PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4,5-DIALQUIL-3-ACIL-PIRROL-2-CARBOXILICO MEDIANTE SINTESIS DE TIPO FISCHER-FINK Y ACILACION SUBSIGUIENTE.
Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I-a:
**(Ver fórmula)** que comprende A) combinar una solución acuosa del compuesto de la fórmula IV-a: **(Ver fórmula)** en la que R3 es alifático C1-12, alquilcicloalifático C3-12, alquil-arilo C3-12, alquilheteroarilo C3-12 o alquilcicloalifático C3-12, R5 es alifático C1-12, arilo, heteroarilo, alquilcicloalifático C1-12, arilo alifático C1-12, heteroarilo alifático C1-12 o alifático-cicloalifático C1-12; con un compuesto de la fórmula V-a: **(Ver fórmula)** en la que R1 y R2 son cada uno alifáticos C1-6 de forma independiente; en presencia de cinc y de un disolvente que comprende dioxano y agua y, opcionalmente, otro disolvente adecuado para formar el compuesto de la fórmula VI: **(Ver fórmula)** B) Acilar el compuesto de la fórmula VI con un agente acilante adecuado para formar el compuesto de la fórmula IX: **(Ver fórmula)** C) Hidrolizar el compuesto de la fórmula IX bajo condiciones de hidrólisis adecuadas para formar el compuesto de la fórmula I-a: **(Ver fórmula)**
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04037985US.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.
Inventor/es: WALLACE,MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Septiembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D207/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D207/416 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces o heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
Clasificación PCT:
- C07D207/40 C07D 207/00 […] › Pirrolidinas-2,5 dionas.
Clasificación antigua:
- C07D207/40 C07D 207/00 […] › Pirrolidinas-2,5 dionas.
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