetilasas de histonas basados simultáneamente en 1H-pirroles trisustituidos y en espaciadores aromáticos y heteroaromáticos.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula** donde: R1 y R2 representan, independientemente entre sí, un radical arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R'; o un radical heteroarilo de 3 a 10 átomos de carbono y de uno a cinco heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R', y donde los átomos de nitrógeno, carbono o azufre en el radical heteroarilo están opcionalmente oxidados, y el átomo de nitrógeno…

Compuestos de 3-aminopirrolidina N,N-sustituidos útiles como inhibidores de la recaptación de monoaminas.

(20/11/2013) de pirrolidina de fórmula general :**Fórmula** o una sal del mismo, en la que R102 es un grupo fenilo, y el grupo puede presentar uno o más sustituyentes seleccionados de entre los siguientes a y en el anillo fenilo: átomos de halógeno, grupos alquiltio C1-6 sustituidos opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, grupos alquilo C1-6 sustituidos opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, grupos alcoxi C1-6 sustituidos opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, grupo nitro, grupos alcoxicarbonilo C1-6, grupos amino sustituidos opcionalmente con uno o dos grupos alquilo C1-6, grupos alquilsulfonilo C1-6, …

Compuestos para su uso en el tratamiento de trastornos convulsivos.

(13/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula siguiente o una de sus sales, tautómeros, solvatos o hidratosfarmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de un ataque epiléptico: en la que: X es CH2 o CH2-CH2; y A es arilo o heteroarilo que tiene 1 a 3 átomos seleccionados de N, S y O, los grupos arilo y heteroarilo que tienen 0a 3 sustituyentes que comprende cada uno 0 a 8 átomos de carbono, 0 a 3 átomos de oxígeno, 0 a 3 átomos dehalógeno, 0 a 2 átomos de nitrógeno, 0 a 2 átomos de azufre y 0 a 24 átomos de hidrógeno.

Nuevos compuestos de unión al surco menor.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican estereoquímica cis o trans opcional; R1 representa H, NO2 o -N(R2a)R2b; a representa 1, 2 o 3; A representa alquileno C2-6; D representa Het1 o -N(R3a)R3b; Het1 representa un grupo heterocíclico de cinco a siete miembros que contiene al menos un átomo de N yopcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando el grupo heterocíclico opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R3a y R3b representan alquilo C1-4; Qa y Qb representan independientemente naftilo…

Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.

(18/09/2013) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) el cual es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, e insulina o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

Derivados de sulfonamida farmacéuticamente activos portadores de restos lipófilos e ionizables como inhibidores de proteína quinasas Jun.

(04/09/2013) Derivados de sulfonamida según la fórmula I**Fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en forma de racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dondeAr1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo compuesto o consistente en fenilo,tienilo, furanilo, pirrol, piridilo, opcionalmente sustituidos por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-6. X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R1 forma un anillo de 5-6 átomos saturado o insaturado conAr1; n es un número entero de 0 a 5; Y es pirrolidona, un azepano o un resto piperidina de la fórmula siguiente**Fórmula** donde…

Modulador del receptor de cannabinoides.

(27/08/2013) Un compuesto que se selecciona del grupo que consiste en: N-(3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, (+)-N-((3R)-3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-acetil-3-(4-isopropilfenil)-4,6-5 dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-(4-isopropilfenil)-7-metoxi-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, (+)-N-((3R)-7-acetil-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, (+)-N-(terc-butil)-N'-((3R)-3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)urea, N-(3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-7-fenil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-(3-dimetilaminofenil)-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-hidroxipropil)-N'-(3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)urea, N-(3-(4-isopropil-3-(2-metoxietoxi)fenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-(4-isopropilbencil)-3,4,6-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-(4-terc-butilfenil)-2,2,4,6,7-pentametil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-3H-espiro(1-benzofuran-2,1'-ciclopentan)-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-7-propil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, (+)-N-((3R)-7-(1-hidroxietil)-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-(6-fluoropiridin-3-il)-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-(3-furil)-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-hidroxi-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida,…

Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes 5 antidiabéticos.

(14/08/2013) Una combinación que contiene un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de la DPP-IV) que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de sal de adición de ácido, y derivado sulfonil urea o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

Pirroles sustituidos terapéuticos.

(07/08/2013) Un compuesto representado por una fórmula: en la que Y es -CO2R4, -CONR5R6, -CON(CH2CH2OH)2, -CONH(CH2CH2OH), -CH2OH, -P(O)(OH)2, -CONHSO2R4, -SO2NR5R6, en las que R4, R5 y R6 son independientemente H, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, fenilo no sustituido o bifenilo no sustituido. A es -(CH2)5-, -CH≥CH(CH2)3- o -C≡C(CH2)3-, en los que: a) 1 o 2 -CH2- pueden estar reemplazados por -O- o -S; o b) -CH2CH2-, -(CH2)3- o -(CH2)4- está reemplazado por -Ar- y 1 -CH2- puede estar reemplazado por -O- o -S-; Ar es arilo de fórmula C3-10H0-23N0-4O0-4S0-4F0-5Cl0-3Br0-3l0-3; R1, R2 y R3 son independientemente -H, -F, -Cl, -Br, -I o un resto de fórmula C0-6H0-14N0-1O0-2S0-1. B es arilo de fórmula C5-20H0-45N0-4O0-4S0-4F0-5Cl0-3Br0-3l0-3.

Inhibidores del virus de la Hepatitis C.

(23/07/2013) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** donde: X es donde el átomo de nitrógeno del anillo está unido directamente a -L3-D, y donde X está opcionalmentesustituido uno o más A; L1, L2 y L3 son enlaces; cada uno de A y B es independientemente **Fórmula** y cada uno está opcional e independientemente sustituido con uno o más RA; D es carbociclo C3-C12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;Y es -G-C(R1R2)N(R5)-T-RD, -G-C(R3R4)C(R6R7)-T-RD, N(RB)C(O)C(R1R2)N(R5)-T-RD, o N(RB)C(O)C(R3R4)C(R6R7)-T-RD; Z es -G-C(R8R9)N(R12)-T-RD, -G-C(R10R11)C(R13R14)-T-RD, -N(RB)C(O)C(R8R9)N(R12)-T-RD o N(RB)C(O)C(R10R11)C(R13R14)-T-RD; R1 es RC,…

Gamma-láctamicos para el tratamiento de glaucoma o la presión intraocular elevada.

(24/05/2013) Un compuesto, cuya fórmula es:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde la línea punteada indica la presencia o la ausencia de enlace: G es -CH-, -CH2-, O o S; 10 Y se elige entre CO2R2, CON(R2)2, CON(OR2)R2, CON(CH2CH2OH)2, CONH(CH2CH2OH), CH2OH, P(O)(OH)2,CONHSO2R2, SO2N(R2)2, SO2NHR2 **Fórmula** donde R2 es, independientemente, H, alquilo C1-C6, fenilo no sustituido o bifenilo no sustituido; y B es un arilo sustituido elegido entre: **Fórmula**

Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3.

(21/05/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo,…

Inhibidores de la bomba de protones.

(03/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula (II-a) en donde X1 es -SO2-, Y1 es -CH2-, R10 es un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, R11 es (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomo dehalógeno, ciano, amino opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-6 o acetilo, alquilo C1-6opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, fenoxi, alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, acetilo y aminocarbonilo, (iii) un grupo 2- o 3-tienilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

1,5-Difenil-3-piridinilamino-1,5-dihidropirrolidin-2-onas como moduladores del receptor CB1.

(15/03/2013) Un compuesto de Fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas.

(15/03/2013) Un compuesto de la fórmula en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C5-10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituidoo sin sustituir, heteroarilo sustituido o…

Derivados de oxadiazol y tiadiazol-oxima de pirrolidina que son antagonistas del receptor oxitocina.

(06/03/2013) Derivados de oxadiazol y tiadiazol de pirrolidina en conformidad con la fórmula I: así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros ysus formas racémicas, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: A es seleccionado entre el grupo formado por -(C≥O)-, -(C≥O)-O-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-. B es un anillo oxadiazol o tiadiazol. R1 es seleccionado entre el grupo que comprende o consiste en H o alquilo C1-C3 R2 es seleccionado entre el grupo que comprende o consiste en arilo o grupos aril-alquilo C1-C6, R3, R4, R5 y R6 son hidrógeno, donde el término arilo e refiere a un grupo carboxílico…

Compuestos que se unen al surco menor del ADN.

(11/02/2013) Un compuesto de la fórmula I, en donde R1 representa Het1, R1aC(O)- o D-A-N(H)-[Q]n-C(O)FE-C(O)-; R1a representa H o C1-12 alquilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituído y/o terminado por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y arilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituído por uno o más sustituyentesseleccionados de OH, halo, ciano, nitro, N(R3a)R3b, C1-4 alquilo y C1-4 alcoxi; A representa, en cada presencia cuando se usa en este documento, alquileno C2-6 o A1-C(O)N(H)-A2, en donde A2 seadjunta al grupo D; A1 representa C1-4 alquileno; A2 representa C2-5alquileno; D representa, en cada presencia cuando se usa en este…

Procedimiento para la preparación estereoselectiva de (-)-halofenato e intermedios para el mismo.

(07/02/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): en la que R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: y cada R2 es un miembro seleccionado de forma independiente del grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo,haloalquilo (C1-C4), amino, aminoalquilo (C1-C4), amido, amidoalquilo(C1-C4), alquil (C1-C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)sulfamilo, alcoxi (C1-C4), heteroalquilo (C1-C4), carboxi y nitro; el subíndice n es 1 cuando R1 tiene la fórmula (a) o (b) y 2 cuando R1 tiene la fórmula (c) o (d); el subíndice m es un número entero de 0 a 3; * indica un carbono que está enriquecido en una configuración…

Hidrato estable de un antagonista de receptores muscarínicos.

(16/01/2013) Un hidrato sólido estable de darifenacina, que posee una estequiometría de 1:0,6 a 1:1 de darifenacina: agua, yque tiene la fórmula (IX): y caracterizado por un patrón de difracción de rayos X del polvo obtenido usando radicación de cobre (X ≥ 0,15405nm) que muestra picos principales a 8,39, 10,519, 13,272, 13,693, 15,908, 16,289, 16,855, 19,637, 21,135, 21,55,21, 722, 23,006 y 26,284 grados 2θ.

Lactamas cíclicas para el tratamiento del glaucoma o de la presión intraocular elevada.

(26/09/2012) Un compuesto que tiene la fórmula en la que la línea de puntos indica la presencia de un enlace covalente; Y es CO2R2, CON(R2)2, CON(OR2)R2, CON(CH2CH2OH)5 2, CONH(CH2CH2OH), CH2OH, P(O)(OH)2, CONHSO2R2,SO2N(R2)2, SO2NHR2, o donde R2 es independientemente H, alquilo C1-C6, fenilo no sustituido, o bifenilo no sustituido; B es -CH(OH)-; y D es alquilo.

AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(26/09/2012) La presente invención se refiere a compuestos novedosos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que son útiles en el tratamiento y/o prevención de infecciones bacterianas humanas y animales y enfermedades y afecciones asociadas; a composiciones que contienen tales compuestos; a la derivación de tales compuestos mediante fermentación y aislamiento, síntesis parcial y síntesis total; a métodos de inhibir el crecimiento bacteriano; a métodos de tratar, prevenir o controlar la infección bacteriana; a cultivos biológicos puros de cepas bacterianas a partir de los que se pueden producir tales compuestos y a procesos para preparar composiciones que contienen tales compuestos.

Inhibidores de IAP.

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV) en donde U es: y en donde (a) R1 y R3 son metilo o etilo; R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo; R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H; U tiene la estructura de fórmula II, en donde X es N.

Agentes del receptor H3 de histamina, preparación y usos terapéuticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado estructuralmente mediante la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: Q, T, D, X, e Y independientemente representan carbono sustituido con hidrógeno o sustituido con R1, R2 o R3,o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, T, D, X, e Y sean nitrógeno; R1, R2, y R3 son independientemente en cada aparición -H, -halógeno, -alquilo (C1-C7), -CF3, -CN, -C(O)R10, -CO(O)R7, -CO(O)Li, -C(O)cicloalquilo (C3-C5),-C(O)NR7R8, -OCF3, -OR7, -NR7R8, -NR9SO2R7, -NR9C(O)R7, -NR9CO2R7, -NR9C(O)NR7R8, -SR7,-SO2R7, -SO2CF3, -SO2 NR7R8, -S(O)R7, -CH2SO2R10, o -heteroaril-R9; con la condición sin embargo deque cuando D es nitrógeno, entonces R1 o R2 o R3 no estén unidos a D, y con la condición de que cuando X esnitrógeno, entonces R1 o R2 o R3 no estén…

Agente preventivo/curativo para enfermedades del nervio retiniano que contiene derivados de éter alquílico o sus sales.

(08/08/2012) Una substancia o composición para uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades del nervio retinianoseleccionadas entre el glaucoma, la retinopatía diabética, la obstrucción de la arteria retiniana, la obstrucción venosaretiniana, la degeneración macular y la retinopatía de la prematuridad, caracterizada por incluir un derivado de éteralquílico representado por la siguiente fórmula general [1]: donde R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno; R3 representa un grupo hidroxilo; la porciónrepresentada por la siguiente fórmula: del derivado de éter alquílico representado por la fórmula general [1] es la siguiente; m es 2; n es 3; y p es 1; o una sal del mismo.

N-fenil-pirrolidinilmetilpirrolidin amidas sustituidas y uso terapéutico de las mismas.

(25/07/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en el grupo que consiste en fenilo, ciclohexilo, piridinilo, furanilo,isoxazolilo, quinolinilo, naftiridinilo, indolilo, benzoimidazolilo, benzofuranilo, cromanilo, 4-oxo-4H-cromenilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[e][1,4]diazepinilo; donde dicho R4 estáopcionalmente sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4),alcoxi (C1-C4), CF3, hidroximetilo, 2-hidroxietilamino, metoxietilamida, benciloximetilo, piperidinilo, N-acetil-piperidinilo,pirrolilo, imidazolilo y 5-oxo-4,5-dihidro-pirazolilo;…

NUEVOS AGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II TRICLIQUE.

(05/07/2012) Un compuesto de formula I, **Fórmula** en donde X1 representa -C(R1a)(R1b) -,-N(R1a)- ó -O-; la línea de puntos representa un doble enlace opcional; y en el caso de que la línea de puntos no signifique un doble enlace, X2 y X3 representan independientemente -C(R1c)(R1d) -, -N(R1c)-,-O-,-C(O)- ó -C(R1f)(R1g)-C(R1H)(R1j)- siempre que: (i) cuando X1 representa -N(R1a) -, entonces ambos X2 y X3 no representan ambas -N (R1e) -; (ii) cuando X1 representa -O-, entonces X2 y X3 no representan ambas -O-; (iii) cuando X1 representa -O- y X2 representa -N(R1e)-, entonces X3 representa -C(O)-; y (iv) cuando X1 representa -O- y X3 representa -N(R1e)-, entonces X2 no representa - C(R1c)(R1D)-, ó en el caso en que…

Inhibidores de virus de hepatitis C.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales aceptables farmacéuticamente, en la que L se encuentra ausente o -C(O)-; R1 es heteroarilo o heterociclo en el que heteroarilo y heterociclilo se encuentran sustituidos de manera opcionalcon uno, dos, tres, cuatro, cinco o seis sustituyentes seleccionados de forma independiente entre alcoxi,alcoxicarbonilo, alcoxicarboniloxi, alquilo, alquilsulfanilo, arilo, arilalcoxi, carboxi, ciano, cicloalquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo, heteroariloxi, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heterociclilo, hidroxi, mercapto, -NRaRb10 ,(NRaRb)alquilo y (NRcRd)carbonilo; R2 es seleccionado entre hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilaminoalquilo,aminoalquilo,…

Procedimientos de preparación de derivados cíclicos que son moduladores de la actividad de receptores de quimiocinas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…

Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.

(07/06/2012) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) inhibidor que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, y al menos un compuesto antidiabético adicional entre las tiazolidinadionas antidiabéticas (glitazonas), los antagonistas de PPARgamma no del tipo de la glitazona, antagonistas duales de PPARgamma/PPARalfa, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

Profármaco de un inhibidor de ICE.

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Un derivado de amidas de ácidos 3-heteroaril-3-hidroxi-2-aminopropiónicos específico para su uso en el tratamiento de ciertos trastornos cognitivos.

(16/05/2012) El compuesto: **Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, para su uso en el tratamiento de un trastorno cognitivo que se selecciona delgrupo que consiste en una agnosia, una amnesia, una afasia, una apraxia, un delirio, una demencia, y un trastornodel aprendizaje.

Derivado de pirrol o sal del mismo.

(03/05/2012) Un derivado de pirrol representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: R1:-N=C(NH2)2, -N(R0)-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que tiene un enlace sobre un átomo de carbono anular y puede estar sustituido), -N(R0)-alquileno C1-C6-N(alquilo C1-C6)2, -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido), -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico sustituido con -N(alquilo C1-C6)2) o -N(R0)-alquileno C1-C6-(cicloalquilo sustituido con -N(alquilo C1-C6)2); R0: cada uno independientemente -H o alquilo C1-C6, R3: alquilo C1-C6, R4: alquilo C1-C6, R5: -H o alquilo C1-C6, R2: alquileno C1-C6-(fenilo que puede…

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