(25/02/2015) Conjugado huMAb4D5-8(Herceptin®)-maitansinoide, conjugado de fragmento de anticuerpo huMAb4D5-8 que se une a antígeno-maitansinoide, o una formulación farmacéutica que comprende dicho conjugado huMAb4D5- 8(Herceptin®)-maitansinoide o un conjugado de fragmento de anticuerpo huMAb4D5-8 que se une a antígenomaitansinoide, para utilizar en un método de tratamiento de un tumor, en el que el tumor se caracteriza por la sobreexpresión de ErbB2 y no responde o responde mal al tratamiento con huMAb4D5-8(Herceptin®).

(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R10 está representado por la fórmula 2: -(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z; B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S; R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…

(28/01/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno asociado a la supresión de la apoptosis de neutrófilos o a la liberación excesiva de IL-8 seleccionada entre sepsis y choque séptico, en un sujeto, donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 18:0 LPC (también denominada: 1-estearoil lisofosfatidilcolina; L- α-Lisofosfatidilcolina estearoilo; Lisolecitina estearoilo), 18:1 LPC (también denominada: 1-oleoil lisofosfatidilcolina; L- α-Lisofosfatidilcolina oleoilo; Lisolecitina oleoilo); 14:0 LPC (también denominada: 1-miristoil lisofosfatidilcolina; L-α- Lisofosfatidilcolina miristoilo), y 16:0 LPC (también denominada: 1-palmitoil lisofosfatidilcolina; L-α-Lisofosfatidilcolina palmitoilo; Lisolecitina palmitoilo; DL-α-Lisofosfatidilcolina…

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

(21/01/2015) Un anticuerpo, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, capaz de unirse a un epitopo de VLA-1 que comprende los restos aminoácidos Val-Gln-Arg-Gly-Gly-Arg (SEQ ID NO:8), en el que el anticuerpo, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, es capaz de unirse a un dominio α1-I humano, pero no a un dominio α1-I de rata, para su uso para tratar un trastorno inflamatorio en un sujeto.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de este farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-C6; R2 y R3 son independientemente uno del otro H o alquilo C1-C6; A es un grupo de enlace bivalente seleccionado del grupo que consiste de: - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-,-CH2-CH≥CH-, -CH2-CH2-CH2-, -CH≥CH-C(O)-, -C(O)-CH≥CH-, -CH2-CH2-C(O)-, -C(O)- CH2-CH2-, -C(O)-NH-CH2-, -CH2-NH-C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2-, -CH2-CH2-O-,**Fórmula** (en donde un * indica el enlace (o lugares de enlace)); R representa un heterociclilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido 1 a 4 veces; y R4 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, hidroxi, ciano o trifluorometilo.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** X e Y son -CH-, o X es -CH- e Y es -N-, o X es -N- e Y es -CH-; R1 se selecciona entre -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre halo, -NHC(O)CH3 y -C(O)NHCH3; -cicloalquilo C3-6; -alquilen C1-2-OR; -alquilen C1-2-COOR; -alquilen C0-3-fenilo opcionalmente sustituido con -NHC(O)CH3 o -C(O)NHCH3; y -alquilen C0-3-piridilo; donde R se selecciona entre hidrógeno y -alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1-6 y -O-alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo y ciano; R4 se selecciona entre halo; -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; -alquilen C0-1-fenilo; -O-alquilen C0-3-fenilo; -SO2-alquilo C1-6; -C(O)NH2; y -NO2;…

(24/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** es decir la 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxi-fenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-cloro-bencil)-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin- -il)-N,N-5 bis(2-metoxi-etil)hex-5-inamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, incluyendo a todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos de la misma.

(17/12/2014) Derivados de purinas para su utilización en el tratamiento de la mucoviscidosis, caracterizados por que dichos derivados se seleccionan de entre la 2-(R, S)-(1-etil-2-hidroxietilamino)-6-benzilamino-9- isopropilpurina, la 2-(R)-(1- etil-2-hidroxietilamino)-6-benzilamino-9-isopropilpurina y la 2-(S)-(1-etil-2-hidroxietilamino)-6-benzilamino-9- isopropilpurina.

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

(17/12/2014) Péptido inhibidor de JNK consistente en una secuencia de aminoácidos de acuerdo con la SEC ID NO: 2 o péptido quimérico consistente en un primer dominio y un segundo dominio unidos mediante un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico y consistiendo el segundo dominio en una secuencia inhibidora de JNK de acuerdo con la SEC ID NO: 2, para su uso en un método de tratamiento de enfermedades cancerosas seleccionadas de entre sarcoma de Kaposi, leucemia mieloide aguda, incluyendo eritroleucemia, melanomas, melanomas malignos, carcinomas de colon, linfomas, sarcomas, blastomas, carcinomas renales, tumores gastrointestinales, gliomas, tumores de próstata, cáncer de vejiga, tumores rectales, cáncer de estómago, cáncer esofágico, cáncer pancreático, cáncer de hígado, carcinomas mamarios (≥…

(10/12/2014) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A está seleccionado de entre:**Fórmula** en elque: R1 es -CH3, -CF3 o -CN; R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH; R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN; Ra es hidrógeno o un grupo protector de sililo seleccionado del grupo que consiste en trimetilsililo (TMS), terc-butildifenilsililo (TBDPS), terc-butildimetilsililo (TBDMS), triisopropilsililo (TIPS) y [2-(trimetilsilil)etoxi]metilo(SEM); siempre que R2 y R3 no sean simultáneamente hidrógeno; y uno entre X e Y es nitrógeno y el otro es carbono.

(10/12/2014) Una composición farmacéutica, que comprende (a) 1-[2-(1-adamantil)etil]-1-pentil-3-[3-(4-piridil)propil]urea o una de sus sales y (b) una sustancia lipófila, donde la sustancia lipófila es un éster de polipropilenglicol de un ácido graso y/o un éster de glicerina de un ácido graso.

(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…

(03/12/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor IX, o un fragmento o una variante del factor IX, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con el factor IX, fusionado con el extremo Nterminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con la SEC ID Nº: 18, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo tiene actividad biológica de factor IX, de tal forma que el factor IX o fragmento o variante del mismo, cuando esta en la forma activada, convierte el factor X en factor Xa mediante su interacción con iones calcio,…

(03/12/2014) Cloruro de (3R,2'S)- y (3S,2'R)-[(ciclopentil-hidroxifenilacetil)oxi]-1,1-dimetilpirrolidinio cristalino (cloruro de treo glicopirronio) monohidrato, que tiene los siguientes picos XRPD característicos a 2θ en grados angulares usando radiación Cu-Kα (precisión ± 0,1°): 5,40; 10,65; 11,32; 12,46; 14,88; 17,16; 18,47; 18;69; 19,24; 22,08; 22,74; 25,40; 25,54; 26,57; y 28,40.

(03/12/2014) Toxina botulínica tipo A2 para su utilización en el tratamiento de un trastorno de los músculos lisos en donde dicha toxina botulínica inhibe la contracción de músculos lisos.

(26/11/2014) Toxina botulínica tipo A2 para uso terapéutico, con la condición de que dicha toxina botulínica A2 no se utilice para tratar el hirsutismo o hipertricosis.

(19/11/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general:**Fórmula** en el que el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, piridizinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1,3 5-triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, pteridinilo, 1H-indazolilo y benzimidazolilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, halo, alquilo C1-3, S (alquilo C1-3), ORa, halo y**Fórmula** en el que X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste…

(12/11/2014) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o su sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige entre la serie que consiste en C(R1) y N; D se elige entre la serie que consiste en N(R2); E se elige entre la serie que consiste en C(R3) y N; G se elige entre la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)-, NC- y tetrazol-5-ilo; R1 se elige entre la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), Ar, HO-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1- C6)-S(O)m- y NC-; R2 se elige entre la serie que consiste en alquilo (C1-C7), cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-…

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es -CH2-cicloalquilo de C3-6 o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con R11, R11 es alcoxi de C1-4 o hidroxi, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4 R21 es hidrógeno o fluoro, R22 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, fluoroalcoxi de C1-4, -C(O)-alquilo de C1-4 o fluoroalquilo de C1-4, o R21 y R22 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R23 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi o fluoroalcoxi de C1-4, o R22 y R23 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R24 es hidrógeno, Y es -(CH2)n-, n es 0 ó 1, R3 es un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente un átomo de oxígeno, estando dicho anillo…

(12/11/2014) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: a) un polipéptido que comprende el dominio extracelular de BR43x2 (ID. SEC. nº 2); b) un polipéptido soluble que comprende el dominio extracelular de TACI; c) un polipéptido que comprende el dominio extracelular de BCMA; d) un polipéptido que comprende la secuencia de ID. SEC. nº 10; e) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 2; f) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 4; g) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 6; h) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 8; i) un anticuerpo…

(12/11/2014) Al menos una entidad química elegida de entre compuestos de la Fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R1 se elige de entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, y cada uno de los cuales está además opcionalmente condensado con un grupo heterocíclico o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 se elige de entre hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que si R2 es 3-(4-(terc-butil)benzamido)- 2-metilfenilo, entonces R3 sea alquilo inferior, con la condición de que si R1 es 5-(morfolin-4-carbonil)-piridin- 2-ilo, entonces…

(05/11/2014) Una formulación en solución que comprende una sal de tiotropio, 12-20% de etanol, 0,1-1,5% de agua, 0,05- 0,10% de ácido cítrico y un propulsor de HFA, en donde los porcentajes son porcentajes en peso, basados en el peso total de la formulación.

(29/10/2014) Compuestos de fórmula general I**Fórmula** uno de X e Y representa -N(R6)-; y el otro representa -N≥; uno de Z1, Z2 y Z3 representa, de forma independiente, -C(R7)≥ o -N≥; y los otros dos de Z1, Z2 y Z3 representan - C(R7)≥; Q2, Q3 y Q4 representan, de forma respectiva, -C(R2)≥, -C(R3)≥ y -C(R4)≥; o uno o dos cualesquiera de Q2, Q3 o Q4 pueden representar, de forma alternativa e independiente, -N≥; R1 representa halo, OH, -CN; alquilo C1-3, alquinilo C2-6, O-alquilo C1-3, estos últimos tres grupos son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de entre flúor, -CN, ≥O, OH, -OCH3, - OCF3; R2, R3 y R4 representan, de forma independiente,…

(29/10/2014) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula** en donde se selecciona G1 de H; sustituido opcionalmente acil; sustituido opcionalmente acil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente alquil C3-C8-cicloalquil alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil alquil; sustituido opcionalmente aril alquil; and opcionalmente sustituido heteroaril alquil; G2 está seleccionado de H; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente…

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo, en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…

(22/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en la que Z se elige del grupo que consiste en las siguientes Fórmulas (II-1), (II-2) y (II-3)**Fórmula** en las que n1, n2 y n3 son 0, 1 o 2, respectivamente en las que, R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en los que el alquilo, el cicloalquilo, el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos con un sustituyente elegido de entre el grupo que consiste en: hidroxi, ciano, carboxilo, sulfo, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino (estando el amino opcionalmente sustituido con entre 1 y 2 alquilos, arilos o heteroarilos C1-6), carbamoílo (estando el carbamoílo opcionalmente sustituido con entre 1 y 2 alquilos, arilos o heteroarilos C1-6),…

(22/10/2014) Derivados de tienopirimidina representados por la siguiente fórmula (I)**fórmula++ en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 que contiene 1 - 6 átomos de halógeno, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-6, fenilalquilo C1-6 o amino, R3 representa alquilo C2-6, alquenilo C2-6, carbamoilalquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquil C1-6-amino C1-6, di-(alquil C1- 6)aminoalquil C1-6, alquil C1-6-tio o grupo Y-X, o R2 y R3 pueden formar juntos tetrametileno, X representa un enlace directo o CH2, CH(OH), CH(C6H5), CO, CH2CH2, CH2CO, COCH2, S, O o NH e Y representa grupo carbocíclico aromático, grupo heterocíclico aromático, grupo cicloalquilo de 4-7 miembros,…

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o estereoisómero, para su uso en un método para tratar o gestionar diversos tipos o estadios del mieloma múltiple, en el que dicho método comprende además la administración de un segundo agente activo, en el que el segundo agente activo es dexametasona.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…