(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

(01/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatosfarmacéuticamente aceptables, en el que uno o más grupos R1, R2, R3, R4 pueden ser iguales o diferentes yrepresentan hidrógeno, halógeno, perhaloalquil, amino, nitro, ciano, amidino, guanidino, grupos sustituidos o nosustituidos seleccionados a partir de: - grupos (C1-C12) alquil; - grupos (C2-C12) alquenil lineales o ramificados; - grupos (C3-C7) cicloalquil; - grupos (C3-C7) cicloalquenil; - bicicloalquil seleccionado a partir de biciclooctano, biciclononano y biciclodecano; bicicloalquenilseleccionado a partir de cicloocteno, biciclononeno…

(01/01/2014) Un atropisómero de un compuesto representado por la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** en la que R1 es un grupo metilo o un grupo 2-hidroxietilo; y R2 10 es un átomo de hidrógeno o un grupo metoxi,seleccionado de entre: -1-(2-hidroxietil)-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, (+)-1,4-dimetil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida; y -1-(2-hidroxietil)-5-[4-metoxi-2-(trifluorometil)fenil]-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula** donde: R1 y R2 representan, independientemente entre sí, un radical arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R'; o un radical heteroarilo de 3 a 10 átomos de carbono y de uno a cinco heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R', y donde los átomos de nitrógeno, carbono o azufre en el radical heteroarilo están opcionalmente oxidados, y el átomo de nitrógeno…

(19/11/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican estereoquímica cis o trans opcional; R1 representa H, NO2 o -N(R2a)R2b; a representa 1, 2 o 3; A representa alquileno C2-6; D representa Het1 o -N(R3a)R3b; Het1 representa un grupo heterocíclico de cinco a siete miembros que contiene al menos un átomo de N yopcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando el grupo heterocíclico opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R3a y R3b representan alquilo C1-4; Qa y Qb representan independientemente naftilo…

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I y cuando el compuesto de fórmula I comprende un grupo amino, las sales de amonio farmacéuticamente aceptablesdel mismo, en la que n es 3 ó 4, en la que X e Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomosde carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5, -NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH, o X e Ydefinen conjuntamente un grupo alquilendioxi seleccionado del grupo que consiste en un grupo metilendioxi defórmula -OCH2O- y un grupo etilendioxi de fórmula -OCH2CH2O-, en la que R1…

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-; R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6; R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7; R5 es NDR5aR5a R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

(28/08/2013) Proceso para preparar la forma I de atorvastatina hemicálcica, que comprende las etapas de: a) suspender cualquier otra forma de atorvastatina hemicálcica en agua durante un periodo de tiempo suficiente paraconvertir la otra forma en la forma I, y b) recuperar la forma I de la suspensión; en el que la otra forma es la forma V, la forma VII, la forma VIII o la forma X; en el que la forma I se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo obtenido usando radiación deCuKa (l≥1,5148 Å) que tiene picos a 9,2, 9,5, 10,3, 10,6, 11,0 y 12,2 grados 2-theta, la forma V se caracteriza por unpatrón de difracción de rayos X de polvo obtenido usando radiación de CuKa (l≥1,5148 Å) que tiene picos a 5,5 y 8,3grados…

(14/08/2013) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; uno de R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro se selecciona de alquilo C1-6; Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es de 0 a 2; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N- (alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquil C1-6- S(O)a en el que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo…

(03/07/2013) Un compuesto de fórmula general (I) en la que : - Het representa 4-pirazol, estando Het unido por un átomo de carbono y estando sustituido como mínimo en laposición orto; - n es 2, 3 o 4; - R1 se selecciona de manera que sea un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-7; - R2 se selecciona para que sea un grupo alquilo C1-6; - R3 se selecciona de manera que sea un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; - cada X se selecciona, independientemente de los otros, de manera que sea un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-6; - W representa un átomo de carbono o un átomo de silicio; - R4, R5 y R6 se seleccionan, independientemente entre sí, de manera que sean un átomo…

(19/06/2013) La presente invención se refiere al uso de compuestos derivados de pirroles 1,2,3,5-tetrasustituidos junto con excipientes farmacéuticamente aceptables en la elaboración de un medicamento útil para el tratamiento de enfermedades inflamatorias que cursan con procesos apoptóticos celulares, preferiblemente producidas por sepsis por bacterias Gram-negativas. Comprenden enfermedades pulmonares agudas inducidas por sepsis, síndrome de distrés respiratorio agudo inducido por sepsis, shock endotóxico o endotoxemia, peritonitis séptica o traumas. La invención también comprende la composición farmacéutica para el tratamiento de dichas enfermedades.

(12/06/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la siguiente fórmula 1 o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, que comprende las etapas de: hacer reaccionar un compuesto de la siguiente fórmula 7 con un compuesto de la siguiente fórmula 8 paraobtener un compuesto de la siguiente fórmula 9, y desproteger e hidrolizar el compuesto de fórmula 9 obtenido en la etapa **Fórmula**

(30/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) En la que • A representa: - un heterociclo de fórmula (A1) en la que: R1 a R3 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquiloC1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxiC1-C5 o haloalcoxi C1-C5que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; - un heterociclo de fórmula (A2) en la que: R4 y R6 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquiloC1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxiC1-C5 o haloalcoxi C1-C5…

(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: en la que: **fórmula** R1 representa fluoro, cloro o bromo; R2 representa fluoro, cloro o bromo; R3 representa ciano; R4 representa **Fórmula** en las que: R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…

(11/02/2013) Un compuesto de la fórmula I, en donde R1 representa Het1, R1aC(O)- o D-A-N(H)-[Q]n-C(O)FE-C(O)-; R1a representa H o C1-12 alquilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituído y/o terminado por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y arilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituído por uno o más sustituyentesseleccionados de OH, halo, ciano, nitro, N(R3a)R3b, C1-4 alquilo y C1-4 alcoxi; A representa, en cada presencia cuando se usa en este documento, alquileno C2-6 o A1-C(O)N(H)-A2, en donde A2 seadjunta al grupo D; A1 representa C1-4 alquileno; A2 representa C2-5alquileno; D representa, en cada presencia cuando se usa en este…

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula I y cuando el compuesto de fórmula I comprende un grupo amino, sales de amonio farmacéuticamente aceptables delmismo, en donde n puede ser 3 o 4, en donde X e Y, iguales o diferentes, pueden seleccionarse del grupo que consiste en H, un grupo alquilo lineal de 1a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -N-R4R5, NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OHo X e Y definen juntos un grupo aquilenodioxi seleccionado del grupo que consiste en un grupo metilenodioxi defórmula -OCH2O- y un grupo etilenodioxi de fórmula -OCH2CH2O-, donde R1 se puede seleccionar del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, ungrupo alquilo…

(19/09/2012) Un compuesto de formula I **Fórmula** y cuando el compuesto de formula I comprende un grupo amino, las sales de amonio farmaceuticamente aceptablesdel mismo, en la que n es 3 o 4, en la que X e Y, iguales o diferentes, se eligen del grupo formado por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 atomos decarbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 atomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 atomos de carbono,F, CI, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5, - NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH, o X e Y definenconjuntamente un grupo alquilendioxi elegido del grupo formado por un grupo metilendioxi de formula -OCH2O- y ungrupo…

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula I donde R1 y R2, independientemente uno del otro, representan hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-C6 que estásustituido o no con uno o más sustituyentes R3, cicloalquilo C3-C6 que está sustituido o no con uno o mássustituyentes R3, alquenilo C2-C6 que está sustituido o no con uno o más sustituyentes R3, o alquinilo C2-C6 queestá sustituido o no con uno o más sustituyentes R3; cada R3, independiente de los demás, representa halógeno, nitro, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6,cicloalquilo C3-C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, -C(H)≥N(O-alquilo C1-C6) o -C(alquil C1-C6)≥N(OalquiloC1-C6); A es A1 en donde R16 es halogenometilo; R17 es alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)-(alquilo…

(15/08/2012) Procedimiento para preparar una sal de ácido málico de sunitinib (sal de ácido málico del compuesto de fórmula I), comprendiendo dicho procedimiento usar una sal de ácido málico de (2-dietilaminoetil) amida del ácido 5-formil-2, 4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico (sal de ácido málico del compuesto de fórmula II) .

(27/06/2012) Método de preparación de un compuesto de fórmula I: o una sal o solvato del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula II: con un compuesto de fórmula HCOOR5 bajo condiciones que comprenden una base en un solvente, proporcionando el compuesto de fórmula I, en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo o heterociclo, y R5 es alquilo, arilo o arilalquilo, en el que: el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo de cadena lineal, ramificado y/o cíclico que tiene entre 1 y 20 átomos de carbono; el término "arilo" se refiere a un anillo aromático o a un sistema de anillos aromático o parcialmente…

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…

(28/05/2012) Procedimiento para la preparación de atorvastatina cálcica en forma amoría estabilizada, comprendiendo el procedimiento: a) disolver atorvastatina cálcica cristalina pura y un antioxidante en un disolvente; en el que la atorvastatina cálcica cristalina pura se prepara mediante un procedimiento que comprende disolver atorvastatina cálcica en bruto en una mezcla de tetrahidrofurano y metanol y precipitar con agua para obtener atorvastatina cálcica pura en forma cristalina; b) añadir la solución de atorvastatina cálcica y antioxidante a un antidisolvente, y c) separar la atorvastatina cálcica amoría precipitada de la suspensión resultante para obtener atorvastatina cálcica en forma amoría estabilizada.

(03/05/2012) Un derivado de pirrol representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: R1:-N=C(NH2)2, -N(R0)-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que tiene un enlace sobre un átomo de carbono anular y puede estar sustituido), -N(R0)-alquileno C1-C6-N(alquilo C1-C6)2, -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido), -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico sustituido con -N(alquilo C1-C6)2) o -N(R0)-alquileno C1-C6-(cicloalquilo sustituido con -N(alquilo C1-C6)2); R0: cada uno independientemente -H o alquilo C1-C6, R3: alquilo C1-C6, R4: alquilo C1-C6, R5: -H o alquilo C1-C6, R2: alquileno C1-C6-(fenilo que puede…

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) (I) en la que • A representa un grupo heterociclilo demiembros insaturado o parcialmente saturado, unido por carbono que puede estar sustituido con hasta cuatro grupos R8; • B representa en la que º W1 a W5 representan independientemente N o CRb1; 15 º Y1 a Y3 representan independientemente N, O, S, NRb2 o CRb3; º Y1 a Y3 junto con los átomos Wn a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico condensado, de 5 o 6 miembros aromático que comprende hasta cuatro heteroátomos, o un anillo carbocíclico condensado de 6 miembros aromático; º p representa 1 o 2; 20 • T representa O, S, N-Rc, N-ORd, N-NRcRd o N-CN; • Z1 representa ciclopropilo, • Z2y Z3 de forma independiente representan un átomo de hidrógeno; un átomo…

(11/04/2012) Hidrocloruro de 4-[4-(2-pirrolilcarbonil)-1-piperazinil)]-3-trifluorometil-benzoilguanidina 1.

(05/12/2011) La invención describe nuevos compuestos derivados de pirroles deformula (I), procedimientos para su obtención y su aplicación como fármacos para el tratamiento del cáncer en composiciones farmacéuticas gracias a la actividad inhibitoria de los mismos sobre ciertas desacetilasas de histonas

(07/11/2011) Un compuesto de malononitrilo representado por la fórmula (I): donde, en la fórmula, R 1 representa un grupo alquilo C1-C5 sustituido opcionalmente con al menos un átomo de halógeno, un grupo alquenilo C2-C5 sustituido opcionalmente con al menos un átomo de halógeno, un grupo alquinilo C2-C5 sustituido opcionalmente con al menos un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno; R 2 representa un grupo alquilo C1-C5 sustituido opcionalmente con al menos un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C5 sustituido opcionalmente con al menos un átomo de halógeno, un grupo alquenilo C2-C5 sustituido opcionalmente con al menos un átomo de…

(30/05/2011) Forma cristalina de una sal magnésica de atorvastatina