206 patentes, modelos y diseños de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA

Preparaciones sólidas que comprenden tofogliflozina y método para su producción.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(19/12/2018). Inventor/es: SAKAI, KENICHI, YOSHIMURA,SHIHO, WADA,KENTA, HIRAYAMA,TOMOAKI. Clasificación: A61K47/12, A61K47/14, A61K9/20, A61K47/10, A61K47/26, A61K47/32, A61K47/02, A61K47/36, A61K47/38, A61K31/7048.

Un método para producir una composición farmacéutica que es un comprimido que comprende tofogliflozina como ingrediente activo, en donde el método comprende: mezclar un aditivo y tofogliflozina para preparar una mezcla en polvo, y obtener un comprimido de la mezcla de polvo por compresión directa, en donde el aditivo comprende al menos una carga.

PDF original: ES-2704065_T3.pdf

Agente terapéutico que induce citotoxicidad.

(10/12/2018) Un complejo polipeptídico que comprende: un dominio de unión al antígeno canceroso; uno cualquiera de los dominios Fc de las SEQ ID NOs: 23, 24, 25 y 26 en el que se muta un aminoácido(s) que forma(n) el dominio Fc, en donde el mutante del dominio Fc ha reducido la actividad de unión al receptor Fcγ por dicha mutación en comparación con el complejo polipeptídico de control que comprende el dominio Fc del mismo isotipo seleccionado de SEQ ID NOs: 23, 24, 25 y 26, y en donde el mutante del dominio Fc ha reducido la actividad de unión a FcγRI, FcγRIIA, FcγRIIB, FcγRIIIA, y/o FcγRIIIB; y un dominio de unión a CD3, en donde el dominio de unión a antígeno y el dominio de unión a CD3 son cada uno un Fab monovalente, y en donde (i) el fragmento Fv de cadena pesada…

Inhibidor de RET.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(04/12/2018). Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, KODAMA,TATSUSHI, TSUKAGUCHI,TOSHIYUKI. Clasificación: A61P35/00, C12N15/09, C12Q1/68, A61P43/00, G01N33/574, C07D401/04, A61P35/04, A61K31/5377, A61P35/02.

Un agente terapéutico y/o profiláctico para su uso en el tratamiento de un tumor con una mutación en RET y para su uso en el tratamiento de una metástasis del tumor, que comprende un compuesto representado por la fórmula (I), una sal del mismo o un solvato del mismo como ingrediente activo: **Fórmula** donde R1 es un grupo alquilo C1-6.

PDF original: ES-2692664_T3.pdf

Preparación farmacéutica que comprende derivado de aminopirazol.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/11/2018). Inventor/es: NIHIRA,JUN, OKAZAKI,KENSUKE, YOSHIMURA,SHIHO. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K9/20, A61K31/4184, A61K9/48.

Una formulación farmacéutica que comprende una sal de sulfato de alquilo; y un compuesto representado por la fórmula general (I) que sigue, o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R3 es alquilo C1-4, y R4 es hidrógeno, y R1 y R2 son hidrógeno, y en donde la sal de sulfato de alquilo es una sal de sulfato de alquilo C10-14.

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Región constante de anticuerpo modificado.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(29/10/2018). Inventor/es: IGAWA,Tomoyuki , SHIRAIWA,HIROTAKE. Clasificación: C07K16/28, C12N15/09, A61K39/395, C12P21/08, C07K16/00, A61P37/00, C07K16/46.

Una región constante de anticuerpo humano que comprende deleciones de ambas Gly en la posición 329 (posición 446 en el sistema de numeración EU) y Lys en la posición 330 (posición 447 en el sistema de numeración EI) en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1, en donde la amidación del aminoácido C-terminal de la región constante del anticuerpo IgG1 humana está suprimida.

PDF original: ES-2687808_T3.pdf

Formulaciones líquidas que contienen anticuerpos estabilizados.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/04/2018). Inventor/es: IGAWA,Tomoyuki , MORIYAMA,CHIFUMI. Clasificación: A61K39/00, A61K47/18, A61K47/26, A61K9/08, A61K9/19.

Una formulación que comprende anticuerpos estables que comprende aminoácido básico-aspartato, en donde dicho aminoácido básico se selecciona del grupo que consiste en histidina y arginina, y en donde dicha formulación es una formulación líquida.

PDF original: ES-2671224_T3.pdf

Anticuerpos anti-DLL3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(04/04/2018). Inventor/es: YOSHIDA, KENJI, ABURATANI,HIROYUKI, ISHIKAWA,SHUMPEI. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, C12Q1/68, G01N33/68, G01N33/50, G01N33/574, C12Q1/02, C07K16/30, C12N15/02.

Una composición farmacéutica que comprende un anticuerpo que se une a la proteína DLL3 como principio activo, en la que el anticuerpo tiene una actividad citotóxica.

PDF original: ES-2674420_T3.pdf

Molécula de unión a antígeno capaz de unirse a dos o más moléculas de antígeno repetidamente.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(28/03/2018). Inventor/es: IGAWA,Tomoyuki , Nakai,Takashi, ISHII,SHINYA, MAEDA,ATSUHIKO. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, G01N33/68, G01N33/50, C12N15/10, C07K16/24, G01N33/15.

Un método para producir una composición farmacéutica que comprende el anticuerpo aislado por el método de cribado que comprende las etapas de: (a) determinar la actividad de unión a antígeno de un anticuerpo en el intervalo de pH 6,7 a pH 10,0; (b) determinar la actividad de unión a antígeno del anticuerpo en el intervalo de pH 4,0 a pH 6,5; y (c) seleccionar el anticuerpo cuya actividad de unión a antígeno en el intervalo de pH 6,7 a pH 10,0 es mayor que en el intervalo de pH 4,0 a pH 6,5; y formular el anticuerpo seleccionado en la etapa (c) en una composición farmacéutica.

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Método para evaluar la reacción de coagulación sanguínea.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física

(28/03/2018). Inventor/es: SOEDA,Tetsuhiro, KITAZAWA,TAKEHISA, SHIMA,MIDORI. Clasificación: C12N9/64, G01N33/86, C12Q1/56.

Un método para evaluar la reacción de coagulación sanguínea mediado por una sustancia que tiene una actividad de sustitución del factor de coagulación VIII, en donde el método comprende las etapas de: (i) añadir un reactivo de iniciación de la coagulación sanguínea que comprende el factor de coagulación XI activado a una muestra derivada de sangre aislada de un sujeto, en el que la muestra comprende la sustancia que tiene una actividad de sustitución del factor de coagulación VIII; y (ii) medir la cantidad de trombina generada en la muestra derivada de sangre obtenida en la etapa (i), en donde la sustancia que tiene una actividad de sustitución del factor de coagulación VIII es un anticuerpo biespecífico que se une al factor de coagulación IX o al factor de coagulación IX activado y al factor de coagulación X.

PDF original: ES-2668455_T3.pdf

Compuestos tetracíclicos.

(28/03/2018) Un compuesto o una sal o un solvato del mismo representados con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** [en la que, A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 todos representan C, o uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando representa N, no existe ningún sustituyente para el mismo) y los restantes representan C; A5 se selecciona entre NR5, O y S; R1 y R10 cada uno independientemente representan [1] un átomo de hidrógeno, [2] un grupo ciano, [3] un átomo de halógeno o [4] un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido con grupo(s) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C2-8, un grupo alquinilo C2-8, un grupo ciano, un átomo de…

Molécula de unión a antígeno capaz de unirse a dos o más moléculas de antígeno repetidamente.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(21/03/2018). Inventor/es: IGAWA,Tomoyuki , Nakai,Takashi, ISHII,SHINYA, MAEDA,ATSUHIKO. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, G01N33/68, G01N33/50, C12N15/10, C07K16/24, G01N33/15.

Un método de cribado de un anticuerpo de una colección de anticuerpos para su uso en una composición farmacéutica, que comprende las etapas de: (a) determinar la actividad de unión a antígeno de un anticuerpo de dicha colección a pH 6,7 a pH 10,0; (b) determinar la actividad de unión a antígeno de dicho anticuerpo a pH 4,0 a pH 6,5; y (c) seleccionar un anticuerpo de dicha colección cuya actividad de unión a antígeno en el intervalo de pH 6,7 a pH 10,0 es mayor que la actividad de unión a antígeno en el intervalo de pH 4,0 a pH 6,5; en donde el antígeno es un antígeno de membrana o un antígeno soluble.

PDF original: ES-2671010_T3.pdf

Molécula de unión a antígeno multiespecífica que tiene función alternativa a la función del factor VIII de coagulación sanguínea.

(03/01/2018) Un anticuerpo multiespecífico que sustituye de manera funcional al factor VIII de coagulación sanguínea, que comprende un primer polipéptido que comprende un primer sitio de unión a antígeno que reconoce el factor IX de coagulación sanguínea y/o el factor IX activado de coagulación sanguínea y un tercer polipéptido que comprende un tercer sitio de unión a antígeno que reconoce el factor IX de coagulación sanguínea y/o el factor IX activado de coagulación sanguínea, así como un segundo polipéptido que comprende un segundo sitio de unión a antígeno que reconoce al factor X de coagulación sanguínea y un cuarto polipéptido que comprende un cuarto sitio de unión a antígeno que reconoce al factor X de coagulación sanguínea, en el que el primer polipéptido y el tercer polipéptido comprenden cada uno un sitio…

Derivado de pirimidina como inhibidor de PI3K y uso del mismo.

(22/11/2017) Compuesto, representado por la siguiente fórmula (I): **(Ver fórmula)** [en la que, X representa un enlace sencillo, o un grupo de unión seleccionado de -CO-, -SO2-, -CS- o -CH2-; Y representa un enlace sencillo o un grupo de unión divalente derivado de un anillo seleccionado de benceno, piridina, pirimidina, pirazol, imidazol, oxazol, tiazol, furano, tiofeno, quinolina, bencimidazol, benzotiazol, benzopirazol, naftaleno y benzotiofeno (dicho grupo de unión puede no estar sustituido o estar sustituido en de 1 a 6 posiciones con un átomo de halógeno, -alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6); X e Y no son simultáneamente enlaces sencillos; Z representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado del siguiente grupo A: grupo A: -alquilo C1-6, -etinilo, …

Método de modificación de anticuerpos para la purificación de anticuerpos biespecíficos.

(25/10/2017) Un método para producir un anticuerpo multiespecífico que comprende un primer polipéptido y un segundo polipéptido cuyos puntos isoeléctricos son diferentes, en donde el método comprende los pasos de: (A) modificar ambos o uno cualquiera de un ácido nucleico que codifica los residuos de aminoácidos del primer polipéptido y un ácido nucleico que codifica los residuos de aminoácidos del segundo polipéptido, tal que la diferencia entre el punto isoeléctrico del primer polipéptido y el del segundo polipéptido será 0,5 o más, en el que la(s) posición(es) modificada(s) de dicho ácido nucleico se seleccionan del grupo que consiste en…

Preparaciones estabilizadas que contienen anticuerpos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(04/10/2017). Inventor/es: ARAKAWA, TSUTOMU, YAMAZAKI,TADAO, KAKUTA,Masaya , HAYASAKA,AKIRA, HAYASHI,YOSHIKI. Clasificación: A61K39/395, A61K47/26, A61K9/08, A61K47/16.

Un procedimiento para preparar una preparación estabilizada que contiene una proteína fisiológicamente activa, que comprende ajustar el pH a 5-7,5 con un aminoácido básico, en donde el aminoácido básico es histidina y en donde la proteína fisiológicamente activa es un anticuerpo anti-receptor de interleuquina-6.

PDF original: ES-2644275_T3.pdf

Gen de fusión FGFR3 y fármaco que se dirige al mismo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(13/09/2017). Inventor/es: NAKANISHI,YOSHITO, AKIYAMA,NUKINORI, NISHITO,YUKARI. Clasificación: A61P35/00, C12N5/10, C12N15/09, A61K39/395, C12Q1/68, A61K31/4439, A61K47/42, C07K16/18, C07K19/00, G01N33/574, C12N1/19, C07K14/71, A61K31/4184, A61K31/454, C12N1/21, C07K14/46, C07K16/30, A61K31/496, A61K31/5377, A61K31/713, C12N1/15.

Un compuesto que tiene una actividad inhibitoria de FGFR o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para utilizar en un método para tratar o prevenir el cáncer en un paciente que se identificó que expresa un polipéptido de fusión que comprende un polipéptido FGFR3 y un polipéptido BAIAP2L1 o para transportar un polinucleótido que codifica el polipéptido de fusión, en donde el polipéptido FGFR3 es la totalidad o una parte de un polipéptido de tipo salvaje que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6 o 7, en donde el polipéptido BAIAP2L1 es la totalidad o una parte de un polipéptido de tipo salvaje que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 y en donde el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo es capaz de inhibir un crecimiento de un cáncer que expresa el polipéptido de fusión o que tiene un nucleótido que codifica el polipéptido de fusión.

PDF original: ES-2643571_T3.pdf

Preparación de ED-71.

(16/08/2017) Un método de supresión de la isomerización que se produce en una preparación oleosa que comprende (5Z,7E)- (1R,2R,3R)-2-(3-hidroxipropoxi)-9,10-secocolesta-5,7,10 -trieno-1,3,25-triol, y grasa y aceite, que comprende añadir un antioxidante a la preparación, donde la isomerización es que (5Z,7E)-(1R,2R,3R)-2-(3-hidroxipropoxi)- 9,10-secocolesta-5,7,10 -trieno-1,3,25-triol se isomeriza a 6E-(1R,2R,3R)-2-(3-hidroxipropoxi)-9,10-secocolesta- 5 ,6,8 -trieno-1,3,25-triol y/o (5E,7E)-(1R,2R,3R)-2-(3-hidroxipropoxi)-9,10-secocolesta-5,7,10 -trieno-1,3,25- triol, y el antioxidante se añade a la preparación de manera que la preparación comprende del 0,0001 al 12 % en peso del antioxidante con respecto a la grasa y el aceite, donde la preparación comprende del 0,000001 al 0,01 % en peso de (5Z,7E)-(1R,2R,3R)-2-(3-hidroxipropoxi)-9,10- secocolesta-5,7,10…

Derivado de ácido hialurónico modificado con ácido amino-carboxilico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/07/2017). Inventor/es: YASUGI,TOMOKO, TAMPO,YOSHIHIRO, YASUGI,KENJI, HIRAKURA,TAI, SHIMOBOJI,TSUYOSHI. Clasificación: A61K47/48, A61K47/36, C08B37/08.

Un derivado de ácido hialurónico que comprende unidades de disacárido representadas por la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3, y R4 se seleccionan cada uno independientemente de entre un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, formilo y alquilcarbonilo C1-6; R8 es un átomo de hidrógeno, formilo o alquilcarbonilo C1-6; X está representado por las siguientes fórmulas: **(Ver fórmula)** "*" representa una posición de unión al carboxi en el derivado de ácido hialurónico, donde la proporción de las unidades de disacárido de Fórmula (I) con respecto a las unidades de repetición de disacárido presentes en el derivado de ácido hialurónico es, al menos, de 70 %.

PDF original: ES-2635087_T3.pdf

Método de purificación de proteínas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/05/2017). Inventor/es: TAKEDA,KOZO, OCHI,NORIMICHI, ISHII,KIMIE, MATSUHASHI,MANABU, IMAMURA,AKINORI. Clasificación: C07K16/28, C07K16/06, C07K1/22, C07K16/30, C07K1/30, C07K16/26, C07K1/34.

Un método para eliminar virus en una muestra que contiene anticuerpos, que comprende las etapas de: 1) someter la muestra que contiene anticuerpo a una columna de cromatografía de afinidad de proteína A o G; 2) eluir la muestra con una solución acuosa ácida de conductividad baja de 0 a 50 mM; 3) ajustar la fracción eluida resultante con un tampón hasta un pH igual o menor que el punto isoeléctrico del anticuerpo, donde la molaridad de la fracción eluida ajustada es de 0 a 50 mM y 4) eliminar las partículas resultantes.

PDF original: ES-2626268_T3.pdf

Anticuerpos con afinidad modificada para FcRn que promueven la eliminación del antígeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/05/2017). Inventor/es: IGAWA,Tomoyuki , Nakai,Takashi, ISHII,SHINYA, MAEDA,ATSUHIKO. Clasificación: C07K16/00.

Un anticuerpo que comprende un dominio de unión al antígeno y un dominio de unión a FcRn humano, que tiene una actividad de unión a FcRn humano a pH 5,5 y a pH 7,0 y una actividad de unión al antígeno a pH 5,5 menor que a pH 7,0, donde la actividad de unión a FcRn humano a pH 7,0 y a 25 °C es mayor que KD 3,2 μM, donde el dominio de unión a FcRn humano es un dominio Fc resultante de la sustitución de al menos un aminoácido en el dominio Fc de una IgG1, IgG2, IgG3 o IgG4 humana por un aminoácido diferente.

PDF original: ES-2633597_T3.pdf

Método de cultivo celular que utiliza un medio enriquecido con aminoácidos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(12/04/2017). Inventor/es: TAKAGI,YOSHINORI, KATAYAMA,SATOSHI, KISHISHITA,SHOUHEI, KODAIRA,KUNIHIKO, SADAMITSU,MAKOTO, MATSUDA,HIROKI. Clasificación: C12N15/13, C12N5/10, C12N15/09, C12P21/08, C12N5/06, A61K38/00, C12P21/02, C12P21/00.

Un método de cultivo de una célula CHO mediante cultivo semi-continuo, que comprende la adición de un medio semi-continuo que comprende serina, cisteína y tirosina, donde el medio semi-continuo se alimenta en la solución de cultivo en múltiples lotes secuencial o continuamente, caracterizado por que la concentración de serina en la solución de cultivo se mantiene a 2 mM o más alta, y la concentración de tirosina en la solución de cultivo se mantiene a 1 mM o más alta, donde la concentración de serina y tirosina se mantienen durante un periodo desde el cuarto día al décimo día del cultivo y donde la concentración de cisteína en la solución de cultivo puede ser de 0,4 mM o más alta durante una parte de o un periodo de cultivo completo a partir del tercer día del cultivo, donde dicho método se utiliza en un procedimiento que comprende el cultivo de una célula capaz de producir una proteína deseada para obtener la proteína deseada.

PDF original: ES-2624185_T3.pdf

Método de producción de polipéptido recombinante.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2017). Inventor/es: TABUCHI,HISAHIRO, SUGIYAMA,TOMOYA. Clasificación: C12N5/10, A61K39/395, C12P21/08, C12N1/19, A61K38/00, C12P21/02, C12N1/21, C12N1/15, C12N15/113.

Un método de producción de un anticuerpo que comprende cultivar una célula que expresa una secuencia potenciadora de la producción de anticuerpos (APES) que se ha introducido artificialmente en la célula y en la que se ha introducido un ADN exógeno que codifica un anticuerpo deseado, produciendo de esta manera el anticuerpo deseado; y en donde la APES es una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que puede unirse al ADN o ARNm de gen de NfkBia (inhibidor α del factor nuclear Κ B) derivado de ser humano, ratón, rata o hámster mediante emparejamient de bases y puede suprimir la expresión del gen de NfkBia.

PDF original: ES-2620306_T3.pdf

Método para modificar el punto isoeléctrico de un anticuerpo mediante la sustitución de aminoácidos en una CDR.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/08/2016). Inventor/es: TSUNODA,Hiroyuki , IGAWA,Tomoyuki , KURAMOCHI,TAICHI, TACHIBANA,TATSUHIKO. Clasificación: C12N5/10, C07K16/28, C12N15/09, A61K39/395, A61P43/00, C07K16/46, C12N1/19, C12P21/02, C12N1/21, C12N1/15.

Un método para controlar la farmacocinética en plasma de un anticuerpo IgG conservando al mismo tiempo la actividad de unión a antígeno de la región variable, comprendiendo dicho método modificar la carga de al menos un resto de aminoácido que puede exponerse en la superficie de una región determinante de complementariedad (CDR) del anticuerpo, en el que el resto de aminoácido que puede exponerse en la superficie de la región CDR es al menos un resto de aminoácido seleccionado de restos de aminoácidos en las posiciones 31, 61, 62, 64 y 65 en la región variable de cadena pesada y posiciones 24, 27, 53, 54 y 55 en la región variable de cadena ligera de acuerdo con el sistema de numeración de Kabat.

PDF original: ES-2595638_T3.pdf

Método para la producción de proteínas heterogéneas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/07/2016). Inventor/es: TABUCHI,HISAHIRO, SUGIYAMA,TOMOYA. Clasificación: C12N5/10, C12N15/09, C12N9/10, C12N1/19, C12N1/21, C12P21/00, C12N1/15.

Un método para producir un polipéptido deseado, que comprende transferir artificialmente un gen de alanina aminotransferasa y un gen que codifica un polipéptido deseado a una célula y cultivar dicha célula que expresa dicha alanina aminotransferasa y tiene un ADN transferido que codifica el polipéptido deseado y que permite de ese modo a la célula producir dicho polipéptido deseado, en donde la célula que expresa la alanina aminotransferasa es una célula que es transformada por un vector que incorpora un ADN que codifica dicha alanina aminotransferasa, en donde el polipéptido deseado es un anticuerpo.

PDF original: ES-2591284_T3.pdf

Anticuerpo anti-NR10 y uso del mismo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/07/2016). Inventor/es: TSUNODA,Hiroyuki , IGAWA,Tomoyuki , KURAMOCHI,TAICHI, SHIRAIWA,HIROTAKE, TACHIBANA,TATSUHIKO, KASUTANI,KEIKO, OHYAMA,SOUHEI, ESAKI,KEIKO. Clasificación: C07K16/28, C12N15/09, A61K39/395, C07K16/46, A61P29/00, C12N15/00.

Un anticuerpo anti-NR10/IL-31RA neutralizante que reconoce la región de aminoácidos entre las posiciones 21 y 120 de la secuencia de aminoácidos de NR10/IL-31RA humano de SEQ ID Nº: 76, en el que el anticuerpo comprende la región variable de la cadena pesada de SEQ ID Nº: 12 y la región variable de la cadena ligera de SEQ ID Nº: 16.

PDF original: ES-2585480_T3.pdf

Métodos de producción de polipéptidos mediante la regulación de la asociación de los polipéptidos.

(29/06/2016) Un método de producción de uno de los isómeros conformacionales de un anticuerpo sc(Fv)2 que comprende una sustitución en un resto de aminoácido de la superficie de contacto del anticuerpo sc(Fv)2, que está formado por la región variable de cadena pesada y la región variable de cadena ligera del anticuerpo, de modo que la asociación del polipéptido en el anticuerpo sc(Fv)2 se regulará para obtener de manera eficaz uno de los isómeros conformacionales de un anticuerpo sc(Fv)2, comprendiendo el método las etapas de: (a) modificar un ácido nucleico, que codifica un resto de aminoácido que forma la superficie de contacto del polipéptido del ácido nucleico original, de modo que se inhiba la asociación del polipéptido que forma uno de los isómeros conformacionales en un anticuerpo sc(Fv)2 que puede formar dos…

Derivados de hidantoína.

(01/06/2016) Un compuesto representado por la fórmula general a continuación o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 son independientemente: 1) hidrógeno; 2) átomo de halógeno; 3) un grupo alquilo que comprende uno o dos carbonos que pueden estar sustituidos con uno a cinco átomos de flúor; o 4) un grupo alcoxi que comprende uno o dos carbonos que pueden estar sustituidos con uno a cinco átomos de flúor, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno; o R1 y R2 se unen entre sí para formar un grupo representado por la fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** (donde cada * indica la posición de unión con la porción…

Compuesto tetracíclico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/4545, A61P25/28, A61K31/381, A61K31/454, A61K31/496, A61P35/04, A61K31/5377, A61P35/02, C07D209/88, A61K31/403, A61K31/343.

9-Etil-6,6-dimetil-8-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo o una sal o un solvato del mismo.

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Derivado espiroquetal y uso del mismo como medicamento para la diabetes.

(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más Ra, un grupo aralquilo C7-C14 que puede estar sustituido con uno o más Rb, y -C(≥O)Rx; Rx representa un grupo alquilo C2-C6 que puede estar sustituido con uno o más Ra, un grupo arilo que puede estar sustituido con uno o más Rb, un grupo heteroarilo que puede estar sustituido con uno o más Rb, un grupo alcoxi C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más Ra, o -NReRf; Ar1 representa un anillo carbocíclico aromático que puede estar sustituido con uno o más Rb, o un anillo heterocíclico aromático que puede estar sustituido con uno o más Rb; Q representa -(CH2)m-(L)p-O-(L)p-(CH2)m-; m representa un número entero seleccionado…

Molécula de unión a antígeno capaz de unirse repetidamente a dos o más moléculas de antígeno.

(15/03/2016) Un método para mejorar la farmacocinética de un anticuerpo, dicho método comprende sustituir al menos un aminoácido de una CDR del anticuerpo con una histidina, o insertar al menos una histidina en una CDR del anticuerpo, en donde la sustitución o inserción de histidina aumenta el valor de KD(pH5,8)/KD(pH7,4) en comparación con el valor de KD(pH5,8)/KD(pH7,4) antes de la sustitución o inserción de histidina, en donde dicho valor de KD(pH5,8)/KD(pH7,4) se define como la relación de la actividad de unión al antígeno a pH 5,8 y la actividad de unión al antígeno a pH 7,4, y en donde dicha sustitución o inserción de histidina …

Región constante de anticuerpo modificado.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: IGAWA,Tomoyuki , SHIRAIWA,HIROTAKE. Clasificación: C07K16/28, C12N15/09, A61K39/395, C12P21/08, C07K16/00, A61P37/00, C07K16/46.

Una región constante de anticuerpo humano de una cualquiera de: (a) una región constante de anticuerpo humano que comprende eliminaciones tanto de Gly en la posición 325 (posición 446 en el sistema de numeración EU) como de Lys en la posición 326 (posición 447 en el sistema de numeración EU) en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2; y (b) una región constante de anticuerpo humano que comprende eliminaciones tanto de Gly en la posición 326 (posición 446 en el sistema de numeración EU) como de Lys en la posición 327 (posición 447 en el sistema de numeración EU) en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 3.

PDF original: ES-2566957_T3.pdf

Derivados de aminopirazol.

(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación: R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…

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