Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**

en la que:



R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, acilamino C1-6, ciano y nitro;

R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en (a) alquilo C1-10, (b) haloalquilo C1-6, (c) heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-6 en donde dichos heterociclo o heterociclil-alquilo C1-6 se seleccionan de entre el grupo que consiste en tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 2-oxabiciclo[2.2.1]heptan-5-ilo, oxetanilo, piperidinilo, N-alquilo C1-6-piperidinilo, 1,1-dioxotietan-3-ilo, tietan-3-ilo y N-alquilo C1-6-2-oxo-pirrolidinilo, y en donde dichos heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, aciloxi C1-4-alquilo C1-2, halógeno, hidroxilo, fenilo, hidroxialquilo C1-3 y oxo, (d) cicloalquilo C3-7 o cicloalquilo C3-7-alquilo C1-6 en donde dichos cicloalquilo o cicloalquilo C3-7-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres grupos hidroxilo, alcoxi C1-3 o halo, (e) heteroalquilo C1-6 en donde la fracción heteroalquilo incluye al menos hidroxialquilo C1-6 o alcoxi C1-3-alcoxi C1-6, (f) heteroarilo en donde dicho heteroarilo se selecciona de entre el grupo que consiste en pirazolilo y piridinilo en donde dicho heteroarilo está opcionalmente independientemente sustituido con entre uno y tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y halógeno,

y (g) cianoalquilo C1-3;

R3 es hidrógeno o halógeno; o,

un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/049551.

Solicitante: ARRAY BIOPHARMA, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3200 WALNUT STREET BOULDER, CO 80301 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHICARELLI,MARK,JOSEPH, GAUDINO,JOHN, WALLACE,ELI,M, CHEN,HUIFEN, BLAKE,JAMES,F, MOHR,PETER J, MORENO,DAVID A, DEMEESE,JASON, KAUS,ROBERT J, SCHWARZ,JACOB, SIEDEM,CHRISTOPHER S, GARREY,RUSTAM FERDINAND, GAZZARD,LEWIS, KINTZ,SAMUEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2552989_T3.pdf

 

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