Compuestos moduladores de MCL-1 para tratamiento del cáncer.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I):

**Fórmula**

en donde:

Y1, Y2 son -N=C-;

Ar1, Ar2 se seleccionan cada uno independientemente de arilo C6-C10 o un heteroarilo de 5 a 7 miembros, estando dichos grupos arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno a tres grupos R3, con la condición de que:

- Ar1, Ar2 no pueden representar ambos idénticamente un 4-piridilo, un 2 ó 3-tiofenilo insustituido, o un 3,4-dimetoxifenilo o un 3,4,5-trimetoxifenilo,

i y j son 1;

y

R1 se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10, aril(C6-C10)alquilo(C1-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), arilcarbonilo- (C6-C10), aril(C6-C10)alquilcarbonilo(C1-C6), C(=O)H, COOH, OH, estando dichos grupos alquilo sustituidos opcionalmente con OH;

R2 se selecciona de aril(C6-C10)alquilo(C1-C6) y aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6);

k es 0, 1;

l es 1;

R3 se selecciona independientemente en cada caso de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, OH, C(=O)H, (CH2)nCO2H, (CH2)pCN, (CH2)qC(=N(OH))NH2, I, Cl, Br, F, arilo C6-C10, y un heteroarilo de 5 a 7 miembros, aril(C6-C10) alquilo (C1- C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), estando dichos grupos alquilo sustituidos opcionalmente con OH;

n es 0, 1, 2, 3;

p es 0, 1, 2, 3;

q es 0, 1, 2, 3;

con la exclusión del compuesto siguiente:

2-(piridin-3-il)-5-(5-(piridin-3-il)-3-estirilpiridin-2-il)piridina

y sus sales farmacéuticamente aceptables, en mezcla con al menos un excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/051553.

Solicitante: Institut de Cancérologie de l'Ouest René Gauducheau.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: Boulevard Jacques Monod 44805 Saint Herblain Cedex FRANCIA.

Inventor/es: JUIN, PHILIPPE, RAULT, SYLVAIN, VOISIN-CHIRET,ANNE-SOPHIE, POULAIN,LAURENT, SOPKOVA-DE OLIVEIRA SANTOS,JANA, BUREAU,RONAN, BURZICKI,GRÉGORY, DE GIORGI,MARCELLA, PERATO,SERGE, FOGHA,JADE, GAUTIER,FABIEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que contienen dos o más ciclos de piridina unidos directamente entre ellos, p. ej. bipiridilo.
  • C07D213/30 C07D 213/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/55 C07D 213/00 […] › Acidos; Esteres.
  • C07D213/57 C07D 213/00 […] › Nitrilos.
  • C07D213/58 C07D 213/00 […] › Amidinas.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2739508_T3.pdf

 

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