Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.
Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en el que:
A es**Fórmula**
X es CH o N;
Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH;
J es N o CH;
Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH;
R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C(1-4), NHBOC, NHalquilo C(1-4), N(alquilo C(1-4))CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C(1-4), C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula**
o alquilo C(1-6) no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos sustituyentes, en el que un sustituyente está seleccionado del grupo que consiste en OH, alquenilo C(2-4), cicloalquilo C(3-6), NH2, NHBOC, N(alquilo C(1-4))2, NHSO2Rb, NRbC(O)Rbb, NHCO2Rb, NHCONRbRbb, Oalquilo C(1-2), OC(O)alquilo C(1-4), OC(O)NRbRbb, CO2alquilo C(1-4), C(O)NRbRbb, alquilnilo C(2), tiazolilo, oxazolilo, furilo, CF3, CF2CF2CF3, CH2NHCOalquilo C(1-3), N3, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3 y -CN, y el segundo sustituyente en el alquilo C(1-6) es OH, y en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OH, -CN, CH2OH, Oalquilo C(1-4), NH2, NHalquilo C(1-4), Oalquilo C(1-4), C(O)alquilo C(1-4), CO2alquilo C(1-4), C(O)NHalquilo C(1-4), CO2NHalquilo C(1-4), Salquilo C(1-4), SOalquilo C(1-4), SO2alquilo C(1-4), SO2NHalquilo C(1-4), NHSO2alquilo C(1-4), NHCO2alquilo C(1-4), NHC(O)alquilo C(1-4), NO2 y alquilo C(1-4);
R2 es H u OH;
o R1 y R2 pueden formar, juntos, un carbonilo;
R3 es H, alquilo C(1-4), -CN, CHF2 o CF3;
R4 es H o CH3;
R5 es H o deuterio;
Ra es H o CH3;
Rb es H, alquilo C(1-4) o CF3;
Rbb es H, alquilo C(1-4) o CF3;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/040610.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: MARKOTAN, THOMAS, P., SUI, ZHIHUA, LANTER, JAMES, C., SUBASINGHE,NALIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/502 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
- A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2550312_T3.pdf
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