Proceso para la fabricación de medicamentos.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula VIII,

comprendiendo el proceso las etapas de:**Fórmula**

(a) poner en contacto 4-bromo-1-cloro-2-fluorobenceno con un agente de metalización en un disolvente orgánico aprótico para proporcionar un compuesto de organomagnesio, que se hace reaccionar con 2-cloro-N-metoxi-Nmetilacetamida para proporcionar 2-cloro-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etanona (II);**Fórmula**

(b) poner en contacto II con formiato sódico y ácido fórmico en etanol acuoso para proporcionar 1-(4-cloro-3- fluorofenil)-2-hidroxietanona (III)**Fórmula**

(c) poner en contacto III con una cetorreductasa para proporcionar (R)-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etano-1,2-diol (IV);**Fórmula**

(d) poner en contacto IV con un cloruro de sililo (Ra)3SiCl y al menos una base en un disolvente aprótico no polar para proporcionar (V) y, posteriormente, añadir cloruro de sulfonilo RbS(O)2Cl para proporcionar VI, en donde Ra es independientemente en cada aparición alquilo C1-6 o fenilo y Rb se selecciona de alquilo C1-4 o fenilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de alquilo C 1-3, halógeno, nitro, ciano o alcoxi C1-3;**Fórmula**

(e) poner en contacto 4-(2-(metilsulfonil)pirimidin-4-il)piridin-2(1H)-ona (VII) con una base fuerte en un disolvente orgánico y posteriormente añadir VI para proporcionar XI;**Fórmula**

(f) tratar XI con un agente oxidante para proporcionar I;**Fórmula**

(g) tratar 1-metil-1H-pirazol-5-amina con una base fuerte en un disolvente aprótico a temperatura reducida y añadir el compuesto de fórmula I para proporcionar IX; y,**Fórmula**

(h) poner en contacto IX con un agente de desililación para proporcionar VIII.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2015/076083.

Solicitante: GENENTECH, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 DNA WAY SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: IDING, HANS, GU, WEI, ZHANG,TAO, LI,Jing , ZHANG,Haiming, LIN,JINGUANG, CHESTAKOVA,ALEXANDRA, LINGHU,XIN, MEIER,PATRIK, SHA,CHUNBO, STULTS,JEFFREY, WANG,YOUCHU, ZHANG,JIANQIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2733495_T3.pdf

 

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