CIP-2021 : C07D 207/34 : con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno,
p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 207/34 · · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS FUNGICIDAS DE N-CICLOALQUIL-BENCIL-TIOCARBOXAMIDAS O N-CICLOALQUIL-BENCIL-AMIDINA-N'-SUSTITUIDA.
(27/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la que * A representa un grupo heterocíclico de 5 miembros, insaturado o parcialmente saturado, unido a carbono, que puede sustituirse con hasta cuatro grupos R; * T representa S,; * Z1 representa un cicloalquilo(C3-C7) no sustituido o un cicloalquilo(C3-C7) sustituido con hasta 10 átomos o grupos que pueden ser iguales o diferentes y que pueden seleccionarse de la lista consistente en átomos de halógeno; ciano; alquilo C1-C8; halogenoalquilo(C1-C8) que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser iguales o diferentes; alcoxi(C1-C8); halogenoalcoxi(C1-C8) que comprende hasta 9 átomos de halógeno…
DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.
(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…
DERIVADOS MUTILINA Y SU USO COMO ANTIMICROBIANOS.
(26/04/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en donde R es hidrógeno o alquilo; R1 es hidrógeno o un grupo de la Fórmula **Fórmula** en donde X es azufre, oxígeno, NR10, en donde R10 es hidrógeno o alquilo, o N+(R'10)2 en donde R'10 es alquilo en la presencia de un anión apropiado; R9 es amino, alquilo, arilo, heterociclilo o mercapto; y, si X es oxígeno, R9 es adicionalmente hidrógeno; R2 es fenileno no sustituido o fenileno sustituido por uno o más hidroxi, alquilo; halógeno, trifluoroalquilo o nitro, R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R3, R3', R6, R7 y R8 independientemente uno del otro son hidrógeno o deuterio
5-AMINOMETIL-1H-PIRROL-2-CARBOXILAMIDAS SUSTITUIDAS.
(08/04/2011) 5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxilamidas sustituidas de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado con un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; R2 representa un grupo alifático(C1-C6)…
ARIL Y HETEROARIL DERIVADOS DE 2,2'-BIPIRROLES Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(24/01/2011) La presente invención se refiere a 2,2''-bipirroles de fórmula general 1, y a un procedimiento para su obtención que comprende el empleo de un pirrol estannil sustituido. La invención se refiere asimismo al empleo de los 2,2''-bipirroles de fórmula general 1, como intermedios de síntesis en la obtención de porficenos sustituidos 2
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE UNA FORMA POLIMÓRFICA DE ATORVASTATINA CÁLCICA.
(30/12/2010) Procedimiento para la preparación de atorvastatina cálcica, o un hidrato de la misma, caracterizado porque presenta unos datos seleccionados de entre el grupo constituido por un patrón de difracción de rayos X que presenta picos en 5,3 ± 0,2 y 8,3 ± 0,2 grados dos theta y un pico ancho en 18-23 ± 0,2 grados dos theta; y un espectro de RMN 13C de estado sólido que presenta señales en 21,9, 25,9, 118,9, 122,5, 128,7, 161,0 y 167,1 ppm, que comprende las etapas siguientes a) disolver una sal metálica, de amonio o de alquilamonio de atorvastatina en un disolvente para formar una solución de sal de atorvastatina, b) eliminar…
DERIVADOS DE N-(1-ALQUIL-2-FENILETIL)-CARBOXAMIDA Y SU USO COMO FUNGICIDAS.
(19/10/2010) Un compuesto de fórmula general (II):
TRIFLUOROMETILPIRROLCARBOXAMIDAS Y TRIFLUOROMETILPIRROLTIOAMIDAS COMO FUNGICIDAS.
(13/08/2010) Una trifluorometilpirrolcarboxamida de fórmula I
DERIVADOS DE HETEROCICLOCARBOXAMIDA.
(13/07/2010) Un compuesto de fórmula (I):
COMPUESTOS HIBRIDOS TRIPIRROL-OCTAARGININA.
(05/07/2010) Compuestos híbridos tripirrol-octaarginina.
Híbridos formados por un grupo tripirrol unido a un péptido de poliarginina que permiten la internalización celular eficiente y promueve una mayor afinidad por el ADN. Su método de obtención y sus usos
NUEVAS SALES DE ATORVASTATINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(27/05/2010) Compuestos de fórmula general (I) en la que R representa un grupo de fórmula (II), (III) o (IV), y las modificaciones amorfas o polimorfas de las mismas
POLIMORFOS DE ESTER TERC-BUTILO DE LA ATORVASTATINA Y SU UTILIZACION COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE LA ATORVASTATINA.
(21/05/2010) Forma cristalina 1 del éster terc-butilo de atorvastatina de fórmula (II)
FORMAS NUEVAS DEL ACIDO (R-(R*,R*))-2-(4-FLUOROFENIL)-B,B-DIHIDROXI-5-(1-METILETIL)-3-FENIL-4-((FENILAMINO)CARBONIL)1H-PIRROL-1-HEPTANOICO, DE MAGNESIO.
(19/05/2010) Una atorvastatina magnésica de forma A que tiene: (a) bien un patrón de difracción en polvo de rayos X que contiene los siguientes valores de 2theta medidos usando radiación de CuKalfa: 9,3, 14,3 y 18,4; o bien (b) un espectro de RMN 13 C en el estado sólido que contiene los valores: 118,7, 124,4, 140,3 y 141,7 ppm, o bien (c) un espectro de RMN 19 F en el estado sólido que contiene los valores: -108,4 y -112,6 ppm
INHIBIDORES DE HMG-COA REDUCTASA AMORFOS DEL TAMAÑO DE PARTICULAS DESEADO.
(10/05/2010) Un procedimiento para la preparación de atorvastatina amorfa Ca de la fórmula I o pravastatina amorfa Na de la fórmula II e hidratos de éstas de un tamaño de partículas deseado,
DERIVADOS DE TETRALINA Y DE INDANO Y USOS DE LOS MISMOS.
(26/04/2010) Un compuesto de la fórmula I:
DERIVADOS DEL PIRROL QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR CRTH2.
(29/03/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable, en donde Q es **(Ver fórmula)** R1 y R2 son, independientemente, H, alquilo C1-C6, o juntos con el átomo de carbono al cual se unen forman un grupo cicloalifático C3-C8 divalente; R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C8; R3 es ciano; R6 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, un grupo carbocíclico C3-C15, nitro, ciano, SO2R6a, alquilocarbonil C1-C8, alcoxicarbonil C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, -SR6b, carboxi, carboxi-alquilo C1-C8) amino, amino(alquilo C1-C8), alquilamino C1-C8(alquilo C1-C8), di(alquilo C1-C8)amino(alquilo C1-C8), alquilamino C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino, SO2NR6cR6d, -C(O)NR6eR6f , hidroxialquilo C1-C8, NR6gSO2R6h, NR6i(CO)R6j, SOR6k, un grupo carbocíclico…
(24/03/2010) Un compuesto de la fórmula I
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DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(12/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB 1.
(12/03/2010) Compuestos de fórmula (I)
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(18/01/2010) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS QUE CONTIENEN NITROGENO Y A UNOS DERIVADOS DE DICHOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), O A SALES O BIOPRECURSORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA. EN LA FORMULA (I), J ES N O NH Y D PUEDE SER C(=NH)NH 2
PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4,5-DIALQUIL-3-ACIL-PIRROL-2-CARBOXILICO MEDIANTE SINTESIS DE TIPO FISCHER-FINK Y ACILACION SUBSIGUIENTE.
(17/12/2009) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I-a: **(Ver fórmula)** que comprende A) combinar una solución acuosa del compuesto de la fórmula IV-a: **(Ver fórmula)** en la que R3 es alifático C1-12, alquilcicloalifático C3-12, alquil-arilo C3-12, alquilheteroarilo C3-12 o alquilcicloalifático C3-12, R5 es alifático C1-12, arilo, heteroarilo, alquilcicloalifático C1-12, arilo alifático C1-12, heteroarilo alifático C1-12 o alifático-cicloalifático C1-12; con un compuesto de la fórmula V-a: **(Ver fórmula)** en la que R1 y R2 son cada uno alifáticos C1-6 de forma independiente; en presencia de cinc y de un disolvente que comprende…
HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DOS INTERMEDIOS AVANZADOS Y SU USO PARA LA OBTENCION DE ATORVASTATINA CALCICA AMORFA.
(16/12/2008) La presente invención proporciona un procedimiento para la obtención de#2-{6-(4R,6R)-{2-[3-fenil-4-fenilcarbamoil-2-(4-fluorofenil)-5-isopropilpirrol-1-il]etil}-2,2-dimetil-1,3-dioxan-4-il}acetato de terc-butilo y de#6-(4R,6R)-{2-[3-fenil-4-fenilcarbamol-2-(4-fluorofenil)-5-isopropilpirrol-1-il]etil}tetrahidro-4-hidroxipiran-2-ona, intermedios clave en la preparación de atorvastatina cálcica. El procedimiento consiste en hacer reaccionar 2-fenil-1-(4-fluorofenil)etanona con 1-bromo-3-metil-2-butanona bajo atmósfera inerte y en presencia de una base fuerte, posteriormente hacer reaccionar el compuesto resultante -2-fenil-1-(4-fluorofenil)-5-metilhexan-1,4-diona con 2-[(4R,6R)-6-(2-aminoetil)-2,2-dimetil-1,3-dioxan-4-il]acetato…
INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION
ONYX PHARMACEUTICALS. Inventor/es: SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., LEE, WENDY, LYONS, JOHN, WILD, HANNO, DALLY, ROBERT, KATZ, MICHAEL E., ROGERS,DANIEL,H, CARINGAL,YOLANDA,V, BLUM,CHERI,L.
Un método para la terapia del crecimiento de células cancerosas mediado por raf-quinasa, que comprende administrar un compuesto de las fórmulas: **fórmulas**.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ATORVASTATINA CALCICA AMORFA.
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GARCIA CHAPINAL,FERNANDO, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILARRASA LLORENS,JAUME.
Procedimiento para la obtención de atorvastatina cálcica amorfa.#El nuevo proceso permite la obtención de atorvastatina cálcica amorfa a partir de N-fenil-2-[1-fenil-2-(4-fluorofenil)-2-oxo]etil-4-metil-3-oxo-pentanamida (II) y (3R, 5R)-7-amino-3,5-(O-isopropiliden)dihidroxi-heptanoato de terc-butilo (III), haciéndolos reaccionar a reflujo de tolueno en presencia de un catalizador ácido, siguiendo una serie de etapas de síntesis, aislamiento, hidrólisis, tras lo que se procede a la purificación, aislamiento y secado de la atorvastatina cruda amorfa obtenida, etapas que se llevan a cabo en condiciones de reacción muy suaves, implicando tiempos de reacción muy cortos, temperaturas moderadas y cantidades mínimas de reactivos, obteniendo con ello un producto de alta calidad.
ATORVASTATINA CALCICA AMORFA ESTABILIZADA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GARCIA CHAPINAL,FERNANDO, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILARRASA LLORENS,JAUME.
Atorvastatina cálcica amorfa estabilizada y procedimiento para su obtención.#Se trata de un producto adecuado para uso farmacéutico, que consiste en una forma amorfa de atorvastatina cálcica estabilizada, que contiene entre un 7% y un 9,5% en peso de agua, que se mantiene prácticamente bajo cualquier condición de humedad relativa y temperatura cuyo procedimiento de obtención es sencillo, económico, reproducible y de fácil escalado industrial, que comprende la disolución de cualquier forma de atorvastatina cálcica en un alcohol de bajo peso molecular en caliente, la adición de agua sobre la disolución anterior, el aislamiento por filtración a partir de la mezcla de cristalización y el secado a vacío, de manera que este procedimiento permite obtener una forma no higroscópica, estable y manejable de atorvastatina cálcica amorfa estabilizada.
PIRROLCARBOXAMIDAS PARA SU USO COMO FUNGICIDAS.
(01/05/2007). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: WALTER, HARALD, SYNGENTA CROP PROTECTION AG.
Una pirrolcarboxamida de fórmula I en donde R1 es CF3, CF2H o CFH2; R2 es hidrógeno o fluor; R3 es hidrógeno o fluor; y R4 es hidrógeno, fluor, cloro, bromo, metilo, CF3, OCF3 o SCF3.
DERIVADOS DE PIRROL COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA VII.
(01/05/2007). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, WOLF, MICHAEL, GASSEN, MICHAEL, JONAS, ROCHUS, WELGE, THOMAS.
Preparación farmacéutica, caracterizada por un contenido en, al menos, un inhibidor de la fosfodiesterasa VII de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A, OA, SA o Hal, R3 significa H o A, R4 significa A o NH2, R5 significa H, NH2, NHA o NA2, A significa alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, donde pueden estar reemplazados 1 a 7 átomos de H por F y/o Cl, alquenilo, cicloalquilo o alquilencicloalquilo , Hal significa F, Cl, Br o I, y/o una de sus sales fisiológicamente compatibles y/o uno de sus solvatos.
CRISTALES ESTABLES DE COMPUESTOS DE PIRROL.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: TSUDA, MASAMI.
Un cristal de 2-amino-3-ciano-4-metil-5-(2- fluorofenil)pirrol que muestra picos de difracción en los ángulos de difracción (2 ± 0, 2 grados) de 10, 3 grados, 14, 3 grados, 15, 9 grados y 25, 7 grados en un espectro de difracción de rayos X realizado sobre muestra en polvo.
DERIVADOS DE MUTILINA Y SU USO COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, BERNER, HEINZ, HILDEBRANDT, JOHANNES.
Compuesto de fórmula Iss en la que R3ss, R4ss y R5ss son hidrógeno o deuterio.
DERIVADOS DE PIRROL Y COMPOSICION MEDICINAL.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TSUDA, MASAMI, TANAKA MITSUSHI, NAKAMURA, AYATSUGU.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO PIRROLICO DE LA FORMULA SIGUIENTE [1] O UNA SAL DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DE CUALQUIERA DE ELLOS, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. (DONDE R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALKOXICARBONILAMINO, R SUP,2} REPRESENTA ALQUIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE, AMINO NO SUSTITUIDO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O AMINO CICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R SUP,3} REPRESENTA CIANO O CARBAMOIL; R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; E REPRESENTA ALQUILENO; Q ES IGUAL A 0 O 1, A REPRESENTA METIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, O HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE). LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LA INVENCION ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA POLAQUIURIA O LA INCONTINENCIA URINARIA.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ATORVASTATINA CALCIO CRISTALINA.
(16/08/2006) Procedimiento a escala industrial para producir semisal de calcio de trihidrato de atorvastatina cristalina que comprende las etapas de: reacción de una mezcla de lactona de atorvastatina, metanol y éter metil terc-butílico con hidróxido de sodio para formarla sal de sodio de anillo abierto formación de una capa acuosa rica en producto y una capa orgánica que comprende éter metil terc-butílico que contiene impurezas; separación de la capa orgánica que comprende éter metil terc-butílico que contiene impurezas; extracción de la capa acuosa rica en el producto con éter metil terc- butílico; adición de una carga extra de éter metil terc- butílico a una vasija que contiene la capa acuosa rica en producto…
