Compuestos de piridina y de pirazina sustituidos como inhibidores de PDE4.

Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable,

y al menos una entidad química seleccionada del grupo que consiste en:

5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-carbonitrilo;

2-cloro-5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina;

{2-[(5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-ilo)amino]etilo}dimetilamina;

2-metoxi-3-(6-metoxipiridina-2-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazo1-1-ilmetilo)piridina;

2-metoxi-3-(3-metilfenilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;

2-metoxi-3-(5-metilpiridina-3-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;

2-metoxi-3-(2-metilpiridina-4-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;

{3-[2-metoxi-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina-3-ilo]fenilo}metanol;

3-(3-metanosulfonilfenilo)-2-metoxi-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;

2-metoxi-3-(4-metilpiridina-2-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;

2-metoxi-3-(6-metilpiridina-2-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;

2-(difluorometoxi)-3-(3-metilfenilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;

5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-carboxamida;

[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo](4-fluorofenilo)metanol;

1-[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]-1-(4-fluorofenilo)etano-1-ol;

[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo](5-fluoropiridina-2-ilo)metanol;

{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo](4-fluorofenilo)metilo}(metilo)amina;

[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo](4-fluorofenilo)metanamina;

{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo](4-fluorofenilo)metilo}dimetilamina;

3-(3-clorofenilo)-5-[fluoro(4-fluorofenilo)metilo]-2-metoxipiridina;

ácido 4-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}benzoico;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}pirimidina-2-carbonitrilo;

ácido 5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-carboxílico;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-carboxamida;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

(4-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}fenilo)urea;

4-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}benzamida;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-(1h-pirazol-4-ilmetilo)piridina;

5-{[6-(difluorometoxi)-5-(3-metoxifenilo)piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}piridina-2-amina;

1-(4-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}fenilo)-3-(oxetano-3-ilo)urea;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-[(6-metoxipiridina-3-ilo)metilo]piridina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}piridina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-n,n-dimetilpiridina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-carbonitrilo;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}-1,3-tiazol-2-amina;

(2-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}fenilo)metanol;

5-{[5-(3-fluorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-fluorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-carbonitrilo;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-etoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(propano-2-iloxi)piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

5-{[6-(difluorometoxi)-5-[3-(propano-2-iloxi)fenilo]piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

5-{[6-(difluorometoxi)-5-[3-(oxetano-3-iloxi)fenilo]piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

n-(5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-ilo)acetamida;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-[(4-metanosulfonilfenilo)metilo]piridina;

5-{[6-(difluorometoxi)-5-(2-metoxipiridina-4-ilo)piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

5-({5-[2-(difluorometoxi)piridina-4-ilo]-6-metoxipiridina-3-ilo}metilo)pirimidina-2-amina;

2-[5-({5-[3-(difluorometoxi)fenilo]-6-metoxipiridina-3-ilo}metilo)pirimidina-2-ilo]propano-2-ol;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-{[6-(trifluorometilo)piridina-3-ilo]metilo}piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-{[6-(propano-2-iloxi)piridina-3-ilo]metilo}piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-[(6-propoxipiridina-3-ilo)metilo]piridina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-1-metilo-1,2-dihidropiridina-2-ona;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-(piridina-4-ilmetilo)piridina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}piridina-2-carboxílico;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-[(2-metoxipirimidina-5-ilo)metilo]pirazina;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}-n-metilpirimidina-2-amina;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}-n-ciclopropilpirimidina-2-amina;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-[(1-metilo-1h-pirazol-4-ilo)metilo]pirazina;

(4-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}fenilo)metanamina;

4-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}piridina-2-amina;

3-(3-clorofenilo)-5-[(2,6-dimetilpiridina-4-ilo)metilo]-2-metoxipiridina;

4-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}piridina-2-carbonitrilo;

4-[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}piridina-2-carboxamida;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-(piridina-3-ilmetilo)piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-(1,3-tiazol-5-ilmetilo)piridina;

3-(3-clorofenilo)-5-[(dimetilo-1,3-tiazol-5-ilo)metilo]-2-metoxipiridina;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-[(6-metoxi-5-metilpiridina-3-ilo)metilo]piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-(1,3-tiazol-5-ilmetilo)piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-[(dimetilo-1,3-tiazol-5-ilo)metilo]piridina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}piridina-3-carboxamida;

(5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}piridina-3-ilo)metanamina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-[(6-metilpiridina-3-ilo)metilo]piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-[(2-metilo-1,3-tiazol-5-ilo)metilo]piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-(1,3-tiazol-2-ilmetilo)piridina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-2-metilpirimidina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-2-metoxipirimidina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-n-(propano-2-ilo)pirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-[(1-metilo-1h-pirazol-4-ilo)metilo]piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-(1h-pirazol-4-ilmetilo)piridina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-n-metilpirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-n-ciclopropilpirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-n,n-dimetilpirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}-n-(2,2,2-trifluoroetilo)pirimidina-2-amina;

4-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}benzoato de metilo;

4-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}benzonitrilo;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

3-(3-clorofenilo)-5-[(4-fluorofenilo)metilo]-2-metoxipiridina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}piridina-2-carboxamida;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}-n-ciclopropilpirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}-2-metoxipirimidina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}-n-metilpirimidina-2-amina;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}-n-(2,2,2-trifluoroetilo)pirimidina-2-amina;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-(1,2-oxazol-4-ilmetilo)pirazina;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-5-(1,2-oxazol-4-ilmetilo)piridina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-(1,2-oxazol-4-ilmetilo)piridina;

3-(3-clorofenilo)-5-[(dimetilo-1,2-oxazol-4-ilo)metilo]-2-metoxipirazina;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-[(dimetilo-1,2-oxazol-4-ilo)metilo]piridina;

2-(4-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}fenilo)acetato de metilo;

1-(4-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}fenilo)ciclopropano-1-carboxilato de etilo;

3-(3-clorofenilo)-5-{[6-(ciclopropilmetoxi)piridina-3-ilo]metilo}-2-(difluorometoxi)piridina;

5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)piridina-2-carbonitrilo;

5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-amina;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-etoxipirazina-2-ilo]metilo}pirimidina-2-amina;

5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-metoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-amina;

5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-metoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-carbonitrilo;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-etoxipirazina-2-ilo]metilo}pirimidina-2-carbonitrilo;

3-(3-clorofenilo)-2-(difluorometoxi)-5-(piridina-2-ilmetilo)piridina;

2-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}pirazina;

6-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}piridazina-3-amina;

3-(3-clorofenilo)-2-metoxi-6-metilo-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;

4-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}benzamida;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}piridina-2-carboxamida;

5-{[6-(difluorometoxi)-5-(3-metoxifenilo)piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-carboxamida;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}piridina-2-carboxamida;

5-{[5-(3-clorofenilo)-6-(difluorometoxi)piridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-carboxamida;

5-{[5-(3-fluorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-carboxamida;

5-({5-[3-(difluorometoxi)fenilo]-6-etoxipiridina-3-ilo}metilo)pirimidina-2-carboxamida;

5-({5-[2-(difluorometoxi)piridina-4-ilo]-6-metoxipiridina-3-ilo}metilo)pirimidina-2-carboxamida;

5-({5-[3-(difluorometoxi)fenilo]-6-metoxipiridina-3-ilo}metilo)pirimidina-2-carboxamida;

5-({5-[2-(difluorometoxi)piridina-4-ilo]-6-etoxipiridina-3-ilo}metilo)pirimidina-2-carboxamida;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}pirimidina-2-carboxamida;

5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)piridina-2-carboxamida;

5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-metoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-carboxamida;

5-{[6-(3-clorofenilo)-5-etoxipirazina-2-ilo]metilo}pirimidina-2-carboxamida;

1-{[6-(3-clorofenilo)-5-metoxipirazina-2-ilo]metilo}-1h-1,2,4-triazol-3-carboxilato de metilo;

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E18155385.

Solicitante: Dart NeuroScience (Cayman) Ltd.

Nacionalidad solicitante: Islas Caimán.

Dirección: 10 Market Street No.774, Camana Bay Grand Cayman, KY1-9006 ISLAS CAIMAN.

Inventor/es: WEINHOUSE,MICHAEL I, WILSON,MARK,E, BOLLU,VENKATAIAH, LINDSTROM, ANDREW, BREITENBUCHER,JAMES, LEMUS,ROBERT, VICKERS,TROY, KAPLAN,ALAN, ZAPF,JAMES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/22 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Anxiolíticos.
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2769181_T3.pdf

 

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