Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.

Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día,

estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula**

en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6;

X1 y X2 independientemente representan N o CH;

Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula**

en la que el resto divalente representado por**Fórmula**

es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula**

en la que el resto divalente representado por**Fórmula**

es un grupo cicloalquileno C3-C10, o un grupo representado por la Fórmula (C):**Fórmula**

en la que el resto divalente representado por**Fórmula**

es un grupo arileno C6-C12;

R2 es hidrógeno, alquinilo C2-C6, -C(=O)ORx, -C(=O)N(Rx) (Ry), hidroxialquilo -C1-C6, di(alquil C1-C6) aminoalquilo C1-C6, o heteroarilo C2-C9 que tiene opcionalmente R3; y

R3 es alquilo C1-C6 o di(alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6;

Z es -C(R4)=C(R5) (R6) o -C≡C-R7;

R4, R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente R8, o un grupo representado por la Fórmula (D):**Fórmula**

en la que el resto monovalente representado por**Fórmula**

es un grupo heterocicloalquilo C3-C10 que contiene nitrógeno,

R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6;

R8 es -ORX o -N(RX) (Ry);

R9 es alquilo C1-C6, halógeno u -ORX;

RX y Ry son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, di(alquil C1- C6g)amino-alquilo C1-C6, o alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6;

l es un número entero de 0 a 3;

m es un número entero de 1 a 3; y

n es un número entero de 0 a 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2014/069086.

Solicitante: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 27, Kandanishiki-cho 1-chome Chiyoda-ku Tokyo 101-8444 JAPON.

Inventor/es: HIRAI,HIROSHI, OCHIIWA,HIROAKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2724929_T3.pdf

 

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