COMPUESTOS HETEROAROMATICOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS QUE CONTIENEN NITROGENO Y A UNOS DERIVADOS DE DICHOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I),

O A SALES O BIOPRECURSORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA. EN LA FORMULA (I), J ES N O NH Y D PUEDE SER C(=NH)NH 2

Compuestos heteroaromáticos que contienen nitrógeno como inhibidores del factor Xa.

Campo de la invención

La presente invención se refiere generalmente a compuestos heteroaromáticos que contienen nitrógeno que son inhibidores de enzimas serina proteasa de tipo tripsina, especialmente el factor Xa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a dichos compuestos para el uso como agentes anticoagulantes para el tratamiento y prevención de trastornos tromboembólicos.

Antecedentes de la invención

El documento WO 95/18111 se dirige a antagonistas del receptor de fibrinógeno que contienen extremos básicos y ácidos de la fórmula:

en la que R¹ representa los extremos básicos, U es un enlazador alquileno o heteroátomo, V puede ser un heterociclo y la porción del lado derecho de la molécula representa los extremos ácidos. Los compuestos reivindicados en el presente documento no contienen los extremos ácidos del documento WO 95/18111.

En la Patente de Estados Unidos Nº 5.463.071, Himmelsbach y col ilustra inhibidores de la agregación celular que son heterociclos de 5 miembros de la fórmula:

en la que el heterociclo puede ser aromático y los grupos A-B-C- y F-E-D- están unidos al sistema de anillo. A-B-C- puede ser una gran diversidad de sustituyentes incluyendo un grupo básico unido a un anillo aromático. Sin embargo, el grupo F-E-D- parecerá tener una funcionalidad ácida que difiere de la presente invención. Además, no se analiza el uso de estos compuestos como inhibidores del factor Xa.

Baker y col, en la Patente de Estados Unidos Nº 5.317.103, analiza agonistas de 5-HT₁ que son por compuestos heteroaromáticos de cinco miembros sustituidos con indol de la fórmula:

en la que R¹ puede ser pirrolidina o piperidina y A puede ser un grupo básico incluyendo amino y amidino. Sin embargo, Baker y col no indica que A pueda ser un sistema de anillo sustituido como el contenido en los compuestos heteroaromáticos reivindicados en el presente documento.

Baker y col, en el documento WO 94/02477, analiza agonistas de 5-HT₁ que son imidazoles, triazoles o tetrazoles de la fórmula:

en la que R¹ representa un sistema de anillo que contiene nitrógeno o un ciclobutano sustituido con nitrógeno y A puede ser un grupo básico que incluye amino y amidino. Sin embargo, Baker y col no indican que A pueda ser un sistema de anillo sustituido como el incluido en los heteroaromáticos reivindicados en el presente documento.

Tidwell y col, en J. Med. Chem. 1978, 21(7), 613-623, describen una serie de derivados de diarilamidina que incluyen 3,5-bis(4-amidinofenil)pirrol. Esta serie de compuestos se ensayó frente a trombina, tripsina y calicreína pancreática. La invención reivindicada en el presente documento no incluye estos tipos de compuestos.

El documento WO 94/12478 describe compuestos de benzoimidazol que son inhibidores de la agregación plaquetaria.

El factor Xa activado, cuyo papel práctico principal es la generación de trombina por la proteolisis limitada de protrombina, mantiene una posición central que une los mecanismos de activación intrínseca y extrínseca en la ruta común final de la coagulación de la sangre. La generación de trombina, la serina proteasa final en la ruta para generar una coagulación de fibrina, a partir de su precursor se amplifica por la formación de complejo de protrombinasa (factor Xa, factor V, Ca²⁺ y fosfolípidos). Ya que se calculó que una molécula de factor Xa puede generar 138 moléculas de trombina (Elodi, S., Varadi, K.: Optimization of conditions for the catalytic effect of the factor IXa-factor VIII Complex: Probable role of the complex in the amplification of blood coagulation. Thromb. Res. 1979, 15, 617-629), la inhibición del factor Xa puede ser más eficaz que la inactivación de trombina para interrumpir el sistema de coagulación sanguínea.

Por lo tanto, se necesitan inhibidores del factor Xa eficaces y específicos como agentes terapéuticos potencialmente valiosos para el tratamiento de trastornos tromboembólicos. Por tanto, es deseable descubrir nuevos inhibidores del factor Xa.

Sumario de la invención

Por consiguiente, un objeto de la presente invención es proporcionar nuevos compuestos heterociclos aromáticos que contengan nitrógeno y que sean útiles como inhibidores del factor Xa o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprendan un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Estos y otros objetos, que serán evidentes durante la siguiente descripción detallada, se han conseguido por el descubrimiento de los inventores de que los compuestos de fórmula (I):

o formas de sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que A, B, D, E, G, J, M, R^1a, R^1b, s y m/z se definen a continuación, son inhibidores del factor Xa eficaces.

Descripción detallada de realizaciones preferidas

[1] Por lo tanto, en una primera realización, la presente invención proporciona nuevos compuestos de fórmulas IIa-IIf:

o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en las que;

D se selecciona entre CN, C(=NR⁸)NR⁷R⁹, NHC(=NR⁸)NR⁷R⁹, NR⁸CH(=NR⁷), C(O)NR⁷R⁸ y (CR⁸R⁹)_tNR⁷R⁸, con la condición de que D esté meta o para sustituido en E;

E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo y piperidinilo sustituido con 1 R;

como alternativa, D-E juntos representan piridilo sustituido con 1 R;

R se selecciona entre H, halógeno, (CH₂)_tOR³, alquilo C_1-4, OCF₃ y CF₃;

Z se selecciona entre a C(O), CH₂C(O), C(O)CH₂, NHC(O), C(O)NH, C(O)N(CH₃), CH₂S(O)₂, S(O)₂(CH₂), SO₂NH y NHSO₂,

con la condición de que Z no forme un enlace N-N, N-O o N-S con el grupo A;

R^1a y R^1b están independientemente ausentes o se seleccionan entre -(CH₂)_r-R^1', NCH₂R^1'', OCH₂R^1'', SCH₂R^1'', N(CH₂)₂ (CH₂)_tR^1', O(CH₂)₂(CH₂)_tR^1' y S(CH₂)₂(CH₂)_tR^1', o se combinan para formar un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado de 5-8 miembros sustituido con 0-2 R⁴ y que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S;

R^1' se selecciona entre H, alquilo C_1-3, halo, (CF₂)_rCF₃, OR², NR²R^2a, C(O)R^2c, OC(O)R², (CF₂)_rCO₂R^2c, S(O)_pR^2b, NR²(CH₂)_rOR², NR²C(O)R^2b, NR²C(O)NHR^2b, NR²C(O)₂R^2a, OC(O)NR^2b, C(O)NR²R^2a, SO₂NR²R^2a,...

1. Un compuesto de fórmulas IIa-IIf:

o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que;

D se selecciona entre CN, C(=NR⁸)NR⁷R⁹, NHC(=NR⁸)NR⁷R⁹, NR⁸CH(=NR⁷), C(O)NR⁷R⁸ y (CR⁸R⁹)_tNR⁷R⁸, con la condición de que D esté meta o para sustituido en E;

E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo y piperidinilo sustituido con 1 R;

como alternativa, D-E juntos representan piridilo sustituido con 1 R;

R se selecciona entre H, halógeno, (CH₂)_tOR³, alquilo C_1-4, OCF₃ y CF₃;

Z se selecciona entre a C(O), CH₂C(O), C(O)CH₂, NHC(O), C(O)NH, C(O)N(CH₃), CH₂S(O)₂, S(O)₂(CH₂), SO₂NH y NHSO₂,

con la condición de que Z no forme un enlace N-N, N-O o N-S con el grupo A;

R^1a y R^1b están independientemente ausentes o se seleccionan entre -(CH₂)_r-R^1', NCH₂R^1'', OCH₂R^1'', SCH₂R^1'', N(CH₂)₂ (CH₂)_tR^1', O(CH₂)₂(CH₂)_tR^1' y S(CH₂)₂(CH₂)_tR^1', o se combinan para formar un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado de 5-8 miembros sustituido con 0-2 R⁴ y que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S;

R^1' se selecciona entre H, alquilo C_1-3, halo, (CF₂)_rCF₃, OR², NR²R^2a, C(O)R^2c, OC(O)R², (CF₂)_rCO₂R^2c, S(O)_pR^2b, NR²(CH₂)_rOR², NR²C(O)R^2b, NR²C(O)NHR^2b, NR²C(O)₂R^2a, OC(O)NR^2b, C(O)NR²R^2a, SO₂NR²R^2a, NR²SO₂R^2b, un residuo carbocíclico C_3-6 sustituido con 0-2 R⁴ y un sistema heterocíclico de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S sustituidos con 0-2 R⁴;

R^1'' se selecciona entre H, C(O)R^2b, C(O)NR²R^2a, S(O)R^2b, S(O)₂R^2b y SO₂NR²R^2a;

R², cada vez que aparece, se selecciona entre H, CF₃, alquilo C_1-6, bencilo, un residuo carbocíclico C_3-6 sustituido con 0-2 R^4b y un sistema heterocíclico de 5-6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S sustituidos con 0-2 R^4b;

R^2a, cada vez que aparece, se selecciona entre H, CF₃, alquilo C_1-6, bencilo, un residuo carbocíclico C_3-6 sustituido con 0-2 R^4b y un sistema heterocíclico de 5-6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S sustituidos con 0-2 R^4b;

R^2b, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, alcoxi C_1-4, alquilo C_1-6, bencilo, un resto carbocíclico C_3-6 sustituido con 0-2 R^4b y un sistema heterocíclico de 5-6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S sustituidos con 0-2 R^4b;

R^2c, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, OH, alcoxi C_1-4, alquilo C_1-6, bencilo, un resto carbocíclico C_3-6 sustituido con 0-2 R^4b y un sistema heterocíclico de 5-6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S sustituidos con 0-2 R^4b;

como alternativa, R² y R^2a se combinan para formar un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros sustituido con 0-2 R^4b que contiene 0-1 heteroátomos más seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S;

R³, cada vez que aparece, se selecciona entre H, alquilo C_1-4 y fenilo;

R^3a, cada vez que aparece, se selecciona entre H, alquilo C_1-4 y fenilo;

A se selecciona entre uno de los siguientes sistemas carbocíclicos y heterocíclicos que están sustituidos con 0-2 R⁴; fenilo, piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirimidilo, furanilo, morfolinilo, tiofenilo, pirrolilo, pirrolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,5-tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo y 1,3,4-triazolilo;

B se selecciona entre: Y, X-Y, NR²R^2a, C(=NR²)NR²R^2a y NR²C(=NR²)NR²R^2a;

X se selecciona entre alquileno C_1-4, -C(O)-, -C(=NR)-, -CR²(NR²R^2a)-, -C(O)CR²R^2a-, -CR²R^2aC(O), -C(O)NR²-, -NR²C(O)-, -C(O)NR²CR²R^2a-, -NR²C(O)CR²R^2a-, -CR²R^2aC(O)NR²-, -CR²R^2aNR²C(O)-, -NR²C(O)NR²-, -NR²-, -NR²CR²R^2a-, -CR²R^2aNR²-, O, -CR²R^2aO- y -OCR²R^2a-;

Y es NR²R^2a, con la condición de que X-Y no forme un enlace N-N u O-N;

como alternativa, Y se selecciona entre uno de los siguientes sistemas carbocíclicos y heterocíclicos que están sustituidos con 0-2 R^4a;

ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirimidilo, furanilo, morfolinilo, tiofenilo, pirrolilo, pirrolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, isoxazolinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,5-tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, benzofuranilo, benzotiofuranilo, indolilo, benzoimidazolilo, benzoxazolilo, benztiazolilo, indazolilo, benzoisoxazolilo, benzoisotiazolilo e isoindazolilo;

como alternativa, Y se selecciona entre los siguientes sistemas de heteroarilo bicíclicos:

K se selecciona entre O, S, NH y N;

R⁴, cada vez que aparece, se selecciona entre =O, (CH₂)_rOR², halo, alquilo C_1-4, -CN, NO₂, (CH₂)_rNR²R^2a, (CH₂)_rC (O)R^2b, NR²C(O)R^2b, C(O)NR²R^2a, NR²C(O)NR²R^2a, CH(=NR²)NR²R^2a, NHC(=NR²)NR²R^2a, SO₂NR²R^2a, NR²SO²NR²R^2a, NR²SO₂-alquilo C_1-4, NR²SO₂R⁵, S(O)_pR⁵, (CF₂)_rCF₃, NCH₂R^1'', OCH₂R^1'', SCH₂R^1'', N(CH₂)₂ (CH₂)_tR^1', O(CH₂)₂(CH₂)_tR^1' y S(CH₂)₂(CH₂)_tR^1',

como alternativa, un R⁴ es un heterociclo aromático de 5-6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S;

R^4a, cada vez que aparece, se selecciona entre =O, (CH₂)_rOR², halo, alquilo C_1-4, -CN, NO₂, (CH₂)_rNR²R^2a, (CH₂)_rC (O)R^2b, NR²C(O)R^2b, C(O)NR²R^2a, NR²C(O)NR²R^2a, CH(=NR²)NR²R^2a, NHC(=NR²)NR²R^2a, SO²NR₂R^2a, NR²SO₂NR²R^2a, NR²SO₂-alquilo C_1-4, NR²SO₂R⁵, S(O)_pR⁵ y (CF₂)_rCF₃;

como alternativa, un R^4a es un heterociclo aromático de 5-6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S sustituidos con 0-1 R⁵;

R^4b, cada vez que aparece, se selecciona entre =O, (CH₂)_rOR³, halo, alquilo C_1-4, -CN, NO₂, (CH₂)_rNR³R^3a, (CH₂)_rC (O)R³, NR³C(O)R^3a, C(O)NR³R^3a, NR³C(O)NR³R^3a, CH(=NR³)NR³R^3a, NH³C(=NR³)NR³R^3a, SO₂NR³R^3a, NR³SO₂NR³R^3a, NR³SO₂-alquilo C_1-4, NR³SO₂CF₃, NR³SO₂-fenilo, S(O)_pCF₃, S(O)_p-alquilo C_1-4, S(O)p-fenilo y (CF₂)_rCF₃;

R⁵, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, alquilo C_1-6, fenilo sustituido con 0-2 R⁶ y bencilo sustituido con 0-2 R⁶;

R⁶, cada vez que aparece, se selecciona entre H, OH, (CH₂)_rOR², halo, alquilo C_1-4, CN, NO₂, (CH₂)_rNR²R^2a, (CH₂)_rC(O)R^2b, NR²C(O)R^2b, NR²C(O)NR²R^2a, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, SO₂NR²R^2a, NR²SO₂NR²R^2a y NR²SO₂-alquilo C_1-4;

R⁷, cada vez que aparece, se selecciona entre H, OH, alquilo C_1-6, alquilcarbonilo C_1-6, alcoxi C_1-6, alcoxicarbonilo C_1-4, (CH₂)_n-fenilo, ariloxi C_6-10, ariloxicarbonilo C_6-10, arilmetilcarbonilo C_6-10, alquilcarboniloxi C_1-4-alcoxicarbonilo C_1-4, arilcarboniloxi C_6-10-alcoxicarbonilo C_1-4, alquilaminocarbonilo C_1-6, fenilaminocarbonilo y fenil-alcoxicarbonilo C_1-4;

R⁸, cada vez que aparece, se selecciona entre H, alquilo C_1-6 y (CH₂)_n-fenilo;

como alternativa, R⁷ y R⁸ se combinan para formar un anillo saturado de 5 ó 6 miembros que contiene 0-1 heteroátomos más seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S;

R⁹, cada vez que aparece, se selecciona entre H, alquilo C_1-6 y (CH₂)_n-fenilo;

n, cada vez que aparece, se selecciona entre 0, 1, 2 y 3;

p, cada vez que aparece, se selecciona entre 0, 1 y 2;

r, cada vez que aparece, se selecciona entre 0, 1, 2 y 3;

t, cada vez que aparece, se selecciona entre 0 y 1;

con la condición de que D-E- y -Z-A-B no son ambos benzamidinas.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que;

E es fenilo sustituido con R o 2-piridilo sustituido con R;

D se selecciona entre NH₂, C(O)NH₂, C(=NH)NH₂, CH₂NH₂, CH₂NHCH₃, CH(CH₃)NH₂, y C(CH₃)₂NH₂, con la condición de que D está meta o para sustituido en el anillo M en E; y,

R se selecciona entre H, OCH₃, Cl y F.

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en el que;

D-E se selecciona entre 3-aminofenilo, 3-amidinofenilo, 3-aminometilfenilo, 3-aminocarbonilfenilo, 3-(metilaminometil)fenilo, 3-(1-aminoetil)fenilo, 3-(2-amino-2-propil)fenilo, 4-cloro-3-aminofenilo, 4-cloro-3-amidinofenilo, 4-cloro-3-aminometilfenilo, 4-cloro-3-(metilaminometil)fenilo, 4-fluoro-3-aminofenilo, 4-fluoro-3-amidinofenilo, 4-fluoro-3-aminometilfenilo, 4-fluoro-3-(metilaminometil)fenilo, 6-aminopirid-2-ilo, 6-amidinopirid-2-ilo, 6-aminometilpirid-2-ilo, 6-aminocarbonilpirid-2-ilo, 6-(metilaminometil)pirid-2-ilo, 6-(1-aminoetil)pirid-2-ilo y 6-(2-amino-2-propil)pirid-2-ilo.

4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que;

Z es C(O)CH₂ y CONH, con la condición de que Z no forme un enlace N-N con el grupo A;

A se selecciona entre fenilo, piridilo y pirimidilo y está sustituido con 0-2 R⁴; y,

B se selecciona entre X-Y, fenilo, pirrolidino, morfolino, 1,2,3-triazolilo e imidazolilo y está sustituido con 0-1 R^4a;

R⁴, cada vez que aparece, se selecciona entre OH, (CH₂)_rOR², halo, alquilo C_1-4, (CH₂)_rNR²R^2a y (CF₂)_rCF₃;

R^4a se selecciona entre alquilo C_1-4, CF₃, S(O)_pR⁵, SO₂NR²R^2a y 1-CF₃-tetrazol-2-ilo;

R⁵, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, alquilo C_1-6, fenilo y bencilo;

X es CH₂ o C(O); e

Y se selecciona entre pirrolidino y morfolino.

5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, en el que;

A se selecciona entre el grupo: fenilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 2-pirimidilo; 2-Cl-fenilo, 3-Cl-fenilo, 2-F-fenilo, 3-F-fenilo, 2-metilfenilo, 2-aminofenilo y 2-metoxifenilo; y

B se selecciona entre el grupo: 2-CF₃-fenilo, 2-(aminosulfonil)fenilo, 2-(metilaminosulfonil)fenilo, 2-(dimetilaminosulfonil)fenilo, 1-pirrolidinocarbonilo, 2-(metilsulfonil)fenilo, 4-morfolino, 2-(1'-CF₃-tetrazol-2-il)fenilo, 4-morfolinocarbonilo, 2-metil-1-imidazoílo, 5-metil-1-imidazolilo, 2-metilsulfonil-1-imidazolilo y 5-metil-1,2,3-triazolilo.

6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que;

E es fenilo sustituido con R o 2-piridilo sustituido con R;

D se selecciona entre NH₂, C(O)NH₂, C(=NH)NH₂, CH₂NH₂, CH₂NHCH₃, CH(CH₃)NH₂ y C(CH₃)₂NH₂, con la condición de que D esté meta o para sustituido en E; y

R se selecciona entre H, OCH₃, Cl y F;

Z es C(O)CH₂ y CONH, con la condición de que Z no forme un enlace N-N con el grupo A;

A se selecciona entre fenilo, piridilo y pirimidilo y está sustituido con 0-2 R⁴; y

B se selecciona entre X-Y, fenilo, pirrolidino, morfolino, 1,2,3-triazolilo e imidazolilo y está sustituido con 0-1 R^4a;

R⁴, cada vez que aparece, se selecciona entre OH, (CH₂)_rOR², halo, alquilo C_1-4, (CH₂)_rNR²R^2a y (CF₂)_rCF₃;

R^4a se selecciona entre alquilo C_1-4, CF₃, S(O)_pR⁵, SO₂NR²R^2a y 1-CF₃-tetrazol-2-ilo;

R⁵, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, alquilo C_1-6, fenilo y bencilo;

X es CH₂ o C(O); e

Y se selecciona entre pirrolidino y morfolino.

7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 6, en el que;

D-E se selecciona entre 3-aminofenilo, 3-amidinofenilo, 3-aminometilfenilo, 3-aminocarbonilfenilo, 3-(metilaminometil)fenilo, 3-(1-aminoetil)fenilo, 3-(2-amino-2-propil)fenilo, 4-cloro-3-aminofenilo, 4-cloro-3-amidinofenilo, 4-cloro-3-aminometilfenilo, 4-cloro-3-(metilaminometil)fenilo, 4-fluoro-3-aminofenilo, 4-fluoro-3-amidinofenilo, 4-fluoro-3-aminometilfenilo, 4-fluoro-3-(metilaminometil)fenilo, 6-aminopirid-2-ilo, 6-amidinopirid-2-ilo, 6-aminometilpirid-2-ilo, 6-aminocarbonilpirid-2-ilo, 6-(metilaminometil)pirid-2-ilo, 6-(1-aminoetil)pirid-2-ilo, 6-(2-amino-2-propil)pirid-2-ilo;

A se selecciona entre el grupo: fenilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 2-pirimidilo, 2-Cl-fenilo, 3-Cl-fenilo, 2-F-fenilo, 3-F-fenilo, 2-metilfenilo, 2-aminofenilo y 2-metoxifenilo; y

B se selecciona entre el grupo: 2-CF₃-fenilo,2-(aminosulfonil)fenilo, 2-(metilaminosulfonil)fenilo, 2-(dimetilaminosulfonil)fenilo, 1-pirrolidinocarbonilo, 2-(metilsulfonil)fenilo, 4-morfolino, 2-(1'-CF₃-tetrazol-2-il)-fenilo, 4-morfolinocarbonilo, 2-metil-1-imidazolilo, 5-metil-1-imidazolilo, 2-metilsulfonil-1-imidazolilo y 5-metil-1,2,3-triazolilo.

8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en el que el compuesto es de fórmula IIa.

9. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en el que el compuesto es de fórmula IIb.

10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en el que el compuesto es de fórmula IIc.

11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en el que el compuesto es de fórmula IId.

12. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en el que el compuesto es de fórmula IIe.

13. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en el que el compuesto es de fórmula IIf.

14. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en el que;

D se selecciona entre C(=NR³)NR⁷R⁹, C(O)NR⁷R⁸, NR⁷R⁸ y CH₂NR⁷R⁸, con la condición de que D esté meta o para sustituido en E;

E es fenilo sustituido con R o piridilo sustituido con R;

R se selecciona entre H, Cl, F, OR³, CH₃, CH₂CH₃, OCF₃ y CF₃;

Z se selecciona entre C(O), CH₂C(O), C(O)CH₂, NHC(O) y C(O)NH, con la condición de que Z no forme un enlace N-N con el grupo A;

R^1a y R^1b están independientemente ausentes o se seleccionan entre -(CH₂)_r-R^1', NCH₂R^1'', OCH₂R^1'', SCH₂R^1'', N(CH₂)₂ (CH₂)_tR^1', O(CH₂)₂(CH₂)_tR^1' y S(CH₂)₂(CH₂)_tR^1' o se combinan para formar un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado de 5-8 miembros sustituido con 0-2 R⁴ y que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S;

R^1', cada vez que aparece, se selecciona entre H, alquilo C_1-3, halo, (CF₂)_rCF₃, OR², NR²R^2a, C(O)R^2c, (CF₂)_r CO₂R^2c, S(O)_pR^2b, NR²(CH₂)_rOR², NR²C(O)R^2b, NR²C(O)₂R^2b, C(O)NR²R^2a, SO₂NR²R^2a y NR²SO₂R^2b;

A se selecciona entre uno de los siguientes sistemas carbocíclicos y heterocíclicos que están sustituidos con 0-2 R⁴; fenilo, piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirimidilo, furanilo, morfolinilo, tiofenilo, pirrolilo, pirrolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo e imidazolilo;

B se selecciona entre: Y, X-Y, NR²R^2a, C(=NR²)NR²R^2a y NR²C(=NR²)NR²R^2a;

X se selecciona entre CH₂, -CR²(CR²R^2b)(CH₂)_t, -C(O)-, -C(=NR)-, -CH(NR²R^2a)-, -C(O)NR²-, -NR²C(O)-, -NR²C(O)NR²-, -NR²- y O;

Y es NR²R^2a, con la condición de que X-Y no forme un enlace N-N u O-N;

como alternativa, Y se selecciona entre uno de los siguientes sistemas carbocíclicos y heterocíclicos que están sustituidos con 0-2 R^4a;

fenilo, piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirimidilo, furanilo, morfolinilo, tiofenilo, pirrolilo, pirrolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, isoxazolinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,5-tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo y 1,3,4-triazolilo;

R⁴, cada vez que aparece, se selecciona entre =O, OH, Cl, F, alquilo C_1-4, (CN₂)_rNR²R^2a, (CH₂)_rC(O)R^2b, NR²C(O)R^2b, C(O)NR²R^2a, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, SO₂NR²R^2a, NR²SO₂-alquilo C_1-4, NR²SO₂R⁵, S(O)_pR⁵ y (CF₂)_r CF₃;

R^4a, cada vez que aparece, se selecciona entre =O, OH, Cl, F, alquilo C_1-4, (CH₂)_rNR²R^2a, (CH₂)_rC(O)R^2b, NR²C(O)R^2b, C(O)NR²R^2a, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, SO₂NR²R^2a, NR²SO₂-alquilo C_1-4, NR²SO₂R⁵, S(O)_pR⁵, (CF₂)_r CF₃ y 1-CF₃-tetrazol-2-ilo;

R⁵, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, alquilo C_1-6, fenilo sustituido con 0-2 R⁶ y bencilo sustituido con 0-2 R⁶;

R⁶, cada vez que aparece, se selecciona entre H, =O, OH, OR², Cl, F, CH₃, CN, NO₂, (CH₂)_rNR²R^2a, (CH₂)_rC(O)R^2b, NR²C(O)R^2b, CH(=NH)NH₂ NHC(=NN)NH₂ y SO₂NR²R^2a;

R⁷, cada vez que aparece, se selecciona entre H, OH, alquilo C_1-6, alquilcarbonilo C_1-6, alcoxi C_1-6, alcoxicarbonilo C_1-4, bencilo, ariloxi C_6-10, ariloxicarbonilo C_6-10, arilmetilcarbonilo C_6-10, alquilocarboniloxi C_1-4-alcoxicarbonilo C_1-4, arilcarboniloxi C_6-10-alcoxicarbonilo C_1-4, alquilaminocarbonil C_1-6, fenilaminocarbonilo y fenil-alcoxicarbonilo C_1-4;

R⁸, cada vez que aparece, se selecciona entre H, alquilo C_1-6 y bencilo; y

como alternativa, R⁷ y R⁸ se combinan para formar un grupo morfolino; y

R⁹, cada vez que aparece, se selecciona entre H, alquilo C_1-6 y bencilo.

15. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 14, en el que;

E es fenilo sustituido con R o 2-piridilo sustituido con R;

R se selecciona entre H, Cl, F, OCH₃, CH₃, OCF₃ y CF₃;

Z se selecciona entre C(O)CH₂ y C(O)NH, con la condición de que Z no forme un enlace N-N con el grupo A;

R^1a se selecciona entre H, CH₃, CH₂CH₃, Cl, F, CF₃, OCH₃, NR²R^2a, S(O)_pR^2b, CH₂S(O)_pR^2b, CH₂NR²S(O)_pR^2b, C(O)R^2c, CH₂C(O)R^2c, C(O)NR²R^2a y SO₂NR²R^2a;

R^1b se selecciona entre H, CH₃, CH₂CH₃, Cl, F, CF₃, OCH₃, NR²R^2a, S(O)_pR^2b, CH₂S(O)_pR^2b, CH₂NR²S(O)_pR^2b, C(O)R^2c, CH₂C(O)R^2c, C(O)NR²R^2a y SO₂NR²R^2a;

A se selecciona entre uno de los siguientes sistemas carbocíclicos y heterocíclicos que están sustituidos con 0-2 R⁴; fenilo, piridilo, pirimidilo, furanilo, tiofenilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo e imidazolilo;

B se selecciona entre: Y y X-Y;

X se selecciona entre CH₂, -CR²(CR²R^2b)-, -C(O)-, -C(=NR)-, -CH(NR²R^2a)-, -C(O)NR²-, -NR²C(O)-, -NR²C(O) NR²-, -NR²- y O;

Y es NR²R^2a, con la condición de que X-Y no formen un enlace N-N u O-N;

como alternativa, Y se selecciona entre uno de los siguientes sistemas carbocíclicos y heterocíclicos que están sustituidos con 0-2 R^4a;

fenilo, piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirimidilo, furanilo, morfolinilo, tiofenilo, pirrolilo, pirrolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, isoxazolinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,5-tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo y 1,3,4-triazolilo;

R², cada vez que aparece, se selecciona entre H, CF₃, CH₃, bencilo y fenilo;

R^2a, cada vez que aparece, se selecciona entre H, CF₃, CH₃, bencilo y fenilo;

R^2b, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, OCH₃, CH₃, bencilo y fenilo;

R^2c, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, OH, OCH₃, CH₃, bencilo y fenilo;

como alternativa, R² y R^2a se combinan para formar un anillo saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 5 ó 6 miembros que contiene 0-1 heteroátomos más seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S;

R³, cada vez que aparece, se selecciona entre H, CH₃, CH₂CH₃ y fenilo;

R^3a, cada vez que aparece, se selecciona entre H, CH₃, CH₂CH₃ y fenilo;

R⁴, cada vez que aparece, se selecciona entre OH, Cl, F, CH₃, CH₂CH₃, NR²R^2a, CH₂NR²R^2a, C(O)R^2b, NR²C(O) R^2b, C(O)NR²R^2a y CF₃;

R^4a, cada vez que aparece, se selecciona entre OH, Cl, F, CH₃, CH₂CH₃, NR²R^2a, CH₂NR²R^2a, C(O)R^2b, C(O) NR²R^2a, SO₂NR²R^2a, S(O)_pR⁵, CF₃ y 1-CF₃-tetrazol-2-ilo;

R⁵, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, alquilo C_1-6, fenilo sustituido con 0-2 R⁶ y bencilo sustituido con 1 R⁶;

R⁶, cada vez que aparece, se selecciona entre H, OH, OCH₃, Cl, F, CH₃, CN, NO₂, NR²R^2a, CH₂NR²R^2a y SO₂NR²R^2a;

R⁷, cada vez que aparece, se selecciona entre H, OH, alquilo C_1-3, alquilcarbonilo C_1-3, alcoxi C_1-3, alcoxicarbonilo C_1-4, bencilo, fenoxi, fenoxicarbonilo, bencilcarbonilo, alquilcarboniloxi C_1-4-alcoxicarbonilo C_1-4, fenilcarboniloxi-alcoxicarbonilo C_1-4, alquilaminocarbonilo C_1-6, fenilaminocarbonilo y fenil-alcoxicarbonilo C_1-4;

R⁸, cada vez que aparece, se selecciona entre H, CH₃ y bencilo; y

como alternativa, R⁷ y R⁸ se combinan para formar un grupo morfolino;

R⁹, cada vez que aparece, se selecciona entre H, CH₃ y bencilo.

16. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 15, en el que;

R^1a está ausente o se selecciona entre H, CH₃, CH₂CH₃, Cl, F, CF₃, OCH₃, NR²R^2a, S(O)_pR^2b, C(O)NR²R^2a, CH₂S (O)_pR^2b, CH₂NR²S(O)_pR^2b, C(O)R^2c, CH₂C(O)R^2c y SO₂NR²R^2a;

R^1b está ausente o se selecciona entre H, CH₃, CH₂CH₃, Cl, F, CF₃, OCH₃, NR²R^2a, S(O)_pR^2b, C(O)NR²R^2a, CH₂S(O)_pR^2b, CH₂NR²S(O)_pR^2b, C(O)R^2b, CH₂C(O)R^2b y SO₂NR²R^2a;

A se selecciona entre uno de los siguientes sistemas carbocíclicos y heterocíclicos que están sustituidos con 0-2 R⁴; fenilo, piridilo y pirimidilo;

B se selecciona entre: Y y X-Y;

X se selecciona entre -C(O)- y O;

Y es NR²R^2a, con la condición de que X-Y no formen un enlace O-N;

como alternativa, Y se selecciona entre uno de los siguientes sistemas carbocíclicos y heterocíclicos que están sustituidos con 0-2 R^4a;

fenilo, piperazinilo, piridilo, pirimidilo, morfolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo y 1,2,3-triazolilo;

R², cada vez que aparece, se selecciona entre H, CF₃, CH₃, bencilo y fenilo;

R^2a, cada vez que aparece, se selecciona entre H, CF₃, CH₃, bencilo y fenilo;

R^2b, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, OCH₃, CH₃, bencilo y fenilo;

R^2c, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃, OH, OCH₃, CH₃, bencilo y fenilo;

como alternativa, R² y R^2a se combinan para formar un sistema de anillo seleccionado entre pirrolidinilo, piperazinilo y morfolino;

R⁴, cada vez que aparece, se selecciona entre Cl, F, CH₃, NR²R^2a y CF₃;

R^4a, cada vez que aparece, se selecciona entre Cl, F, CH₃, SO₂NR²R^2a, S(O)_pR⁵ y CF₃; y

R⁵, cada vez que aparece, se selecciona entre CF₃ y CH₃.

17. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre el grupo:

1-(3-amidinofenil)-2-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-imidazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)carbonilamino]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-(2'-(5''-CF₃-tetrazolil)-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-4-cloro-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-((2'-t-butilaminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil)-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-4-metoxi-5-((2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil)-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-(4'-(imidazol-1-il-fenil)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(2''-sulfonilmetil)fenoxifenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)metilcarbonilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-1,2,3-triazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil)tetrazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-3-cloro-[1,1']-bifen-4-il)metilsulfonil]tetrazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[[5-(2'-aminosulfonilfenil-1-il)piridin-2-il]-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[[5-(2'-aminosulfonilfenil-1-il)pirimidin-2-il]-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-2-cloro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-2-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-4'-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(3-cloro-2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(3-fluoro-2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[[5-(2'-trifluorometilfenil-1-il)piridin-2-il]-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(3-cloro-2'-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)(N'-metil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-n-butil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-n-butil-5-[((2'-aminosulfonilfenil-1-il)piridin-2-il)-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-n-butil-5-[((2'-trifluorometilfenil-1-il)piridin-2-il)-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-metilsulfonil-[1,1;']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-4-metoxi-5-((2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil)-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-4-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-imidazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[((2'-aminosulfonilfenil-1-il)piridin-2-il)-aminocarbonil]-1,2,3-triazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-1,2,3-triazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometil-1,2,4-triazol;

3-metil-1-(3-amidinofenil)-5-(4'-(4''-clorofenil)tiazol-2'-il)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidino)fenil-3-metil-5-[(2'-trifluorometilsulfuro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidino)fenil-3-metil-5-[(2'-trifluorometilsulfóxido-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidino)fenil-3-metil-5-[(2'-trifluorometilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)-N-metilaminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-(4'-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)-aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[[5-(2'-aminosulfonilfenil)piridin-2-il]aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-cianofenil)-5-[[5-(2'-aminosulfonilfenil)piridin-2-il]-aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil)-3-cloro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

y una sal farmacéuticamente aceptable.

18. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre el grupo:

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-trifluorometil)-3-cloro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-n-butilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-n-butilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(5-(2'-aminosulfonilfenil)piridin-2-il]-aminocarbonil]-3-n-butilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometil-4-metoxipirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-trifluorometil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-sulfonilmetil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-3-bromo-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-3-bromo-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil)-[1,1']-bifen-4-il)metilcarbonil]pirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-5-[5-[(2'-aminosulfonilfen-1-il)-piridin-2-il]aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(5-(2'-t-butilaminosulfonilfenil)-pirimidin-2-il]-aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(5-(2'-aminosulfonilfenil)-pirimidin-2-il]-aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-5-[(5-(2'-aminosulfonilfenil)pirimidin-2-il]-amininocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-cianofenil)-5-[((4'-(imidazol-1-il)fenil)aminocarbonil]-3-trifluorometil-pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(4'-(morfolin-1-il)fenil)-aminocarbonil]-3-trifluorometil-pirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-5-[(4'-(morfolin-1-il)fenil)aminocarbonil]-3-trifluorometil-pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(5-(2'-aminosulfonilfenil)piridin-2-il]aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-5-[[5-(2'-aminosulfonilfenil)piridin-2-il]aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(4'-(3-metiltetrazol-1-il)fenil)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metil-pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[((2'-trifluorometilfenil)-pirid-2-il)-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[((2'-aminosulfonil-1-il)pirimid-5-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(2'-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[3-cloro-(2'-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(3-fluoro-2'-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(3-fluoro-2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[5-(2'-fluorofen-1-il)pirid-2-il]aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[[5-(2'-terc-butilaminosulfonilfenil)-pirimid-2-il]-aminocarbonil]-pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[[5-(2'-aminosulfonilfenil)-[1,5]-dihidropirimid-2-il]aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4-(pirid-3'-il)fen-1-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[4-(pirid-2'-il)fen-1-ilaminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(5-(2'-trifluorometilfenil)-pirimidin-2-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4-(piperidinocarbonil)fenil)-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidino-4-fluorofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-aminocarbonil-4-fluorofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[[4-(pirazol-4'-il)fen-1-il]aminocarbonil]pirazol;

y una sal farmacéuticamente aceptable.

19. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre el grupo:

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-([5-(2'-metilsulfonilfenil)pirid-2-il]aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-([5-(2'-metilsulfonilfenil)pirimid-2-il]-aminocarbonil)pirazol;

1-(3-cianofenil)-3-metil-5-([5-(2'-metilsulfonilfenil)pirimid-2-il]aminocarbonil)pirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-3-metil-5-([5-(2'-metilsulfonilfenil)-pirimid-2-il]aminocarbonil)pirazol;

1-(3-(N-metil-N-hidroxiamidino)fenil)-3-metil-5-[(4'-t-butilaminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-(N-metilamidino)fenil)-3-metil-5-[(2'-terc-butilaminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-(N-metilamidino)fenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonilfenil)piridin-2-il]-aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-5-{[5-(2'-aminosulfonilfenil)piridin-2-il]aminocarbonil}tetrazol;

1-(3-amidinofenil)-5-([5-(2'-trifluorometilfen-1-il)piridin-2-il]aminocarbonil)tetrazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-5-{[5-(2'-trifluorometilfen-1-il)piridin-2-il]aminocarbonil}tetrazol;

1-(3-amidinofenil)-2-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]imidazol;

1-(3-amidinofenil)-4-metil-2-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]imidazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(benzoimidazol-1-il)fen-1-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-3-metil-5-[(4'-(benzoimidazol-1-il)fen-1-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(2-metilimidazol-1-il)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-aminocaribonilfenil)-3-metil-5-[(4'-(2-metilimidazol-1-il)fenil)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[[4'-(1,2,4-triazol-2-il)-fenil]aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-((4'-ciclohexilfenil)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[[1,1']-bifen-4-ilaminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-((4'-morfolinofenil)-aminocarbonil)-pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-((2-trifluorometil)tetrazol-1-il)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-metil-5-[(4'-((2-trifluorometil)tetrazol-1-il)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(N,N-dietilamino)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-3-metil-5-[((4'-N,N-dietilamino)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(1-tetrazolil)fenil)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-aminocarbonilfenil)-3-metil-5-((4'-(1-tetrazolil)fenil)-aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(N-acetilpiperizin-1-il)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(N-terc-butiloxicarbonilpiperizin-1-il)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-((4'-piperizin-1-il-fenil)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-trifluorometil-5-((4'-ciclohexilfenil)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(N-morfolino)-3'-clorofenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metiltio)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metilsulfinil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metilsulfonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(4'-ciclopentiloxifenil)-aminocarbonil]-3-metil-pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(3-((pirid-2-il)metilamino)fenil)-aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(N-imidazolil)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-trifluorometil-5-[(4'-(N-morfolino)-3-clorofenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(N-pirrolidinocarbonil)-3'-clorofenil)aminocarbonil]-pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4'-(N-morfolinocarbonil)-3-clorofenil)-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-cianofenil)-5-[(4'-(N-imidazolil)-fenil)-aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(4'-(N-imidazolil)-fenil)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3'-aminocarbonilfenil)-5-[(2'-aminosulfonilfenil-[1,1']-bifen-4-il)metilcarbonil]-3-metilpirazol;

y una sal farmacéuticamente aceptable.

20. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que el compuesto se selecciona entre el grupo.

1-(3-amidinofenil)-5-[4'-(pirrolidinometil)fenil)-aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amino-4'-clorofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amino-4'-fluorofenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amino-4'-metoxifenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1.1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amino-4'-clorofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-amino-4'-clorofenil)-5-{[(2'-aminosulfonilfenil)piridin-2-il]aminocarbonil}tetrazol;

1-(3-amino-4'-metoxifenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonilfenil)pirid-2-il)-aminocarbonil]-3-metil-pirazol;

1-(3-aminometil-4'-metilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminometil-4'-fluorofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(4'-(N-pirrolidinocarbonil)fenil)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-etilcarboxiamidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)-aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(pirid-2-il)-3-metil-5-[(3-fluoro-2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(6-bromopiridin-2-il)-3-metil-5-[(3-fluoro-2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amino-4-clorofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-3-cloro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-amino-4-clorofenil)-5-[(4'-(1-pirrolidinocarbonil)fenil)aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-3-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]imidazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-metilsulfonilmetil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]imidazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]imidazol;

1-[3-(metilaminometil)fenil]-5-[(2'-aminosulfonil-3-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-[3-(metilaminometil)fenil]-5-[(2'-metilsulfonil-3-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metil-pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-4-metoxi-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2-fluoro-4-(N-pirrolidinocarbonil)fenil)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(3-fluoro-4-(N-pirrolidinocarbonil)-fenil)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-sulfonilmetil-[1,1;']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-3-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(5-(2'-aminosulfonilfenil)-[1,6-dihidro]pirimid-2-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(5-(2'-aminosulfonilfenil)pirimid-2-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-[3-(2'-etilaminofenil)-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(5-(2'-metilsulfonil-fenil)-pirimid-2-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-[3-amidinofenil]-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-[3-amidinofenil]-5-[(3-fluoro-2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

y una sal farmacéuticamente aceptable.

21. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre el grupo:

1-(3-aminometil)fenil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)carbonilmetil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometil)fenil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metilsulfonilmetil)pirazol;

1-(3-amidino)fenil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metilaminosulfonilmetil)pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-3-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metilaminosulfonilmetil)pirazol;

1-(3-(N-carboximetil)aminofenil)-5-[(5-(2'-aminosulfonilfenil)dirimid-2-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(2'-aminosulfonil-3-metil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-1,2,3-triazol;

1-(3-aminometil-4-metil)fenil-5[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminometil-4-fluoro)fenil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminometil-4-cloro)fenil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminometil-4-fluoro)fenil-5-[(2'-aminosulfonil-3-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-aminometil)fenil-5-[(2'-aminosulfonil-3-fluoro-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-metilpirazol;

1-(3-aminometil)fenil-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-trifluorometilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(3-fluoro-4-(N-morfolino)fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-metil-5-[(3-fluoro-4-(N-morfolino)fenil)-aminocarbonil]-pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-trifluorometil-5-((3-fluoro-4-(2-metilimidazol-1-il)fenil)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-trifluorometil-5-((2-fluoro-4-(N-morfolino)fenil)aminocarbonil)-pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-trifluorometil-5-((3-trifluorometil-4-(N-morfolino)fenil)aminocarbonil)pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-etil-5-[(3-fluoro-2'-terc-butilaminosulfonil-[1,1']-bifen-4'-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-etil-5-((3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il))aminocarbonil)pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-etil-5-[(2-fluoro-4-(2-metilsulfonilimidazol-1-il)fenil)]aminocarbonil)pirazol;

1-[(6-(aminometil)pirid-2-il)]-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-[(6-(N-hidroxiamidino)pirid-2-il)]-3-metil-5-[(2'-terc-butilaminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-[(6-amidinopirid-2-il)]-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-[6-amidinopirid-2-il]-3-metil-5-[3-fluoro-(2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-metil-5-((2-metoxi-4-(N-morfolino)-fenil)-aminocarbonil)-pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-3-metil-5-[4'-(3''-metil-5''-oxo-3''-pirazolin-2''-il)-fenil)aminocarbonil]pirazol;

1-[3-(aminometil)fenil]-5-[(2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metiltio)pirazol;

1-(3-aminometil-4-fluorofenil)-3-trifluorometil-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-[3-(aminometil)-fenil]-5-[3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol-3-carboxilato de etilo;

Ácido 1-[3-(aminometil)fenil]-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol-3-carboxílico;

1-[3-(aminometil)fenil]-3-[aminocarbonil]-5-[3-fluoro-(2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-[3-(aminometil)-fenil]-3-trifluorometil-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol-5-carboxilato de etilo;

1-[3-(aminometil)fenil]-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metiltio)pirazol;

1-[3-(aminometil)fenil]-5-[(3-fluoro-2'-metilsulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]-3-(metilsulfonil)pirazol;

1-(3-aminometilfenil)-5-[(4-(5-metil-1,2,3-triazol-1-il)fen-1-il)aminocarbonil]-3-trifluorometil-pirazol;

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

22. Un compuesto seleccionado entre el grupo:

1-(3-amidino)fenil-3-metil-5-[4'-(carboximetil)fenilaminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidino)fenil-3-metil-5-[4'-(N,N-dimetilaminocarbonil)fenilaminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidino)fenil-3-metil-5-[4'-(N,N-dimetilaminosulfonil)-fenilaminacarbonil]pirazol;

1-(3-amidino)fenil-3-metil-5-[(4'-terc-butilaminosulfonilfenil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidino)fenil-3-metil-5-[(4'-aminosulfonilfenil)aminocarbonil]-pirazol;

1-(3-amidino)-fenil-3-metil-5-[(4'-trifluorometilfenil)-aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-(2'-naftilaminosulfonil)-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(4-bromofenil)-aminosulfonil]-3-metilpirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[2-(2'-piridil)-etil]aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(3-fenilpropil)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[(4-(isopropiloxi)fenil)aminocarbonil]-pirazol;

1-(3-(N-aminoamidino)fenil)-3-metil-5-[(2'-terc-butilaminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-(N-aminoamidino)fenil)-3-metil-5-[(2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil]pirazol;

1-(3-amidinofenil)-5-[(4'-bromofen-1-il)-aminocarbonil]tetrazol;

1-(3-amidinofenil)-3-metil-5-[((4'-N,N-dimetilamino)carbonilamino)fen-1'-il)aminocarbonil]pirazol;

1-[3-[N-((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxicarbonil)amidino]fenil]-5-((2'-aminosulfonil-[1,1']-bifen-4-il)aminocarbonil)-3-metilpirazol; y

1-[3-(aminometil)fenil]-5-[(4-(5-metoxiaminocarbonil)imidazol-1-il)fen-1-il)aminocarbonil]-3-trifluorometil-pirazol.

23. Una composición farmacéutica que comprende: un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 22 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

24. Un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 22 o una sal farmacéuticamente eficaz del mismo, para uso en terapia.

25. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 22 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento o prevención de un trastorno tromboembólico.