15 inventos, patentes y modelos de MC GOWAN,David,Craig

Derivados de 2-aminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Clasificación: A61K31/505, A61P31/12, C07D239/48.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde X representa S, S=O o O=S=O, R1 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6) o arilo, R2 es alquilo (C1-3) o cicloalquilo (C3-6) y n = 1 o 2.

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Alquilpirimidinderivados para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, A61P31/00, C07D401/06, C07D409/06, C07D239/48.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, un solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, o R1 es un grupo heterocíclico C4-7, arilo o un grupo heterocíclico bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más alcoxi C1-6; R2 es alquilo C1-6, con la condición de que se excluya N-(2-amino-5-fenetilpirimidin-4-il)-N-pentilamina, para uso en el tratamiento de un trastorno en el que esté implicada la modulación de TLR 7 y/o la modulación de TLR8 para tratar infecciones víricas.

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Derivados de tieno[3,2-d]pirimidinas para el tratamiento de infecciones virales.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(21/02/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D495/04, A61K31/519, A61P37/04.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal, tautómero(s), forma estereoisomérica, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CH3 o -CF3, R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o ciloalquilo C3-6, R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, ariloxi, halógeno, hidroxilo, alquilamino, dialquilamino, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo, sulfonamida, sulfamida, acil sulfonamida, o R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, ariloxi, halógeno, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo, sulfonamida, sulfamida o acil sulfonamida.

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Derivados de acilaminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1A es hidrógeno, R1B es un grupo acilo o aciloxi, R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…

Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis b.

(08/02/2019) Un compuesto de Fórmula (ID) **Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde: cada X representa independientemente CR7; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3-C4; Rd es Hidrógeno o Fluoro; R4 es Hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4; R5 es Hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, (alquil C1-C4)-R8 opcionalmente sustituido con uno o más restos Fluoro, (alquil C1-C4)-R9 opcionalmente sustituido con uno o más restos Fluoro, y un anillo saturado mono- o policíclico de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos independientemente seleccionados…

Derivados de purina para el tratamiento de infecciones virales.

(19/11/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un polimorfo del mismo, en donde Y es alquileno (C1-4), R1 se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, furilo, oxadiazolilo, oxazolilo y pirimidilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6 y R2 es un arilo2 o un heterocicliclo; en donde el término arilo2 incluye fenilo, naftilo, antracenilo y fenantrenilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivados pirrolo[3,2-d]pirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo; R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…

Derivados 2-aminoquinazolínicos sustituidos heterocíclicos para el tratamiento de infecciones víricas.

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es cualquiera de las siguientes estructuras**Fórmula** R2 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3), -O-alquil (C1-3)-O-alquilo (C1-3) o CH2OH; R3 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3) o -C(≥O)-R7 donde R7 es -O-alquilo (C1-3), NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(CH3)alquilo (C1-3), N((alquilo (C1-3))2 o pirrolidina; R4 es hidrógeno o flúor; R5 es alquilo (C1-3), fluoroalquilo (C1-3) o CH2OH; R6 es NH2,…

Nuevos compuestos antibacterianos.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace; cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4); cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4); R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; Rx representa:**Fórmula** donde Xx representa C(H), C(Ry1) o N; Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…

Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, heterociclo, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o donde R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ariloxi, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, sulfonamida, nitrilo o alcoxi C1-6; R4 es alquilo C1-6…

Derivados de piridona para el tratamiento de infecciones virales y enfermedades adicionales.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es alquilo C1-5 6, sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, siendo el arilo una estructura anular aromática que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, halógeno, hidroxilo, amino, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, acilo sulfonamida, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, sulfona, sulfoxida, sulfonamida, heterociclo saturado o parcialmente saturado o nitrilo; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hisdrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo, siendo el arilo una estructura anular aromática que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, -CF3 o heterociclo saturado o parcialmente saturado; o donde R2 está fusionado con R3 para formar…

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(09/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y las sales y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por - - - - ) representa independientemente un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R8; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; R4 es alquilo de C1-6 o cicloalquilo de C3-7; R5 representa hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, hidroxi, alcoxi de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6; R6 representa hidrógeno, alcoxi de C1-6, mono- o…

Fenilcarbamatos macrocíclicos inhibidores del VHC.

(07/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo los estereoisómeros del mismo, en la que: A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(R4b),o -P(≥O)(OR4a)(R4b), en los que: R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R3a y R3b son cada uno de manera independiente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo C2-6;…

Derivados indólicos macrocíclicos útiles como inhibidores del virus de la hepatitis c.

(09/07/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** incluyendo formas estereoquímicamente isómeras, y sales, hidratos, y solvatos de los mismos, en la que: - R1 se selecciona de hidrógeno, halo y alcoxi de C1-4; - R2 se selecciona de alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-6; - R4 es cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con halo; - n es 1 ó 2; - Y se selecciona de **Fórmula**

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(29/11/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, y forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros en donde dicho sistema de anillos contiene un átomo de nitrógeno, y opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo son átomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente…

 

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