CIP-2021 : C07D 409/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 409/00C07D 409/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 409/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de amida sustituida como inhibidores de proteína cinasa.

(17/10/2012) Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

Derivado de propano-1,3-diona o una de sus sales.

(10/10/2012) Un derivado de propano-1, 3-diona representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: A: arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente, con la condición de que el sustituyente opcional en el arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente del anillo A es -CN, -NO2, halógeno, -OH, -CO2H, -T104-[alquilo C1-C10 sustituido opcionalmente con (-OH, halógeno, grupo heterocíclico, arilo C6-C14 sustituido opcionalmente con halógeno, -NR101R103, -CO-R101, -CO-T101-R101 o -T101-R101) ], -CO-[grupo hidrocarbonado sustituido opcionalmente…

Derivado de 1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo (fenil sustituido o heterociclil sustituido)carboniloxi-alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.

(26/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente, un grupo…

Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13.

(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula** (X'…

PIRANDIONAS, TIOPIRANDIONAS y CICLOHEXANOTRIONAS que tienen propiedades herbicidas.

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula I en la que R1 es halógeno, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6, alquenilo de C2-C4, haloalquenilode C2-C4, alquinilo de C2-C4, alcoxi de C1-C4, haloalcoxi de C1-C4, alquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, alquilC1-C4-sulfonilo, nitro o ciano; R2 es arilo o heteroarilo; o arilo o heteroarilo sustituidos ambos con halógeno, alquilo de C1-C4, haloalquilo deC1-C4, fenoxi, alquenilo de C2-C4, haloalquenilo de C2-C4, alquinilo de C2-C4, alcoxi de C1-C4, haloalcoxi deC1-C4, alquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo, haloalquil C1-C4-tio, haloalquil C1-C4-sulfinilo, haloalquil C1-C4-sulfonilo, nitro o ciano; r es 0, 1, 2 ó 3; R3, si r es 1, es halógeno, alquilo…

Compuestos de heteroarilo bicíclicos que contienen nitrógeno para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa raf.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula** l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula** es en el que cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N; R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8, OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7, NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…

Antagonistas de receptores de opioides.

(25/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Éster etílico de ácido 6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinimídico N-hidroxi-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida 6. {4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida {4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil) -amina {4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (2-tiofen-2-il-etil) amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-[1, 3]diazepin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (1, 4, 5, 6-tetrahidropiridimidin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina N-ciano-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida (3-Metil-butil) - {4-[5- (2H-tetrazol-5-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina {4-[5- (1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil)…

Indoles y su uso terapéutico.

(20/06/2012) Un compuesto que es un derivado de indol de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde X es -SO2- o *-SO2NR3- en donde el enlace marcado con un asterisco está unido a Ar1; R1 es hidrógeno, fluoro, cloro, CN o CF3; R2 es hidrógeno, fluoro o cloro; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7; Ar1 es un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado furanilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo,pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo, en donde los grupos fenilo oheteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientementede fluoro, cloro, CN, cicloalquilo C3-C7, -O(alquiloC1-C4) o alquilo C1-C6, estando los dos últimos gruposopcionalmente sustituidos con uno o más…

Composición de unión a FKBP y su uso farmacéutico.

(18/06/2012) Compuestos, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros y tautómeros de dichos compuestos y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, teniendo dichos compuestos la estructura general mostrada en la fórmula I:**Fórmula** donde: R es fluoroalquilo de la fórmula CnHxFy en la que n es un entero entre 1 y 6, x es un entero entre 0 y 12, y es un entero entre 1 y 13, y la suma de x y y es 2n+1, arilo, aril-alquilo C1-6, aril-alquenilo C2-4, donde arilo se selecciona entre fenilo, bifenilo y naftilo, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1-4, donde heteroarilo se selecciona entre piridilo, tiofenilo y benzotiofenilo, y heterociclilo se selecciona entre piperidinilo y piperazinilo, R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es CONHR4, bencimidazol-2-ilo, CR5R6OH o CR7R8NHR9; R3 es arilo, aril-alquilo C1-4 o aril-alquenilo C2, donde…

Indazoles sustituidos con 5-piridinona y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(15/06/2012) Compuesto de fórmula I: en la que n es 0 ó 1; R es NR1R2, en el que R1 y R2 son cada uno independientemente H y alquilo opcionalmente sustituido, o R1 y R2, juntos con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos además del átomo de N mostrado; R3 y R4 son cada uno independientemente H o alquilo; o R o bien puede combinarse con o bien R3 o bien R4 para formar un pirrolidin-2-ilo opcionalmente sustituido; B se selecciona de arilo, heteroarilo y cicloalquilo; R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno…

DERIVADOS DE 1-BIFENILIMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.

(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…

Inhibidores de quinasa selectivos.

(13/06/2012) Un compuesto de formula general I **Fórmula** o profarmacos, sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereomeros farmaceuticamente aceptables delmismo, en el que: cada uno de X1, X2, X3, X4 es carbono, en el que uno esta sustituido con Z y el resto independientementecon Y; o uno de X1, X2, X3, X4 es N, y los otros son carbono, en el que un carbono esta sustituido con Z y elresto independientemente con Y; A es un anillo que esta seleccionado de: en el que D esta seleccionado de H, alquilo C1-4, halogeno, amino; Q es un enlace, halogeno, alquilo C1-4, O, S, SO, SO2, CO, CS; W es: (i) NR1R2, en el que R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-4, alquilo C1-4-CF3, arilo, hetarilo, alquilarilo C1-4, alquilhetarilo C1-4,…

Compuestos triheterocíclicos, composiciones, y métodos para tratar cáncer.

(07/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (la) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es -N(R1)-; Q2 es -C(R3)-; Q3 es -C(R5)-; Q4 es -C(R9)-; R1 es -Ym(Ra), en el que -Ra es -H, -OH, -alquilo de C1-C8, -alquenilo de C2-C8, -alquinilo de C2-C8, -cicloalquilo de C3-C12, -fenilo, -naftilo, -heterociclo de 3 a 9 miembros, -OR14, -O(CH2)nOR14, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)(CH2)n-R14, -O-C(O)OR14, -O-C(O)NHR14, -O-C(O)N(R14)2, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -C(O)NHR14, -S-R14, -SOR14, -S(O)2R14, -NHC(O)R14, -NHSR14, -NHSOR14, -NHS(O)2R14, -OS(O)2O-, O-C(S)R14, O-C(S)OR14, O-C(S)NHR14, O-C(S)N(R14)2, -C(S)OR14,…

Derivados de beta-aminoácidos para el tratamiento de la diabetes.

(06/06/2012) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en los que R1 significa Ar o Het, R2, R2', R2" significan H, R3 significa Het, R4, R5 significan H, R6 significa H, R7, R8 significan H, R9, R10 significan H, R11 significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1 a 10 átomos de C, en los que 1 a 7 átomos de Hse pueden reemplazar por F y/o Cl, Ar significa fenilo, que es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal y/o O (CR9R10)mR11 , Het significa un heterocíclico aromático o mono o bicíclico insaturado que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S,que pueden ser mono-, di- o trisustituidos por Hal, A y/o (CR9R10)mCOOR11, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4,

Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.

(01/06/2012) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…

Arilimidazolonas y ariltriazolonas sustituidas como inhibidores de receptores de vasopresina.

(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa N o C-R4, en el que R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino, (ii) el fenilo puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual…

Derivados indolilalquilamínicos sustituidos como inhibidores novedosos de la histona-desacetilasa.

(23/05/2012) Un compuesto de formula (I), las formas de tipo N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de este, donde cada n es un número entero con un valor de 0, 1 o 2 y, cuando n es 0, entonces se refiere a un enlace directo; cada m es un número entero con un valor de 1 o 2; cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, S o NR4; donde cada R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6) (alquilo C1-6), cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6) metilo, fenil (alquilo C1-6), -C (=O) -CHR5R6 o -S (=O) 2-N (CH3) 2; donde cada R5 y R6 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6; y cuando Y es NR4 y R2 está en la posición 7 del indolilo, entonces R2 y R4 juntos pueden formar el radical…

Compuesto de hidrazida heterocíclico y uso plaguicida del mismo.

(10/05/2012) Un compuesto de hidrazida representado por la fórmula (I), un N-oxido del mismo o una sal adecuada del mismo: **Fórmula** donde, A1 yA2 representan independientemente un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; E representa, junto con los dos átomos de carbono conectores contiguos, un sistema anular heteroaromático de 5 o 6 miembros o un sistema anular heterobicíclico fusionado de 8, 9 o 10 miembros R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, cianoalquilo C2-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo C2-C6 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, alquenilo C2-C6 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, alquinilo C2-C6…

3,4-Diarilpirazoles como inhibidores de proteína quinasa.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 6; R1 es hidrógeno, triclorometilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, OH, OR8, NR9R10, NR21COR22, COOH, COOR11, CONR12R13, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) alquinilo (C2-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, en la que: cada uno de R8 y R11 es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; R9, R10, R12 y R13 son iguales o diferentes, siendo cada uno independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo,…

Derivado de quinolona o sal farmaceúticamente aceptable del mismo.

(09/05/2012) Un derivado de la quinolona representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo **Fórmula** [los simbolos en la formula representan los siguientes significados, R1: cicloalquilo o alquileno C1-6-cicloalquilo, en la que el cicloalquilo en R1 puede estar sustituido, R2: -H o halogeno, R3: -H, halogeno, -OR0 o -O-alquileno C1-6-arilo, R0: iguales o diferentes entre si y cada uno representa -H o alquilo C1-6, R4: alquilo C1-6, halogeno alquilo C1-6, alquileno C1-6-cicloalquilo, cicloalquilo o grupo heterociclico, en la que el cicloalquilo y el grupo heterociclico en R4 pueden estar respectivamente sustituidos, R5: -NO2, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halogeno alquenilo C2-6, -L-Ra, -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6)2, alquileno C1-6-N(R6)(Rc), - N(R6)C(O)-Rd, alquileno C1-6-N(R6)C(O)-Rd,…

Nuevos compuestos heterocíclicos como antagonistas mGlu5.

(09/05/2012) Compuestos que presenta la fórmula general I **Fórmula** en la que Z representa un grupo de fórmula -C≡C-R2 o -CH=CH-R2; R1 representa * un átomo de hidrógeno o halógeno, o * un grupo hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6, alkoxicarboniloxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, di-(alquilo C1-C6)-amino o cicloalquilo C3-C14; R2 representa * un grupo heterocíclico C1-C9 monocílico o bicíclico opcionalmente sustituido que comprende entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, * un grupo arilo C6-C14 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido, * un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, *…

Inhibidores de heterociclo de la función de canales de potasio.

(09/05/2012) Un compuesto de la estructura**Fórmula**o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato del mismo, en la que R1 es**Fórmula** -C(≥NR8b)R8c, o -C(≥S)R8c ; R6, R7, R8a, y R8a1 son independientemente H, alquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterociclooxi, heteroariloxi,(hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, (ariloxi)alquilo, (heterociclooxi)alquilo, (heteroariloxi)alquilo, (ciano)alquilo,(alquenil)alquilo, (alquinli)alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquilo,heterociclo, (heterociclo)alquilo, -C(O)R9, -CO2R9,- C(O)-NR9R10 o NR9R10, cualquiera de los mismos puede estaropcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos T1d, T2d o T3d; o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden combinarse para formar…

Derivados de aminoindazol activos como inhibidores de quinasas, procedimientos para su preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula** y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula** identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula** estando cada uno…

Quinazolinas sustituidas en 2,4- como inhibidores de quinasa lipídica.

(04/05/2012) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo; R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno; con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba; and con la condición…

Compuestos de (2-carboxamido)(3-amino)tiofeno.

(04/05/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 o R2 es o R3 es H o alquilo C1-4.

2-Carbonilamino-6-piperidinaminopiridinas sustituidas y 1-carbonilamino-3-piperidinaminobencenos sustituidos como agonistas de 5-HT1F.

(30/04/2012) Compuesto de fórmula I: o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; X es -C (R3c) = o -N=; R1 es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, tiofenilo y furanilo y en los que fenilo sustituido significa que el resto de anillo está: i. sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; o ii. sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo y ciano; y en los que heterociclo sustituido significa que el resto de anillo está monosustituido con halógeno; R2 es hidrógeno; n-alquilo C1-C3, cicloalquil-C3-C6-alquilo-C1-C3, o un grupo de fórmula II R3a, R3b…

Compuestos de N-hidroxiacrilamida.

(18/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula siguiente (I) : (I) seleccionada del grupo constituido por: - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (dimetilamino) bencil]-3-pirroIidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (4-fluoro-3-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (5-fluoro-2-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1-{[1- (hidroximetil) ciclohexil]metil}-3-pirrolidinil]amina}-2-pirazinil)…

Compuestos inhibidores de proteasa de VIH.

(16/04/2012) Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II): X es O; R1 es alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo,…

Compuestos 1H-pirazol 3,4 disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II): o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…

Derivados de ácido carboxílico que inhiben la unión de integrinas a sus receptores.

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

Derivados de antranilamida condensados como insecticidas.

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula I representado por los compuestos de fórmulas Ica e Icb en las que R5c es hidrógeno, alquilo C1-C4, alquinilo C2-C4, halógeno o ciano; R20 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6-alquilo C1-C6, alquilsulfonil C1-C6-alquilo C1-C6, alquilsulfinil C1-C6alquilo C1-C6, tietan-3-ilo, tietan-3-ilo sustituido con alquilo C1-C4, R100 es preferentemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; con la condición de que; el grupo -X1-Y1 sea diferente de metilo; X1 es oxígeno, -C (O) -, - (CO) O-, tio, sulfinilo, sulfonilo, -SO2NR5d, -C (S) -, (P (=O) O (R5e) -, -C (O) S-, -C (S) O-, -C (S) NR5f-, - (CO) NR5g- o un enlace directo; Y1 es alquilo C1-C30, alquenilo C3-C30 o alquinilo C3-C30 que pueden estar interrumpidos una, dos, tres, cuatro o cinco veces…

Insecticidas de antranilamida condensada.

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula I representado por los compuestos de fórmula IB y IC en las que: R1a es hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquinilo (C2-C4), halógeno o ciano; R20 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alquilsulfonil (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alquilsulfinil (C1-C6) -alquilo (C1-C6), tietan-3-ilo, tietan-3-ilo sustituido con alquilo (C1-C4) . **Fórmula** o y R100 es halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6) o haloalcoxilo (C1-C6); y sales/isómeros/enantiómeros/tautómeros de esos compuestos.

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