Formas sólidas de (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol y métodos de utilización de las mismas.
(22/04/2013) Compuesto, que es (1R,2S,3R)1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol cristalino o unhidrato del mismo.
Análogos de piridona y piridazona como moduladores de GPR119.
(10/04/2013) Un compuesto de fórmula I:
o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:Z es CH o N;
R1 es arilo, arilalquilo o heteroarilo, de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con uno o másR6;
R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)2R5, -C(≥O)NR3R5, -C(≥O)R5 o -C(≥O)OR5, en el que elcicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo oheterociclilalquilo, en el que el heteroarilo,…
Uso de calcitonina en osteoartritis.
(14/03/2013) Una composición farmacéutica que comprende calcitonina y un agente de administración oral para usoen el tratamiento o/y prevención de osteoartritis en un paciente humano que así lo requiere, en donde lacalcitonina es administrada oralmente.
Composiciones y procedimientos para inducir la desdiferenciación celular.
(14/03/2013) Un compuesto de Fórmula I que tiene la siguiente estructura: **Fórmula**
en la que:
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
Secuencias polinucleotídicas y polipeptídicas implicadas en el proceso de remodelación ósea.
(07/03/2013) Composición farmacéutica para uso en la modulación de la diferenciación de los osteoclastos in vivo, en la prevención de osteopatías o en el tratamiento de osteopatías que comprende un polipéptido aislado que comprende una secuencia seleccionada del grupo que consiste en:
a) SEQ ID n.º 48,
b) un polipéptido codificado por SEQ ID n.º 1,
c) un fragmento de cualquiera de a) o b) que es capaz de favorecer o inhibir la diferenciación de los osteoclastos, y
d) un análogo de cualquiera de a) o b) que es capaz de favorecer o inhibir la diferenciación de los osteoclastos, en donde dicho análogo tiene al menos una similitud de secuencia del 90%…
Método para administrar bisfosfonatos.
(01/03/2013) Uso de ácido 1-hidroxi-2-(imidazol-1-il)etano-1, 1- difosfónico o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o cualquier hidrato del mismo en la preparación de un medicamento para el tratamiento de estados de erosión ósea acentuada de manera anormal, en donde el ácido 1- hidroxi-2-(imidazol-1-il)-etano-1, 1-difosfónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o cualquier hidrato del mismo se administra de forma intermitente y en donde el período entre administraciones es de al menos 6 meses aproximadamente.
Composición con estroncio y vitamina D para la profilaxis y/o tratamiento de afecciones de cartílagos y/o huesos.
(05/02/2013) Una composición farmacéutica que comprende a) un compuesto que contiene estroncio y b) una vitamina D juntocon uno o más excipientes fisiológicamente aceptables, en la que el compuesto que contiene estroncio seselecciona del grupo que comprende succinato de estroncio, L-aspartato de estroncio, L-glutamato de estroncio,piruvato de estroncio, α-cetoglutarato de estroncio, maleato de estroncio y mezclas de los mismos.
Procedimiento de administración de bifosfonatos.
(23/01/2013) Ácido zoledrónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o cualquier hidrato del mismo para su uso enun procedimiento de tratamiento de la osteoporosis en el que el ácido zoledrónico o la sal farmacéuticamenteaceptable del mismo o un hidrato del mismo se administra por vía intravenosa y de forma intermitente y en el que elperíodo entre administraciones es de al menos aproximadamente 6 meses.
Derivado de piridilisoxazol.
(12/12/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUZUKI, HIROYUKI, HASUMI, KOICHI, OHTA, SHUJI, SAITO, TAKAHISA, SATO, SHUICHIRO, SATO, JUN, ASANO, HAJIME, KATO,Jun-ya, OKADA,Mami, MATSUMOTO,Yasuhiro, SHIROTA,Kazuhiko.
Derivados isoxazol que están representados por la fórmula (I)
en la fórmula.
R3 significa
un grupo representado por la siguiente fórmula (A)
en donde X1, X2 y X3 cada uno independientemente significa hidrógeno, halógeno o alquilo inferior,
R4 significa hidrógeno,
R5 significa fenilo,
que puede estar opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo inferior,
Y significa -(CH2)n-,
en donde n es un número entero de 1-3,
con la condición de que, donde dos de los X1, X2 y X3 significan hidrógeno, el resto que queda de X1, X2 y X3 es ungrupo distinto de átomo de hidrógeno o de átomo de halógeno,
o sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en donde "inferior " significa que un grupo modificado por estetérmino no contiene más de 6 átomos de carbono.
PDF original: ES-2396251_T3.pdf
[d]Piracin-7-onas condensadas.
(19/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I):
o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
el anillo B, junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo de fenileno, en el que 1 ó 2
átomos de carbono del anillo de fenileno están opcionalmente sustituidos por átomos de nitrógeno;
el anillo F es:
o
R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre:
alquenilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10,
alquinilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10,
arilo C6-C12 sustituido con de 0 a 3 grupos R10,
cicloalquilo C3-C7 sustituido con de 0 a 3 grupos R10,
heterociclilo C5-C10 sustituido con de 0 a 3 grupos R101,
heteroarilo C5-C10 sustituido con de 0 a…
hPTH(1-34) para uso en la prevención o reducción de la incidencia o gravedad de fractura vertebral y/o no vertebral en un hombre.
(19/09/2012). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HOCK, JANET, M., DERE, WILLARD H., GAICH,GREGORY A.
PTH humano para su uso en la prevención o reducción de la incidencia o gravedad de fractura vertebral y/o novertebral en un varón humano en riesgo de tener o que tiene osteoporosis, en el que el PTH se administra porinyección por vía subcutánea a una dosis de 10 a 40 μg/día.
PDF original: ES-2393200_T3.pdf
Combinaciones de estroncio para la profilaxis/tratamiento de afecciones de cartílagos y/o huesos.
(29/08/2012) El uso de a) malonato de estroncio b) y una vitamina D para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de una enfermedad y/o afecciones de los cartílagos y/o los huesos que dan lugar a una desregulación del metabolismo de los cartílagos y/o los huesos en un mamífero en el que el mamífero es un ser humano femenino o masculino adulto, adolescente o un niño, y en el que la enfermedad de los cartílagos y/o los huesos y/o afecciones se selecciona de osteoporosis, osteoartritis, osteopetrosis, osteopenia y enfermedad de Paget, hipercalcemia maligna, enfermedad periodontal, hiperparatiroidismo, erosiones periarticulares en artritis reumatoide, osteodistrofia, miositis…
Métodos para prevenir o tratar trastornos óseos.
(29/08/2012) Un péptido que tiene capacidad de modular el metabolismo de lípidos pero que no tiene efecto apreciable sobre IGF-1, para su uso en un método de prevención o tratamiento de un trastorno óseo o para aumentar la formación ósea y/o la deposición de osteoblastos en un mamífero, en el que el péptido es un fragmento C-terminal de la hormona del crecimiento desde los restos de aminoácidos 2 a 50 y comprende los aminoácidos 182-189 de la hormona del crecimiento humano (hGH 182-189) o una variante de secuencia de aminoácidos seleccionada de las secuencias: Ref. Nº ESTRUCTURA 9502 Leu Arg Ile Val Gln Pen Arg Ser Val Glu Gly Ser Pen…
(13/06/2012) El ácido 3-{3,4-difluoro-5-[(R)-2-hidroxi-3-(2-indan-2-il-1,1-dimetil-etilamino)-propoxi]-fenil}-propionico o una de sussales farmacéuticamente aceptables.
Composición para la estimulación del crecimiento óseo y el mantenimiento de la salud ósea, que comprende extractos de Mentha.
(23/05/2012) Composición que contiene una planta o un extracto vegetal seleccionado de entre Mentha o hierbabuena,para la utilización en:
la ayuda a la regeneración ósea durante la cicatrización de fracxturas, la ayuda al incremento de laformación ósea y la densidad mineral ósea durante el crecimiento y la optimización de la masa ósea máxima; laayuda en la construcción de cartílago; la ayuda en la prevención de la osteoartritis, que resulta en una mejoractividad o movilidad del individuo; el tratamiento, alivio y/o profilaxis de la osteoartritis, o el tratamiento o prevenciónde la osteoporosis; en seres humanos o en animales de compañía.
Identificación y aislamiento de citoblastos somáticos y usos de los mismos.
(23/05/2012) Un procedimiento de identificación de un citoblasto que comprende las etapas de: proporcionar una muestra de células que incluye citoblastos; detectar la presencia de enzima conversora de angiotensina (ACE) o un fragmento de la misma que es indicativo de ACE en una célula; detectar la presencia de al menos un marcador específico de citoblastos seleccionado del grupo que incluye STRO1, SH2, SH3, SH4, citoqueratina 14, alfa-6 integrina (CD49F) y c-kit; y que es indicativo de ACE identificar los citoblastos que tienen ACE o un fragmento de la misma que es indicativo de ACE y el marcador específico de citoblastos.
Composición para la estimulación del crecimiento óseo y el mantenimiento de la salud ósea.
(23/05/2012) Composición que contiene una planta o un extracto vegetal que contiene compuesto fitoquímicos quepresentan la capacidad de estimular la proteína morfogénica ósea, en la que la planta o extracto vegetal esCarum, para la utilización en:
la ayuda a la regeneración ósea durante la cicatrización de fracturas,la ayuda al incremento de laformación ósea y la densidad mineral ósea durante el crecimiento,la optimización de la masa óseamáxima; la ayuda en la construcción de cartílago; la ayuda en la prevención de la osteoartritis, queresulta en una mejor actividad o movilidad del individuo; el tratamiento, alivio y/o profilaxis de laosteoartritis, o el tratamiento o prevención de la osteoporosis,
en seres…
Fosfatasa alcalina dirigida al hueso, kits y métodos de uso de la misma.
(16/05/2012) Una fosfatasa alcalina dirigida al hueso, que comprende un polipéptido que tiene la estructura:
Z-sALP-Y-espaciador-X-Wn-V,
en la que sALP consiste en los restos de aminoácidos 18-502 de SEC ID NO: 8;
en la que V está ausente, o es una secuencia de aminoácidos de al menos un aminoácido;
X está ausente, o es una secuencia de aminoácidos de al menos un aminoácido;
Y está ausente, o es una secuencia de aminoácidos de al menos un aminoácido;
Z está ausente, o es una secuencia de aminoácidos de al menos un aminoácido;
Wn es un poliaspartato o un poliglutamato, en el que n = 10 a 16; y el espaciador comprende una región de fragmento cristalizable (Fc).
Composición para la estimulación del crecimiento óseo y el mantenimiento de la salud ósea.
(16/05/2012) Composici6n que contiene una planta o extracto vegetal que contiene compuestos fitoquimicos quepresentan la capacidad de estimular la proteina morfogenica 6sea, en la que la planta o extracto vegetal esThym us , para la utilizaciOn en la prevenciOn, alivio y/o tratamiento de los trastornos 6seos y elmantenimiento de la salud 6sea en seres humanos o en animales de comparga.
Derivados de indol o de bencimidazol para modular la IkappaB quinasa, y productos intermedios para su preparación.
(09/05/2012) Compuesto de la fórmula IV **Fórmula**
en que
R1 representa
1. un átomo de hidrógeno,
2. F, Cl, I o Br,
3. -alquilo (C1-C4),
4. -CN,
5. -CF3,
6. -OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4),
7. -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4),
8. -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o
9. -S(O)x-R5, en que x significa el número entero cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4),
R2 representa
1. un radical heteroarilo del grupo 3-hidroxipirro-2,4-diona, imidazol, imidazolidina, imidazolina, indazol,isotiazol, isotiazolidina, isoxazol, 2-isoxazolidina, isoxazolidina, isoxazolona, morfolina, oxazol, 1,3,4-oxadiazol, oxadiazolidindiona, oxadiazolona,…
Microesferas de antibiótico para el tratamiento de infecciones y osteomielitis.
(02/05/2012) Formulaciones de liberación controlada capaces de liberar un antibiótico demanera casi constante durante un determinado periodo de tiempo para su usoen el tratamiento y prevención de infecciones relacionadas con el cuerpo en elárea de una infección real o potencial, comprendiendo:
microesferas biodegradables formadas por ácido polilactico-glicólico(PLGA) de entre el 85% y 99% de su peso en una proporción de 50%ácido láctico y 50% ácido glicólico;
por polietilenglicol (PEG) de entre el 0% y el 5% de su peso, yuna solución acuosa de antibiótico atrapada en dichas microesferas ycapaz de ser eluída desde dichas microesferas,
en la que dichas…
Complejo de esclerostina y nogina o cordina, y agentes que modulan la formación de dicho complejo.
(30/04/2012) Un complejo aislado que comprende:
(i) un polipéptido de esclerostina que es capaz de unirse específicamente a BMP-5 y/o BMP-6, y
(ii) un polipéptido seleccionado del grupo que consiste en un polipéptido de cordina y un polipéptido de nogina, siendo dicho polipéptido capaz de unirse específicamente a BMP-2 y/o BMP-4 y/o BMP-7, en el que el complejo es incapaz de unirse a un polipéptido miembro de la superfamilia de TGF-beta seleccionado del grupo que consiste en BMP-5 y BMP-6.
Composición de liberación sostenida que contiene SDF-1.
(19/04/2012) Una composición de liberación sostenida que contiene SDF-1 y un hidrogel que contiene gelatina modificada que tiene un grupo carboxilo y/o un grupo sulfo.
Método de preparación de salicilamidas alquiladas mediante un producto intermedio de dicarboxilato.
(18/04/2012) Método de preparación de una salicilamida alquilada de fórmula
a partir de una salicilamida protegida y activada que se protege para impedir la reacción del resto hidroxilo yse activa en el átomo de nitrógeno del grupo amida, comprendiendo el método las etapas de:
(a) alquilar una salicilamida protegida y activada que tiene la fórmulaen el átomo de nitrógeno del grupo amida con un agente alquilante de dicarboxilato de fórmulapara formar una salicilamida dicarboxilada protegida y activada de fórmula **Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno; halógeno; alcoxilo C1-C4, sustituido opcionalmente con-OH o F; -OH; alquilo C1-C4, sustituido opcionalmente con -OH o F; -COOH; -OC(O)CH3; -SO3H; nitrilo; o
-NR9R10;
R5 es un…
Péptido biológicamente activo y agente que contiene el mismo.
(17/04/2012) Péptido que consiste de la secuencia de aminoácidos (H) siguiente :
(H) Asn Lys Ala Gln Gln Pro Gln Ile Lys Arg Asp Ala Trp Arg Phe (SEC ID nº 10).
Material de alimento para inhibir la formación de osteoclastos.
(10/04/2012) Una fracción de la proteína de la leche que tiene las características siguientes a ;
la fracción de la proteína de la leche deriva de la leche,
la fracción de la proteína de la leche contiene proteínas que tienen un peso molecular de 80.000 a 85.000 dalton determinado mediante electroforesis en docecilsulfato sódico-gel de poliacrilamida (SDS-PAGE) .
la fracción de la proteína de la leche contiene de 16 a 18 % en peso de aminoácidos básicos en la composición de aminoácidos constituyentes y tiene una proporción aminoácidos básicos/aminoácidos ácidos de 0, 65 a 0, 85, y
la fracción de la proteína de la leche tiene un efecto inhibidor de la osteoclastogénesis.
Composición nutricional o terapéutica que contiene el compuesto oleuropeína o uno de sus derivados.
(09/04/2012) Utilización de una composición nutricional adaptada para una administración oral que comprende el compuesto oleuropeína o uno de sus derivados, para prevenir la pérdida ósea que se produce con el envejecimiento (osteopenia).
Antagonistas de la proteína morfogenética ósea basados en la proteína madura.
(28/03/2012) Una proteína madura que tiene una actividad antagónica frente a proteínas morfogenéticas óseas, caracterizada porque se obtiene a partir de la secuencia de aminoácidos SEC ID NO:1 de MP52 humana madura convirtiendo al menos un resto entre restos de metionina en la posición 30, 71 y/o 74, o entre restos de triptófano en la posición 32 y/o 35, de dicha secuencia SEC ID NO:1, en un resto de metionina oxidado o alquilado o en un resto de triptófano alilsulfenilado en el anillo indólico, o sustituyendo dichos restos de metionina en la posición 30, 71 y/o 74, o dichos restos de triptófano en la posición 32 y/o 35, de dicha secuencia SEC ID NO:1, por un resto de aminoácido hidrófilo o un resto…
Proteína C para cicatrización de heridas.
(21/03/2012) Uso de una composición que comprende uno o mas de:
(i) una proteína C activada (PCA),
(ii) un fragmento funcional de una PCA, y
(iii) proteína C, como un agente activo en la preparación de un medicamento tópico para promover la cicatrización de heridas en un paciente, en donde dicha herida se elige del grupo constituido por úlceras dérmicas, quemaduras, heridas orales, lesión de hueso y cartílago, y necrosis de piel relacionada con sustancias químicas.
SFRP y motivos peptídicos que interactúan con SFRP y sus métodos de uso.
(21/03/2012) Un polipéptido compuesto por (i) una secuencia de aminoácidos como la recogida en la SEC. ID. Nº: 3, (ii) unasecuencia de aminoácidos como la recogida en la SEC. ID. Nº: 5, la SEC. ID. Nº: 6 o la SEC. ID. Nº: 7, o (iii) unavariante de (i) o (ii) que tiene al menos un 80% de identidad de la secuencia con una de esas secuencias, donde elpolipéptido tiene la capacidad de unirse a RANKL y donde el polipéptido inhibe la diferenciación de las célulasprogenitoras de los osteoclastos, para su uso en el tratamiento de un sujeto con una afección de los huesoscaracterizada por la reabsorción ósea no deseada, como la artritis reumatoide, las metástasis osteolíticas o elmieloma múltiple, mediante la administración del polipéptido, donde el polipéptido no tiene la secuencia para la SARP-2 humana, con alanina en la posición 174, Uniprot…
DERIVADOS DE ÁCIDOS AUREÓLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN Y SUS USOS.
(21/03/2012) Derivados de ácidos aureólicos, su procedimiento de obtención y sus usos. La presente invención proporciona una cepa bacteriana que produce compuestos pertenecientes a la familia del ácido aureólico, de aplicación en el tratamiento del cáncer o enfermedades neurológicas.
COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.
(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa:
1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3;
R1 es T-(Anillo D);
El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4;
T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…