6 inventos, patentes y modelos de GARCIA CHAPINAL,FERNANDO
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DOS INTERMEDIOS AVANZADOS Y SU USO PARA LA OBTENCION DE ATORVASTATINA CALCICA AMORFA.
(16/12/2008) La presente invención proporciona un procedimiento para la obtención de#2-{6-(4R,6R)-{2-[3-fenil-4-fenilcarbamoil-2-(4-fluorofenil)-5-isopropilpirrol-1-il]etil}-2,2-dimetil-1,3-dioxan-4-il}acetato de terc-butilo y de#6-(4R,6R)-{2-[3-fenil-4-fenilcarbamol-2-(4-fluorofenil)-5-isopropilpirrol-1-il]etil}tetrahidro-4-hidroxipiran-2-ona, intermedios clave en la preparación de atorvastatina cálcica. El procedimiento consiste en hacer reaccionar 2-fenil-1-(4-fluorofenil)etanona con 1-bromo-3-metil-2-butanona bajo atmósfera inerte y en presencia de una base fuerte, posteriormente hacer reaccionar el compuesto resultante -2-fenil-1-(4-fluorofenil)-5-metilhexan-1,4-diona con 2-[(4R,6R)-6-(2-aminoetil)-2,2-dimetil-1,3-dioxan-4-il]acetato…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ATORVASTATINA CALCICA AMORFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.
Procedimiento para la obtención de atorvastatina cálcica amorfa.#El nuevo proceso permite la obtención de atorvastatina cálcica amorfa a partir de N-fenil-2-[1-fenil-2-(4-fluorofenil)-2-oxo]etil-4-metil-3-oxo-pentanamida (II) y (3R, 5R)-7-amino-3,5-(O-isopropiliden)dihidroxi-heptanoato de terc-butilo (III), haciéndolos reaccionar a reflujo de tolueno en presencia de un catalizador ácido, siguiendo una serie de etapas de síntesis, aislamiento, hidrólisis, tras lo que se procede a la purificación, aislamiento y secado de la atorvastatina cruda amorfa obtenida, etapas que se llevan a cabo en condiciones de reacción muy suaves, implicando tiempos de reacción muy cortos, temperaturas moderadas y cantidades mínimas de reactivos, obteniendo con ello un producto de alta calidad.
ATORVASTATINA CALCICA AMORFA ESTABILIZADA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34, A61P3/06.
Atorvastatina cálcica amorfa estabilizada y procedimiento para su obtención.#Se trata de un producto adecuado para uso farmacéutico, que consiste en una forma amorfa de atorvastatina cálcica estabilizada, que contiene entre un 7% y un 9,5% en peso de agua, que se mantiene prácticamente bajo cualquier condición de humedad relativa y temperatura cuyo procedimiento de obtención es sencillo, económico, reproducible y de fácil escalado industrial, que comprende la disolución de cualquier forma de atorvastatina cálcica en un alcohol de bajo peso molecular en caliente, la adición de agua sobre la disolución anterior, el aislamiento por filtración a partir de la mezcla de cristalización y el secado a vacío, de manera que este procedimiento permite obtener una forma no higroscópica, estable y manejable de atorvastatina cálcica amorfa estabilizada.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BESILATO DE AMLODIPINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07D211/90.
Procedimiento para la obtención de besilato de amlodipina.#Se trata de un método sencillo, económico, fácilmente adaptable a escala industrial, que permite la obtención de un producto de calidad farmacéutica con un alto rendimiento, que se basa en hacer reaccionar un derivado fatlimido-amlodipina con un agente desprotector en presencia de un disolvente inerte, como puede ser una mezcla de tolueno e isopropanol, para formar amlodipina por adición de ácido bencenosulfónico, el bencenosulfonato de amlodipina crudo obtenido puede recristalizarse, para obtener así un producto sólido cristalino, de calidad farmacéutica, con un rendimiento de recristalización elevado, por encima del 95%.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRAVASTATINA SODICA PURIFICADA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2007). Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07C69/013, C07C69/33, C07C67/48.
Procedimiento para la obtención de pravastatina sódica purificada. Procedimiento sencillo, rápido, económico y de fácil escalado industrial, para la obtención de pravastatina sódica purificada a partir de un caldo de fermentación, que comprende la formación de una solución acuosa enriquecida de pravastatina, la obtención y aislamiento de pravastatina sódica cruda o de pravastatina cálcica y la conversión a pravastatina sódica purificada mediante suspensión en agua, ajuste a pH ácido, extracción con disolvente orgánico como acetato de etilo o metil isobutil cetona, adición de una solución de sal sódica de ácido carboxílico en alcohol de bajo peso molecular, como es octanoato sódico en metanol y aislamiento de la pravastatina sódica purificada por filtración, permitiendo obtener un producto final de calidad farmacéutica aplicando opcionalmente un proceso de recristalización a la pravastatina sódica purificada obtenida.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPACTINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C12P17/06.
Procedimiento para la obtención de compactina. Procedimiento de obtención de compactina a partir de un caldo de fermentación, que comprende un ajuste del caldo de fermentación a pH ácido, separación de la biomasa por filtración, extracción de compactina de la biomasa mediante cloruro de metileno, concentración del extracto orgánico, cristalización en xileno y recristalización en etanol, metano, acetona o mezclas de estos disolventes con agua. De esta forma se tiene un procedimiento de aislamiento de compactina sencillo, rápido, económico y de fácil escalado industrial, que permite obtener un producto final con una riqueza y un perfil de impurezas adecuado para su uso como intermedio para la biosíntesis de pravastatina sódica.
