Compuestos y composiciones destinados a modular las actividades de quinasa de EGFR mutante.

Un compuesto de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en donde:



X es CH o N;

R1 es H, R8 o -OR8;

R2 es hidrógeno, C1-6 alquilo, arilo monocíclico o bicíclico de 6-10 miembros, o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el heteroarilo o arilo es opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con R13; y en donde el heteroarilo que tiene uno o más átomos de nitrógeno está opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno con R8;

R3 es hidrógeno, heterociclilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo, heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, NR9R10, NR11R12 o fenilo, en donde el heteroarilo o fenilo está opcionalmente e independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con R13; y en donde el heterociclilo o heteroarilo que tiene uno o más átomos de nitrógeno está opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno con R8;

R4 es hidrógeno, C1-4 alquilo, C3-5 cicloalquilo, F, Cl, Br, CN o CF3;

R5 es hidrógeno, CF3, C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o arilo monocíclico o bicíclico de 6-10 miembros, en donde el heteroarilo o arilo está opcionalmente e independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con R13;

R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;

R7 es hidrógeno, -CH2OH, -CH2OR8, C1-3 alquilo, (CH2)nNR9R10, (CH2)nNR11R12, C(O)NR9R10, o C(O)NR11R12, en donde cada n es independientemente 1 o 2;

R8 se selecciona de C1-6 alquilo o C3-7 cicloalquilo;

R9 se selecciona de C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo o heterociclilo de 4-7 miembros que comprende 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el C1-6 alquilo o C3-7 cicloalquilo es opcionalmente sustituido con halógeno o -OR8, y en donde el heterociclilo de 4-7 miembros que tiene un átomo de nitrógeno está opcional e independientemente sustituido con -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8 o C(O)NHR8;

R10 es C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo O(CH2)nNR9R9, en donde cada n es independientemente 1 o 2;

R11 y R12, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, independientemente de cada aparición,

i) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que no tiene otro heteroátomo que el átomo de nitrógeno al que R11 y R12 están unidos, en donde dicho grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros está opcionalmente e independientemente sustituido en uno o más carbonos con halógeno, hidroxilo, -OR8, -NR9R10 o -NR11R12; o

ii) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 5-8 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos, además del átomo de nitrógeno al que están unidos R11 y R12, en donde dichos heteroátomos se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfona o sulfóxido, en donde dicho grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 5 a 8 miembros que tiene 1 o 2 átomos de nitrógeno está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NHR8, -SO2R8, -SO2NH2, o -SO2NR82; y

R13 se selecciona de halógeno, CN, CF3, R8, -OR8 o C2-4 alquenilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2015/010784.

Solicitante: YUHAN CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 74 Noryangjin-ro, Dongjak-gu Seoul 06927 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: KOH, JONG, SUNG, KIM,JUNG-HO, KIM,SE-WON, JUNG,DONG SIK, LEE,JAEKYOO, SONG,HO-JUHN, LEE,JAESANG, LEE,IN YONG, SUH,BYUNG-CHUL, SALGAONKAR,PARESH DEVIDAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/167 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2770058_T3.pdf

 

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