Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.

Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**

o sales farmacéuticamente aceptables,

y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo, en la que:

X e Y representan, de manera independiente, N o CR1;

A representa un heterociclilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en (CH2)noxazolilo, (CH2)nisoxazolilo y (CH2)ndihidro-10 isoxazolilo;

R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, CN, (CH2)nOR2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10 o alcoxi C1-6; estando dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN;

R2 representa H, alquilo C1-6;

R3 representa CR2R4R5;

o R2 y R3 pueden combinarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C5-10 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos de Ra;

R4 y R5 representan, de manera independiente, H, (CH2)nOR2, CHF2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6; estando dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de Ra;

uno de R6 y R7 es hidrógeno y el otro es arilo C6-10 o heterociclilo C5-10 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos de Ra;

o R6 y R7 pueden combinarse con un átomo de carbono del anillo para formar un espirociclo de 4 a 6 miembros; Ra representa alquilo C1-6, halógeno, -OR2, hidroxilo, (CH2)nCF3, -O-, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C5-10 o arilo C6- 10, estando dichos heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; y

n representa 0 a 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/012271.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VACCA, JOSEPH P., BURGEY, CHRISTOPHER, S., NGUYEN,DIEM,N, PAONE,DANIEL,V, POTTEIGER,CRAIG M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D261/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D261/08 C07D 261/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D261/20 C07D 261/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2553412_T3.pdf

 

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