Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.
Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día,
estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6;
X1 y X2 independientemente representan N o CH;
Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula**
en la que el resto divalente representado por**Fórmula**
es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula**
en la que el resto divalente representado por**Fórmula**
es un grupo cicloalquileno C3-C10, o un grupo representado por la Fórmula (C):**Fórmula**
en la que el resto divalente representado por**Fórmula**
es un grupo arileno C6-C12;
R2 es hidrógeno, alquinilo C2-C6, -C(=O)ORx, -C(=O)N(Rx) (Ry), hidroxialquilo -C1-C6, di(alquil C1-C6) aminoalquilo C1-C6, o heteroarilo C2-C9 que tiene opcionalmente R3; y
R3 es alquilo C1-C6 o di(alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6;
Z es -C(R4)=C(R5) (R6) o -C≡C-R7;
R4, R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente R8, o un grupo representado por la Fórmula (D):**Fórmula**
en la que el resto monovalente representado por**Fórmula**
es un grupo heterocicloalquilo C3-C10 que contiene nitrógeno,
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6;
R8 es -ORX o -N(RX) (Ry);
R9 es alquilo C1-C6, halógeno u -ORX;
RX y Ry son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, di(alquil C1- C6g)amino-alquilo C1-C6, o alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6;
l es un número entero de 0 a 3;
m es un número entero de 1 a 3; y
n es un número entero de 0 a 2.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2014/069086.
Solicitante: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 27, Kandanishiki-cho 1-chome Chiyoda-ku Tokyo 101-8444 JAPON.
Inventor/es: HIRAI,HIROSHI, OCHIIWA,HIROAKI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
PDF original: ES-2724929_T3.pdf
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