Derivados de pirimidina como inhibidores de quinasa.

Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**

en donde

R1 es

NRcRd en donde

Rc es un anillo cíclico de 5 miembros que comprende un átomo de N,

el H unido al átomo de N se sustituye por R8CO, en donde R8 es alquilo C1-4, y

Rd es H, alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros, estando dicho alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con OZ o NR11R12, en donde Z, R11, R12 son independientemente H o alquilo C1-4;

R2 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C2-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;

R3 es hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;

R5 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C2-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;

R6 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C2-4; o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;

R7 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C2-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;

R9 es H, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;

R10 es H, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4; o

R1 y R5 son parte del anillo cíclico de 3-7 miembros, estando dicho ciclo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con OZ, en donde Z es H o alquilo C1-4 o estando dicho ciclo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con R8CO, en donde R8 es alquilo C1-4 o estando dicho ciclo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con SO2(CH2)qH, en donde q es 1-4; o

R1 y R2 son parte del anillo cíclico de 3-7 miembros, opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 además opcionalmente sustituido con halógeno o OZ, en donde Z es H o alquilo C1-4 o uno o más miembros de dicho anillo cíclico de 3-7 miembros es opcionalmente parte de un grupo carbonilo o grupo sulfonilo; o

R2 y R6 son parte del anillo cíclico de 3-7 miembros, opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con OZ o NR11R12 en donde Z, R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;

R4 es alquenilo C2 opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, -CH2OCH3 o -CH2N(CH3)2;

X es O, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno o NRb, en donde Rb es H o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con halógeno;

Y es C, CH opcionalmente sustituido con halógeno o N; y

A es C, CH opcionalmente sustituido con halógeno o N;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/046442.

Solicitante: ACEA Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4224 Campus Point Ct. Ste. 210 San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHAO, LI, WANG, XIAOBO, XU,XIAO, MAO,LONG, XI,BIAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/545 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con otros heteroátomos o con átomos de carbono que contienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D239/553 C07D 239/00 […] › con átomos de halógeno o con radicales nitro unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. fluorouracilo.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D473/18 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2761572_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que: A es **(Ver fórmula)** X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .