Derivados de benzotiadiazepina, procedimientos para su preparación y composiciones farmecéuticas que los contienen.
(14/08/2013) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6;
uno de R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro se selecciona de alquilo C1-6;
Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es de 0 a 2;
Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N- (alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquil C1-6- S(O)a en el que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo…
Derivado de diazepindiona.
(14/08/2013) Un derivado de diazepindiona que tiene la siguiente fórmula (I), o su sal farmacológicamente aceptable:en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupoalquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituidocon 1 a 3 átomos de halógeno, o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono sustituido con fenilo;cada uno de R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo…
Combinación de un derivado de benzofenona o de una sal del mismo y de un agente inmunosupresor y composición farmacéutica que contiene estos componentes.
(14/08/2013) Una combinación de un derivado de benzofenona representado por la fórmula general que se da a continuación ouna sal del mismo y uno o más agentes inmunosupresores para uso en un método de tratamiento de enfermedadesautoinmunes:
donde R1 representa un grupo heterocíclico que puede estar substituido, un grupo fenilo substituido o un grupoalquilo que puede estar substituido; Z representa un grupo alquileno que puede estar substituido; R2 representa ungrupo heterocíclico que puede estar substituido, un grupo alcoxicarbonilo o heterocíclico-carbonilo que puede estarsubstituido o un grupo carboxilo que puede estar protegido; R3 representa un átomo de hidrógeno, un…
Anticuerpos anti-Trk-A y derivados de los mismos.
(14/08/2013) Un anticuerpo anti-TrkA que comprende:
una de las siguientes combinaciones de cadenas ligera y pesada: SEQ ID NO: 3 y SEQ ID NO: 9, SEQ IDNO: 5 y SEQ ID NO: 7, o SEQ ID NO: 5 y SEQ ID NO: 9.
Kit de inhalación que comprende polvo de tiotropio inhalable.
(14/08/2013) Kit de inhalación de un inhalador y un polvo inhalable que contiene tiotropio, en una cantidad de 0,001 a5%, en mezcla con un excipiente fisiológicamente aceptable con un tamaño de partícula medio de 10 a 500 μm, endonde el inhalador comprende un alojamiento, que contiene dos ventanas, una pletina en la que hay orificios deadmisión de aire y que está provista de una rejilla sujeta mediante un alojamiento de rejilla, una cámara deinhalación conectada a la pletina en la que hay un pulsador provisto de dos pasadores afilados y movible contra unmuelle, una boquilla que se conecta al alojamiento, la pletina y una tapa con un eje para permitir que se abra o secierre pivotando, y tres agujeros con diámetros inferiores a 1 mm…
Formulación farmacéutica que comprende atorvastatina cálcica.
(09/08/2013) Una formulación farmacéutica que comprende atorvastatina cálcica como ingrediente activo y una amina orgánica como sustancia para ajustar el pH, en donde la cantidad de la sustancia para ajustar el pH se ajusta en la formulación de tal manera que una sola administración incrementa el pH de 900 ml de una solución acuosa de HCI 0, 001 M que tiene un pH de 3 hasta un pH igual o superior al pKa+1 de la atorvastatina cálcica.
Composición farmacéutica para administración sublingual.
(07/08/2013) Una composición farmacéutica bioadhesiva y/o mucoadhesiva para el tratamiento de trastornos agudos medianteadministración sublingual, que comprende una mezcla ordenada de micropartículas prácticamente exenta de agua deal menos un principio farmacéuticamente activo adherido a las superficies de partículas portadoras, siendo dichaspartículas sustancialmente mayores que dichas micropartículas y siendo solubles en agua, y un agente promotor debioadhesión y/o mucoadhesión presente en las superficies de dichas partículas portadoras.
Derivado de isoquinolina substituido en posición 8 y su utilización.
(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo:
en el que
D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido;
A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6):
en los que
n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2;
n2 es un número entero entre 2 ó 3;
n3 es un número entero entre 1 ó 2;
R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido;
X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…
(07/08/2013) Un compuesto según la fórmula II para uso en el tratamiento o prevención de la ascitis maligna producida por elcáncer de ovario:
en donde R1 es H, alquilo de cadena lineal o ramificada, alquenilo, alquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, -SR7, -SOR8, -SO2R9, -SCN, -B'(CH2)nBR10, -C(O)-R11, -OR12, -COOR13, -NO2,-NR13aCOOR13b, isotiocianato o -CN, en donde R7 a R13b son cada uno independientemente H, alquilo de cadenalineal o ramificada, alquenilo, alquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo o arilalquilo, B yB' son independientemente…
Oligosacáridos que comprenden un grupo aminoxi y conjugados de los mismos.
(06/08/2013) Un conjugado de oligosacárido y enzima lisosómica que comprende una enzima lisosómica, un oligosacárido y un grupo oxima que conecta la enzima lisosómica y el oligosacárido, en que el oligosacárido es un oligosacárido de la fórmula VI:
Modificación química de proteínas para mejorar la biocompatibilidad y la bioactividad.
(06/08/2013) Una preparación que comprende una proteína mono-succinilada en donde las únicas proteínas modificadas químicamente son aquellas que presentan un grupo succinilo y al menos un 90% de la preparación se encuentra modificada químicamente, en donde dicha proteína mono-succinilada se modifica exclusivamente en el N-terminal; en donde la proteína es leptina, G-CSF, o el análogo G-CSF (C17A) .
(02/08/2013) Un anticuerpo monoclonal que se une a un dominio extra celular del ILT7 humano o un fragmento que comprende su región de unión al antígeno en donde el anticuerpo monoclonal comprende secuencias de aminoácido de acuerdo con cualquiera de las siguientes i) a iii) como CDR1, CDR2, y CDR3 en la región variable de cadena pesada y la región variable de cadena ligera:
i) CDR1 de una región variable de cadena pesada: SDYAWN (sec. con núm. de ident.:58); CDR2 de una región variable de cadena pesada:
YISYSGSTSYNPSLKSR (sec. con núm. de ident.:59); y
CDR3 de una región variable de cadena pesada: SPPYYAMDY (sec. con núm. de ident.:60);
CDR1 de región variable de cadena ligera: KASQDVGTAVA (sec. con núm.…
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(31/07/2013) Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido;
R3: tienilo, que puede estar sustituido;
R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**
Nuevo derivado de 1,2-dihidroquinolina que tiene como sustituyentes un grupo alquilo inferior sustituido con fenilcalcógeno y un grupo fenilo introducido por un éster.
(31/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:
En la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano;
X representa -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-;
R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente,…
Cristal de derivado de fenilalanina, método de producción del mismo y uso del mismo.
(31/07/2013) Un cristal, de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo.**Fórmula**
Agente para la prevención o el tratamiento del glaucoma.
(31/07/2013) Un agente preventivo o curativo para el glaucoma consistente en un inhibidor de la Rho kinasa y un inhibidor de laanhidrasa carbónica en combinación.
Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.
(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula**
en la que:
cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O);
E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman:
un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir;
R1 es hidrógeno;
R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4;
J es independientemente en cada aparición:
J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1;
cada uno de J1 y J2 es, independientemente,
carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es:
hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…
Forma de dosificación farmacéutica oral que comprende una combinación de un agonista de opiáceos y un antagonista de opiáceos.
(29/07/2013) Una forma de dosificación oral de liberación prolongada para uso en el tratamiento del dolor mientras quese reduce el potencial abuso oral de la forma de dosificación por un adicto que intenta conseguir euforia tomando, deuna vez, una dosis mayor de la usualmente prescrita,
comprendiendo la forma de dosificación en combinación una dosis por vía oral analgésicamente eficaz deun agonista de opiáceo y un antagonista de opiáceo,
proporcionando la relación de antagonista de opiáceo a agonista de opiáceo un producto de combinaciónque es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administra por vía oral a…
Derivados de la cadena gamma del receptor de IL-2, su preparación y su uso.
(25/07/2013) Un fragmento de polipéptido que se une a cinasa que induce NF-κB (NIK) de la cadena gamma común (cγc) del receptor de IL-2 seleccionado entre el grupo consistente en:
(i) SEQ ID NO: 1 o un fragmento de polipéptido que se une a NIK de la misma;
(ii) una muteína que se une a NIK de un fragmento de polipéptido que se une a NIK de la cγc del receptor de IL-2 de (i) en la que hasta 25% de los residuos de aminoácidos se han delecionado, añadido o sustituido;
(iii) una molécula lineal que se une a NIK permutada circularmente de un fragmento de polipéptido que se une a NIK de la cγc del receptor de IL-2 de (i); y
(iv) el fragmento de polipéptido de cγc de SEQ ID NO: 20 o SEQ ID NO: 21.
Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.
(25/07/2013) Forma de dosificación oral que comprende un agonista opioide y una composición de antagonista opioide, en donde la composición de antagonista opioide comprende una partícula de antagonista opioide en un recubrimiento que evita sustancialmente la liberación del antagonista opioide y es insoluble en el sistema gastrointestinal.
(2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, nuevas formas de sales, y métodos de usos de los mismos.
(24/07/2013) Un clorhidrato de (2S,3R)-N-(24U3-piridinifimetil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il) bezofruran-2-carboxamida o un hidratoo solvato del mismo.
Métodos para aumentar la eritropoyetina endógena.
(22/07/2013) El uso de un compuesto de carboxamida heterocíclico seleccionado del grupo que consiste enpiridinocarboxamidas, quinolinacarboxamidas, isoquinolinacarboxamidas, cinolinacarboxamidas, y betacarbolinacarboxamidasque inhiben el factor inducible por hipoxia (HIF) de la actividad de la enzima prolil hidroxilasaen la fabricación de un medicamento para aumentar la eritropoyetina endógena en la prevención, el pre-tratamiento,o el tratamiento de la anemia.
Antagonistas del factor de crecimiento celular del endotelio vascular y usos de los mismos.
(19/07/2013) Uso de un antagonista de hVEGF en la fabricación de un medicamento para tratar a un mamífero que tiene edema asociado a una enfermedad o afección no neoplásica, o para prevenir el edema en un mamífero donde el edema está asociado a una enfermedad o afección no neoplásica.
(11/07/2013) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
en la fórmula, cada grupo sustituyente se define de la siguiente manera.
A: un enlace simple, un grupo alquileno C1-C6 o un grupo fenileno que puede estar sustituido con R1.R1: un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupohalogenoalquilo C1-C6 o un grupo halogenoalcoxi C1-C6.
D: un enlace simple, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre
R2a y R2b: iguales o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupoalquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo halogenoalquilo C1-C6 o un grupo halogenoalcoxi C1-C6R3a y R3b: iguales o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…
Derivado de aminoindano o sal del mismo.
(11/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:
donde los símbolos de la fórmula (I) tienen los siguientes significados, respectivamente:
anillo A: un heteroanillo de 5 ó 6 miembros o un anillo de benceno;
X: C(R4)(R5), O, S o N(R12);
R1: alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilen(C1-C6)arilo, arilo que puede estar substituido, heteroarilo que puede estarsubstituido o alquilo C1-C6 substituido con uno o más halógenos;
R2 y R3: son iguales o diferentes y cada uno es alquilo C1-C6 o arilo;
R4 y R5: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -OH,-alquilen(C1-C6)-OH o -alquilen(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6);
R6 a R9: son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, un…
Inhibidores de la fosfodiesterasa 4 para la rehabilitación motora.
(11/07/2013) El uso de un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) para la fabricación de un medicamento para tratar un déficitmotor asociado con una lesión cerebral traumática en un animal, mediante la administración de dicho inhibidor alanimal sin entrenamiento cognitivo formal y produciendo una mejora en la realización por el animal de una tareamotora particular, cuyo déficit se asocia con la lesión cerebral traumática.
Forma farmacéutica para dosificación oral que comprende una combinación de un agonista opiáceo y un antagonista opiáceo.
(11/07/2013) Una forma de dosificación oral para uso en el tratamiento del dolor mientras que se reduce o previene el abusooral de la formulación oral de opiáceo, en donde la forma de dosificación oral comprende una cantidad por vía oralanalgésicamente eficaz de un agonista opiáceo, en donde el agonista opiáceo se selecciona del grupo que consiste enmorfina, hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, codeína, levorfanol, meperidina, metadona y mezclas de los mismos, yun antagonista opiáceo, en donde el antagonista opiáceo es la naltrexona, la relación de antagonista opiáceo a agonistaopiáceo proporciona un producto de combinación que es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administrapor vía oral, pero que es aversivo en seres humanos físicamente dependientes cuando se administra a la misma…
Oxalato-descarboxilasa cristalizada y métodos de uso.
(10/07/2013) Composición farmacéutica que comprende cristales de oxalato-descarboxilasa, donde los cristales de oxalatodescarboxilasaestán reticulados con un agente reticulante y tienen una actividad que corresponde al menos aaproximadamente el 100% de la actividad de una forma soluble de la oxalato-descarboxilasa.
Mediadores de interferencia por ARN específicos de secuencias de ARN.
(03/07/2013) ARN bicatenario de 21 a 23 nucleótidos aislado que media en la interferencia por ARN de un ARNm al quecorresponde, con la condición de que el ARN bicatenario no sea ucg age ugg acg gcg acg uaa, unido químicamenteen el extremo 3' al extremo 5' del ARN complementario mediante un grupo ligador C18.
Compuestos de tienopirimidina y uso de los mismos.
(03/07/2013) Un compuesto de fórmula:
en la que
R1 es un alquilo C1-4;
R2 es
un grupo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que puede tener un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en (1') un halógeno, (2') un grupo hidroxi, (3') un alquilo C1-4 y (4') un alcoxi C1-4,R3 es un alquilo C1-4;
R4 es
un átomo de hidrógeno,
un alcoxi C1-4,
un arilo C6-10,
un N-alquil C1-4-N-alquilsulfonilamino C1-4,
un grupo hidroxilo, o
un grupo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que puede tener un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en (1') oxo, (2') un alquilo C1-4, (3') un hidroxi-alquilo C1-4, (4') un alcoxi C1-4-carbonilo, (5')un mono-alquil C1-4-carbamoílo…
Agente protector del nervio de la retina o del nervio óptico.
(28/06/2013) Un agente para el uso en un procedimiento de prevención o tratamiento terapéutico de unadisminución o deterioro en la función visual resultante de la oclusión vascular ocular o la degeneración macularrelacionada con la edad, en el que la oclusión vascular ocular se selecciona entre el grupo que consiste en oclusiónde la rama de la vena de la retina (BRVO), oclusión de la vena central de la retina (CRVO), oclusión de la arteriacentral de la retina (CRAO), y neuropatía óptica refractaria, y cuyo agente contiene como principio activo uncompuesto representado por la siguiente fórmula general 1:**Fórmula**
en la que X representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno,…
Cuerpos lamelares para emplear en tratamientos terapéuticos.
(27/06/2013) Cuerpos lamelares que comprenden fosfatidilcolina, esfingomielina, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, fosfatidilinositol y colesterol para uso en el tratamiento de un trastorno pulmonar que acarrea una respuesta inflamatoria.