Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en donde

R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;



A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;

R3 representa hidrógeno;

R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:

(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;

(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;

(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;

(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;

(e) pirimidin-4-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rg o 2, 3 o 4 grupos Rb;

(f) pirimidin-5-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rp o 2, 3 o 4 grupos Rb;

Rw, Rx, Ry y Rz representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcanol C1-6, - COO alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -CO-(CH2)n-alcoxi C1-6, alquilamino C1-6, -alquil C1-6-N(alquilo C1-6)2, alquilo C1-6-NH(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8 o cuando están unidos a un átomo de nitrógeno, Rw, Rx, Ry y Rz pueden formar un anillo;

Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORx, - (CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, =O, =S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, -SO-Rx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CRxRy)s-CONRwRz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s- NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)n-NRxRy, -O-(CH2)s- CRxRy-(CH2)t-ORz o-(CH2)s-SO2NRxRy;

Rb representa un grupo Ra o un grupo -Y-heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;

Y representa un enlace, -CO-(CH2)s-, -(CRxRy)s-CO-, -COO-, -(CH2)n-(CRxRy)s-, -NRx-(CH2)s-, -( CH2)s-NRx-, -CONRx- , -NRxCO-, -SO2NRx-, -NRxSO2-, -NRxCONRy-, -NRxCSNRy-, -O-(CH2)s-, -(CH2)s-O-, -S-, -SO- o -(CH2)s-SO2-; Re representa halógeno, alquilo C2-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORx, -(CH2)n- O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, =O, =S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, - SO-Rx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CRxRy)s-CONRwRz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t-ORz o grupos (CH2)s-SO2NRxRy, o un grupo -Y-heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;

R9 representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORx, - (CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-5 6, alcanol C1-6, =O, =S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, - S-Rx, -SO-Rx, -SO2-Rx, - CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CRxRy)s-CONRwRz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NH alquilo C1-6, - (CH2)s-N(alquilo C1-6)2, -(CH2)n-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2Ry, -(CH2)s-NH-SO2NRxRy, -OCONRxRy, - (CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t-ORz o -(CH2)s-SO2NRxRy, o un grupo -Y-heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;

Rp representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORx, - (CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, =O, =S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, -SO-Rx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CRxRy)s-CONRwRz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s- NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t-ORz o -(CH2)s-SO2NRxRy; un -Y- (grupo heterociclilo de 4 miembros) en donde dicho grupo heterociclilo de 4 miembros está sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra; o un -Y- (grupo heterociclilo de 5-10 miembros) en donde dicho grupo heterociclilo de 5-10 miembros puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;

n representa un número entero de 1-4;

s y t representan independientemente un número entero de 0-4;

o una sal o solvato o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/057318.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge, Cambridgeshire CB4 0QA REINO UNIDO.

Inventor/es: MADIN, ANDREW, FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, WILLIAMS, BRIAN JOHN, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, HAMLETT, CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK, WOODHEAD, ANDREW, JAMES, ANGIBAUD,PATRICK,RENE, SAXTY,GORDON, BERDINI,VALERIO, WOODHEAD,STEVEN,JOHN, CARR,Maria Grazia, CONGREVE,MILES STUART, FREDERICKSON,MARTYN, GRIFFITHS-JONES,CHARLOTTE MARY, VICKERSTAFFE,EMMA, GOVAERTS,TOM CORNELIS HORTENSE, BENNING,RAJDEEP KAUR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2735979_T3.pdf

 

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