(28/03/2012) Un compuesto aislado que tiene la estructura (I): y derivados farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, una cadena lateral de aminoácido, -(CH2)mOH, -(CH2)marilo, -(CH2)mheteroarilo, en los que m es 0-6, -CH(R1A)(OR1B), -CH(R1A)(NHR1B), U-T-Q, o un resto alifático,alicíclico, heteroalifático o heteroalicíclico opcionalmente sustituido con U-T-Q, en el que U está ausente, es -O-, -S(O)0-2-, -SO2N(R1A), -N(R1A)-, -N(R1A)C(≥O)-, -N(R1A)C(≥O)-O-, -N(R1A)C(≥O)-N(R1B)-, -N(R1A)-SO2-, -C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -O-C(≥O)-, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -C(≥O)-N(R1A)-, -O-C(≥O)-N(R1A)-, -C(≥N-R1E)-, -C(≥N-R1E)-O-, -C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -O-C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -N(R1A)C(≥N-R1E)-,…

(20/03/2012) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: representa un carbociclo insaturado con dobles enlaces, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes elegidos independientemente entre sí, entre un átomo de halógeno, un hidroxi, un grupo nitro, ciano, perhalógenoalquilo C1-2, alquilo C1-5 o un fenilo ; l puede tomar un valor de 0 a 4 ; m puede tomar un valor de 0 a 3 ; n puede tomar un valor de 0 a 6 ; -(C)l-, -(C)m- y -(C)n- representan, independientemente entre sí, un grupo alquilideno -Cx-z-, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un…

(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…

(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre: (a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre: fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado…

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) : y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…

(07/02/2012) Un compuesto de fórmula I en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una de sus mezclas en cualquier relación, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que en la fórmula I: el anillo A, que comprende los dos átomos de carbono comunes al anillo A y al anillo de cicloalquenilo en la fórmula I, es un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno como heteroátomos del anillo, o un anillo aromático de 5 miembros que contiene 1 heteroátomo en el anillo que es un átomo de oxígeno o de azufre, o 2 heteroátomos en el anillo, uno de los cuales es un átomo de nitrógeno y otro de los cuales es un átomo de oxígeno o de azufre; R1 y R4 se seleccionan independientemente uno de otro del…

(30/12/2011) Compuestos de N-Tio-antranilamida de fórmula I en donde R1 es hidrógeno; o alquilo C1 -C10, alquenilo C2 - C10, alquinilo C2 - C10, o cicloalquilo C3 - C8, cada uno de los cuales está sustituido o no sustituido con 1 a 5 grupos independiente seleccionados de entre halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1 - C10, alquiltio C1 - C10, alquilsulfinilo C1 - C10, alquilsulfonilo C1 - C10, alcoxicarbonilo C2 - C10, alquilamino C1 - C10, di(alquil C1 - C10)amino y cicloalquilamino C3 - C8; o alquilcarbonilo C1 - C10, alcoxicarbonilo C1 - C10 alquilaminocarbonilo C1 - C10, di(alquil C1 - C10)aminocarbonilo; A es A1 en donde indica el sitio de enlazamiento; R2 y R3 cada uno independientemente…

(27/12/2011) Un compuesto de la fórmula I: en la a que R1 es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R2 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R3 es halógeno; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxilo, alcoxi C1-C4, OR6, haloalcoxi C1-C4 o ciano; R5 es halógeno; R6 es hidrógeno, cicloalquilo C3-C7, alquilcicloalquilo C3-C10, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, cicloalquenilo C3-C7, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6 o alquiloxialquilo C2-C6; X es N o C(R); y R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o ciano; o una forma de sal agroquímicamente utilizable; a condición…

(12/12/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1 es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R2 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R3 es halógeno; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o ciano; R5 es halógeno; X es N o C(R); y R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o ciano; o su sal agroquímicamente utilizable; a condición de que cuando X sea C(R), R2 no puede ser un arilo opcionalmente sustituido

(23/11/2011) Un compuesto de fórmula : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que 1-4 X1, X2, X3, X4, X5 y X6 son N y los otros son CR3, y el anillo E está unido a NR, R2 y R3 por un átomo de carbono; Ar es un arilo o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, a condición de que Ar no sea imidazolilo; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1- 4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0- 6(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)1-2R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6 o dos grupos R2 adyacentes cualquiera junto…

(04/11/2011) Los compuestos de fórmula (I) son derivados de perhidroquinolina y porhidroisoquinolina y son útiles como principios activos farmacéuticos para la profilaxis o tratamiento de enfermedades causadas por trastornos asociados con la enzima 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11beta-HSD1), tales como glaucoma, presión ocular elevada, trastornos metabólicos, obesidad, síndrome metabólico, dislipidemia, hipertensión, diabetes, aterosclerosis, síndrome de Cushing, psoriasis, artritis reumatoide, alteraciones de la cognición, enfermedad de Alzheimer o neurodegeneración

(06/09/2011) Un compuesto de Fórmula I, un N-óxido del mismo o una sal adecuada del mismo en la que A y B son los dos O; J se selecciona entre el grupo que consiste en J-6, J-7, J-8, J-9, J-10, J-11, J-12 y J-13 K selecciona entre el grupo que consiste en K-1, K-14, K-15, K-18, K-23, K-28, K-29, K30, K-31 y K-33, donde el enlace superior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de nitrógeno de la parte NR 1 C(=A)J de Fórmula I y el enlace inferior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de carbono de la parte C(=B)NR 2 R 3 de fórmula I. n es de 1 a 3; R 1 es H; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CN, NO2, hidroxi, alcoxi C1-C4,…

(31/08/2011) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I), una sal del mismo o un solvato del mismo en la que cada uno de R 1 y R 2 representan un átomo de hidrógeno; R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de uno a seis átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de uno a seis átomos de carbono, un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo piridilo, un grupo piridazilo, un grupo pirimidilo, un grupo pirazilo, un grupo tienilo, un grupo furilo o un grupo imidazolilo; R 4 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (V): (en la que R 8 representa un grupo seleccionado entre el siguiente…

(28/07/2011) Compuesto seleccionado de entre compuestos de la fórmula 1: (fórmula 1) y profármacos, complejos no covalentes, quelatos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en la que R se selecciona de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido, halógeno e hidroxilo; R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R16 se selecciona de entre hidrógeno, ciano, cicloalquilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; A se selecciona de entre heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido, piridazinilo…

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo…

(14/07/2011) Un compuesto seleccionado entre los compuestos base libre de estructuras 399 a 478, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. 399 Etilo 1,1-Dioxotetrahidrotiofen-3-ilamino 400 Etilo trans-4-(Metilcarbamoil)ciclohexilamino 401 Etilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 402 Isopropilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 403 Etilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 404 Isopropilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 405 Isopropilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 406 Etilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 407 Isopropilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 408 Etilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 409 Etilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 410 Isopropilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 411 Etilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 412 Isopropilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 413 Isopropilo 2-Mercapto-2-metilpropilamino…

(21/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en dondeRAes en donde cada uno de R1, R2, R3 y R4 es, de forma individual, hidrógeno, Cl ó F, en donde al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es Cl ó F;R5es C1-4 alifático, CH(R5a)2, O-C1-4 alifático, CH2-O-C1-3 alifático, O-(CH2)2-O-C1-3 alifático ó O-CH2C(R5a)3, en donde cada R5a es de forma independiente hidrógeno o C1-3 alifático, o dos R5a junto con el átomo de carbono implicado forman un anillo carbocíclico de 3-6 miembros o un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de oxígeno; R6es en donde cada m y n es, individualmente, 1 ó 2, ycada R6a y R6b es, individualmente, hidrógeno o un C1-4 alifático,…

(14/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, una forma estereoquímica­ mente isómera del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en donde: n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, con la condición de que si m es 2 entonces n es 1; p es un número entero igual a 1 ó 2; q es un número entero igual a 0 ó 1; Q es O o NR 3 ; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR 3 -; cada R 3 , independientemente uno de otro, es hidrógeno o alquilo; cada R 1 , independientemente uno de otro, se…

(18/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula (I), uno de sus isómeros ópticamente activos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que cada símbolo es como se define a continuación. R 1 representa un alquilo C1-C12; R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (II): en la que A representa un arilo C6-C10 o un heterociclo seleccionado del grupo que consiste en benzofurano, dihidrobenzofurano, isobenzofurano, cromeno, indol, indolina, isoindol, benzoxazolinona, tetrahidroisoquinolina, cromano, isocromano, benzotiofeno, isoindolina, indazol, bencimidazol, benzotriazol, benzotiazolinona, quinolina, ftalazina, quinoxalina,…

(17/05/2011) Un compuesto de formula I o una de sus sales plaguicidamente aceptable, en el que W es =N-, =CH-, =CR 7 - o =C(NR 8 R 9 )-, R 7 es halógeno, alquilo o haloalquilo, R 8 y R 9 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, o heterocicloalquilo, o uno de R 8 o R 9 son -CO-R 8a , -CO-O-R 9a , -SO-R 8a o -SO2R 8a , o R 8 y R 9 conjuntamente con el átomo N unido forman un anillo heterocíclico de cinco a ocho miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno adicional en el anillo o R 8 y R 9 conjuntamente con el átomo N unido forman un grupo imina -N=CR 8b R 9b o un grupo iminoéter -N=CR 8b (OR 9b ), R 8a y R 9a son alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo o heterocicloalquilo, R 8b es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo…

(12/05/2011) Compuestos de 3-(piridin-2-il)-[1,2,4]-triazina de la fórmula general I en la que: R 1 , R 2 representan independientemente uno de otro OH, halógeno, NO2, NH2, alquilo de C1-C8, alcoxi de C1-C8, haloalquilo de C1-C8, haloalcoxi de C1-C8, alquilamino de C1-C8 o di(alquil de C1-C8)amina, o conjuntamente con los átomos de C, al que están enlazados, pueden formar un carbociclo o heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros el cual tiene, además de los miembros de carbono del anillo uno o dos heteroátomos seleccionados entre oxígeno y azufre como miembros de anillo, en cuyo caso el carbociclo y el heterociclo están sin sustituir o tienen 1, 2, 3 ó 4 grupos alquilo de C1-C4 como sustituyentes;…

(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en la que Q, V y W representan independientemente -N= o -C=; B es un radical divalente seleccionado de (IIB), IIC), (IID), y (IIE). en los que el enlace marcado con * está unido al anillo que contiene Q, V y W por medio de -[Espaciador1]- y el 10 enlace marcado con ** está unido a A por medio de -[Espaciador2]-; A es un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido; y -[Espaciador1]- y -[Espaciador2]- se seleccionan independientemente de: (i) un enlace; (ii) -O-, -S-, -C(=O)-, -S(=O)2-, -NR 1 -, -C(=O)NR…

(11/05/2011) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** en la cual: Z es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, estando dichos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados, de manera independiente, del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1 C6 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, CN, N(Rb)SO2Re, N(Rb)C(O)Ra, C(O)NRaRb, C(O)NRxRy, SO2NRaRb, SO2NRxRy, ORc, N(Rb)C(O)NRaRb, N(Rb)C(O)NRxRy, N(Rb)C(O)ORd, estando dichos alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituidos con uno…

(09/05/2011) Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que: * R1 se selecciona del grupo que consiste en atomos de hidrogeno y grupos alquilo C1-8, que estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados de atomos de halogeno y grupos hidroxi, alcoxi C1-8, alquiltio C1-8, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo C1-8; * R2 representa un radical heteroarilo que contiene N monociclico o policiclico de 5 a 14 miembros que comprende al menos un anillo heteroaromatico y que contiene al menos un heteroatomo seleccionado de O, S y N opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de atomos de halogeno y grupos alquilo C1-8; R3 representa un atomo de hidrogeno o un grupo acilo C2-12; R4 representa un grupo de formula: G-L1-(CRR'')nen…

(09/05/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en la que V, W, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y p tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos N-bencil-2-(4- (ciclopropilmetoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4-metoxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-N-(4-fluorobencil)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5- carboxamida, N-(4-fluorobencil)-2-(4-hidroxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (benciloxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-1H-imidazol-5- carboxamida, 2-(4carboxamida, (benciloxi)-2-oxopiridin-1…

(19/04/2011) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IIb o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que G1 es una estructura anular monocíclica que comprende cada una hasta 7 átomos en el anillo, seleccionada independientemente de cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura anular opcionalmente sustituida de manera independiente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfona, haloalquilsulfona, alquilcarbamato, alquilamida, en los que cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente puede él mismo estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino,…

(19/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido o alc(C1-4)-heterociclilo opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H, Hal, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo puenteado C2-9 opcionalmente sustituido, alcheterociclilo puenteado C1-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-9 opcionalmente sustituido o alc(C1-4)- heterociclilo opcionalmente sustituido; y en el que dicho profármaco del compuesto de fórmula es un éster fenílico, éster alifático (C8-24), éster aciloximetílico, carbamato o un éster de aminoácido; cada uno de R4 y R7 es, independientemente,…

(15/04/2011) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que D representa un sistema de anillo bicíclico sustituido de la fórmula (II), **Fórmula** en el que K1 y K4, en cada caso independientemente uno de otro, significan un grupo -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- o un grupo -C(O), y en donde R7a/R7b/R7c , en cada caso independientemente uno de otro, significan un átomo de fluoro, un grupo hidroxi, alquiloxi C1-5, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, amino, alquil C1-5-amino, di-(alquil C1-5)-amino, cicloalquilen C3-5-imino o alquil C1-5-carbonilamino, un grupo alquilo C1-5, que puede estar sustituido con 1-3 átomos de fluoro, un grupo hidroxi-alquilo C1-5, alquiloxi C1-5-alquilo C1-5, amino-alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquilo C1-5, di-(alquil C1-5)­ alquilo C1-5, cicloalquilen…

(05/04/2011) Un compuesto de la fórmula (I): o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente de N u O, en donde dicho heteroarilo de 6 miembros está sustituido por 2 a 4 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de un átomo de halógeno, un átomo de oxígeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, mercapto, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilcicloalquilo, heteroalquilcicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo; R5 es un átomo de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, mercapto, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroalquilo; R6 es alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo…